Combi Xaloptic

Acțiune

Preparatul conține două substanțe active care reduc presiunea intraoculară ca urmare a diferitelor mecanisme de acțiune. Efectele combinate ale ambelor medicamente duc la reduceri mai mari ale PIO decât atunci când oricare dintre medicamente a fost utilizat singur. Latanoprost este un analog al prostaglandinei F2α, un agonist selectiv al receptorului FP prostanoid. Scade presiunea intraoculară prin creșterea fluxului de umor apos - crește fluxul coroid-scleral și reduce rezistența la ieșire prin rețeaua trabeculară. Nu are niciun efect semnificativ asupra producerii umorului apos, a barierei sânge-apoase și a circulației sanguine intraoculare. După injectarea în sacul conjunctival, acesta este absorbit prin cornee și hidrolizat la acidul biologic activ al latanoprostului. Concentrația maximă a medicamentului în umorul apos are loc la aproximativ 2 ore după administrare. T0.5 în plasmă este de aproximativ 17 minute. După administrarea topică, biodisponibilitatea sistemică a acidului latanoprost este de 45%. Acidul latanoprost este legat în proporție de 87% de proteinele plasmatice. Metabolismul are loc în principal în ficat. Metaboliții inactivi sunt excretați în principal în urină. Timololul este un β-blocant neselectiv, lipsit de activitate simpatomimetică intrinsecă, inhibiție directă a miocardului și efecte nespecifice de stabilizare a membranei. Timololul reduce presiunea intraoculară prin reducerea producției de umor apos în epiteliul ciliar. Nu s-a găsit niciun efect semnificativ asupra permeabilității barierei fluidului sânge-apos la proteinele plasmatice. Concentrația maximă în umorul apos apare la aproximativ 1 oră după administrarea topică a medicamentului. O parte din doză pătrunde în fluxul sanguin - concentrația plasmatică maximă este atinsă după 10-20 de minute. T0.5 în plasmă este de 6 ore. Metabolismul are loc în ficat. Metaboliții timololului sunt excretați în urină cu medicament neschimbat. Există o tendință pentru o concentrație de 2 ori mai mare de latanoprost în umorul apos la 1-4 ore după administrarea picăturilor de ochi care conțin latanoprost și timolol, comparativ cu monoterapia.

Dozare

Adulți (inclusiv pacienți vârstnici). Conjunctival: 1 picătură administrată ochiului (ochilor) afectat (e) o dată pe zi. Dacă se omite o doză, tratamentul trebuie continuat cu următoarea doză programată. Nu depășiți doza de 1 picătură în ochiul (ochii) afectat (i) o dată pe zi. Grupuri speciale de pacienți. Siguranța și eficacitatea utilizării la copii și adolescenți nu au fost stabilite. Mod de a da. După instilare, se recomandă comprimarea canalului nazolacrimal sau închiderea pleoapei timp de 2 minute. Dacă pacientul utilizează mai multe medicamente oftalmice, fiecare medicament trebuie administrat la cel puțin 5 minute distanță.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Hiperresponsivitate bronșică, incluzând astmul bronșic actual sau antecedente, boală pulmonară obstructivă cronică severă. Bradicardia sinusală, sindromul nodului sinoatrial bolnav, blocul atrioventricular al doilea stadiu. sau a III-a. necontrolat cu un stimulator cardiac, insuficiență cardiacă evidentă, șoc cardiogen.

Precauții

La pacienții cu tulburări cardiovasculare (de exemplu boli cardiace ischemice, angina Prinzmetal și insuficiență cardiacă) și hipotensiune arterială, terapia beta-blocantă trebuie evaluată critic și trebuie luată în considerare utilizarea altor substanțe active. Pacienții cu tulburări cardiovasculare trebuie monitorizați pentru înrăutățirea acestor tulburări și severitatea efectelor secundare. Datorită efectului negativ asupra timpului de conducere, beta-blocantele trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu blocajul cardiac I. Este necesară prudență la pacienții cu tulburări circulatorii periferice severe (de exemplu, forme severe ale bolii Raynaud sau sindromului Raynaud). La utilizarea unor beta-blocante oftalmice au fost raportate simptome respiratorii, inclusiv moartea cauzată de bronhospasm brusc la pacienții cu astm. La pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică ușoară până la moderată, aceasta trebuie utilizată cu precauție și numai dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile. Beta-blocantele pot masca semnele și simptomele hipoglicemiei - trebuie administrată precauție la pacienții cu risc de hipoglicemie spontană și la pacienții cu diabet instabil. Beta-blocantele pot masca simptomele unei glande tiroide hiperactive. Blocanții β pot provoca uscarea ochilor - utilizați preparatul foarte atent la pacienții cu boli ale corneei. Administrarea concomitentă a preparatului cu un alt beta-blocant sistemic poate duce la o creștere a efectului de scădere a PIO sau la efectele cunoscute ale blocării beta-adrenergice sistemice, iar răspunsul la tratament trebuie monitorizat îndeaproape la acești pacienți. Nu este recomandată utilizarea a două β-blocante locale sau a două prostaglandine locale. În timpul tratamentului cu beta-blocante, pacienții cu antecedente de boală atopică sau cu antecedente de reacții anafilactice severe la diferiți alergeni pot fi mai sensibili la provocarea repetată cu acești alergeni și pot să nu răspundă la dozele de epinefrină utilizate pentru tratarea reacțiilor anafilactice. Desprinderea coroidiană a fost raportată cu utilizarea agenților care inhibă producerea umorului apos (de exemplu timolol, acetazolamidă) după procedurile de filtrare. Beta-blocantele oftalmice pot inhiba efectele sistemice ale beta-agoniștilor, de ex.adrenalină - anestezistul trebuie informat înainte de operație că pacientul ia timolol. Pigmentarea irisului se poate modifica în timpul tratamentului; tratamentul poate continua; cu toate acestea, pacienții trebuie monitorizați în mod regulat și, dacă este necesar clinic, tratamentul trebuie întrerupt. Din cauza lipsei de experiență documentată, preparatul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu glaucom inflamator, cu glaucom neovascular, cu glaucom cronic cu unghi închis, cu peșteră congenitală, cu glaucom cu unghi deschis la pacienții cu pseudofakie, cu glaucom pigmentar și în atacurile acute de glaucom cu unghi închis. Latanoprost trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de cheratită herpetică. Evitați utilizarea la pacienții cu cheratită herpetică actuală și la pacienții care suferă de cheratită herpetică recurentă asociată cu utilizarea analogilor prostaglandinici. Datorită riscului de edem macular (inclusiv forma chistică), latanoprost trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu afakie, pseudofacie cu o capsulă ruptă a cristalinului posterior sau cu risc de a dezvolta edem macular chistic. Clorura de benzalconiu conținută în preparat poate provoca cheratopatie punctată și / sau cheratopatie ulcerativă toxică, iritarea ochilor și decolorarea lentilelor de contact moi. Pacienții cu sindrom de ochi uscați sau boli asociate cu afectarea corneei, care utilizează preparatul frecvent sau pentru o lungă perioadă de timp, trebuie monitorizați cu atenție. Lentilele de contact trebuie îndepărtate înainte de a utiliza preparatul și nu se vor pune mai devreme decât după 15 minute.

Activitate nedorită

Foarte frecvente: creșterea pigmentării irisului (cel mai adesea la persoanele cu culoare mixtă a irisului, de exemplu, albastru-maro, gri-maro, galben-maro și verde-maro). Frecvente: iritație a ochilor (inclusiv usturime, arsură, mâncărime), durere de ochi. Mai puțin frecvente: cefalee, hiperemie conjunctivală, conjunctivită, vedere încețoșată, lacrimare, blefarită, boală corneeană, erupție cutanată, prurit. Efecte secundare suplimentare asociate cu utilizarea componentelor individuale ale preparatului: latanoprost: cheratită herpetică, amețeli, modificări ale aspectului genelor (alungire, îngroșare, întunecare, număr crescut), defecte epiteliale punctate, edem periorbital, irită / uveită, edem macular (la pacienții cu afakie, pseudoafacie cu o capsulă lentilă posterioară ruptă, precum și la pacienții cu risc de edem macular), ochi uscați, keratită, umflături și defecte ale corneei, modificări în direcția creșterii genelor (care pot provoca iritații ale ochilor), chist iris, fotofobie, modificări ale orbitei și pleoapelor care duc la adâncirea brazdei pleoapelor. agravarea anginei preexistente, palpitații, astm, exacerbarea astmului, dificultăți de respirație, întunecarea pielii pleoapelor, dureri articulare, dureri musculare, dureri toracice; timolol: reacție alergică sistemică (incluzând angioedem, urticarie, erupție locală sau generalizată, prurit, reacție anafilactică), hipoglicemie, insomnie, depresie, coșmaruri, pierderi de memorie, sincopă, accident cerebrovascular, ischemie cerebrală, agravarea semnelor și simptomelor simptome de miastenie gravis, amețeală, parestezie, cefalee, simptome de iritație a ochilor (arsură, usturime, mâncărime, lacrimare, roșeață a ochilor), blefarită, keratită, vedere încețoșată, detașare coroidiană după filtrarea tratamentului, sensibilitate scăzută a corneei, ochi uscați, eroziune cornee, ptoză, diplopie, tinitus, bradicardie, dureri toracice, palpitații, edem, aritmie, insuficiență cardiacă congestivă, bloc atrioventricular, stop cardiac, insuficiență cardiacă, tensiune arterială scăzută, fenomen Raynaud, frig mâini și picioare, bronhospasm (în principal la pacienții cu preexistente și afecțiuni bronhospastice), respirație scurtă, tuse, disgeuzie, greață, tulburări digestive, diaree, gură uscată, dureri abdominale superioare, vărsături, căderea părului, erupție asemănătoare psoriazisului sau exacerbarea psoriazisului, erupție cutanată, durere musculară, disfuncție sexuală, scăderea libidoului, slăbiciune / oboseală. La unii pacienți cu leziuni corneene severe, au fost raportate cazuri foarte rare de calcificare a corneei cu utilizarea picăturilor de ochi fosfat.

Interacțiuni

Au fost raportate reacții paradoxale ale creșterii presiunii intraoculare după administrarea simultană a doi analogi de prostaglandine la ochi - nu se recomandă utilizarea concomitentă a două sau mai multe prostaglandine, analogi ai prostaglandinelor sau derivați. Administrarea concomitentă a preparatului cu un alt beta-blocant oral poate duce la o creștere a efectului de scădere a PIO sau la efectele cunoscute ale blocării beta-adrenergice sistemice. Nu este recomandată utilizarea concomitentă a două sau mai multe blocante β locale. Ocazional a fost raportată midriază datorată utilizării concomitente de beta-blocante oftalmice și epinefrină. Atunci când beta-blocantele oculare sunt utilizate concomitent cu blocante ale canalelor de calciu pe cale orală, beta-blocante, medicamente antiaritmice (inclusiv amiodaronă), glicozide atacante, parasimpatimimetice, guanetidină, efectul poate fi potențat, rezultând hipotensiune arterială și / sau bradicardie marcată. . Creșterea tensiunii arteriale după retragerea bruscă a clonidinei poate fi potențată cu beta-blocante. Blocanții β pot crește efectul hipoglicemiant al medicamentelor antidiabetice. Potențierea blocării sistemice a receptorilor β-adrenergici (de exemplu, reducerea ritmului cardiac, depresie) a fost raportată cu utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP2D6 (de exemplu, chinidină, fluoxetină, paroxetină) și timolol.