Wellbutrin XR

1 comprimat pow. eliberarea modificată conține clorhidrat de bupropion 150 mg sau 300 mg.

Acțiune

Medicament antidepresiv. Un inhibitor selectiv al absorbției neuronale a catecolaminelor (noradrenalină și dopamină). Are un efect minim asupra consumului de indoleamine (serotonină). Nu inhibă activitatea MAO. Mecanismul de acțiune în tratamentul depresiei nu este cunoscut și este probabil legat de mecanismul noradrenergic și / sau dopaminergic. După administrarea orală a 300 mg de clorhidrat de bupropion sub formă de tablete. o mod. După eliberare, nivelurile maxime din sânge sunt atinse după aproximativ 5 ore. Biodisponibilitatea absolută este necunoscută, datele privind excreția urinară sugerând că cel puțin 87% din doză este absorbită din tractul gastro-intestinal. Este metabolizat pe scară largă în organism. Cei trei metaboliți principali (hidroxibipropion și izomerii amino alcoolului treohidrobupropion și eritrohidrobupropion) prezintă activitate farmacologică. Metaboliții activi sunt apoi metabolizați în forme inactive și excretați în urină. Bupropionul, hidroxibupropionul și treohidrobupropionul se leagă moderat de proteine ​​(84%, 77%, respectiv 42%). Studiile in vitro arată că bupropionul este metabolizat la metabolitul său activ, hydroxybupropion, în principal de izoenzima CYP2B6, în timp ce CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 sunt implicați în metabolism într-o măsură mai mică. Bupropionul și hidroxibipropionul sunt inhibitori ai izoenzimei CYP2D6. Bupropionul este excretat în principal ca metaboliți: 87% în urină și 10% în fecale, doar 0,5% din bupropion este excretat nemodificat. T0.5 mediu în faza de eliminare a bupropionului și hidroxibupropionului este de aproximativ 20 h, treohidrobupropion - 37 h, eritrohidrobupropion - 33 h.

Dozare

Oral. Adulți: Doza inițială recomandată este de 150 mg o dată pe zi. Doza optimă nu a fost stabilită în studiile clinice. Dacă nu se observă nicio îmbunătățire după 4 săptămâni de tratament cu 150 mg, doza poate fi crescută la 300 mg o dată pe zi. Trebuie să existe un interval de 24 de ore între dozele succesive. Efectele medicamentului au fost observate la 14 zile după începerea tratamentului; efectul antidepresiv complet poate să nu apară până la câteva săptămâni de tratament. Pacienții cu depresie trebuie tratați timp de cel puțin 6 luni. Incidența insomniei induse de medicament poate fi redusă prin evitarea administrării medicamentului înainte de a adormi (nu uitați să aveți un interval de cel puțin 24 de ore între doze). La trecerea de la tratament, pacienților cărora li se administrează comprimate cu eliberare prelungită de bupropion, trebuie să li se administreze aceeași doză zilnică totală, dacă este posibil. Grupuri speciale de pacienți. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată și la pacienții cu insuficiență renală, doza recomandată este de 150 mg o dată pe zi. Medicamentul nu este destinat utilizării la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Siguranța și eficacitatea utilizării la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Eficacitatea la pacienții vârstnici nu a fost stabilită în mod clar. Într-un studiu clinic, s-a utilizat aceeași doză ca și la pacienții adulți.Sensibilitatea mai mare la unii pacienți vârstnici nu poate fi exclusă. Mod de a da. Comprimatele trebuie înghițite întregi și nu rupte, zdrobite sau mestecate. Preparatul poate fi folosit indiferent de masă. Întreruperea tratamentului. Deși nu se așteaptă reacții de sevraj, trebuie luată în considerare reducerea treptată a dozei. Bupropionul este un inhibitor selectiv al recaptării neuronale a catecolaminelor și nu poate fi exclus un efect de revenire sau reacție de sevraj.

Indicații

Tratamentul episoadelor depresive majore.

Contraindicații

Hipersensibilitate la bupropion sau la oricare dintre excipienți. Utilizarea altor preparate care conțin bupropion, deoarece apariția convulsiilor depinde de doză și pentru a evita supradozajul. Curent sau antecedente de convulsii. Tumori diagnosticate ale SNC. Ciroza severă a ficatului. Istoric actual sau trecut de bulimie sau anorexie nervoasă. Utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO; preparatul poate fi utilizat nu mai devreme de 14 zile după terminarea tratamentului cu inhibitori MAO ireversibili, în cazul inhibitorilor MAO reversibili este suficientă o perioadă de 24 de ore. Preparatul este contraindicat pacienților care întrerup brusc alcoolul sau alte medicamente în orice moment în timpul tratamentului retragerea este asociată cu riscul de convulsii (în special benzodiazepine și agenți asemănători benzodiazepinelor).

Precauții

Datorită riscului crescut al unei convulsii, trebuie acordată o atenție specială pacienților cu unul sau mai mulți factori care îi predispun la scăderea pragului convulsivant. Toți pacienții trebuie evaluați pentru factorii predispozanți, inclusiv: utilizarea concomitentă a altor medicamente care scad pragul convulsivant (de exemplu, antipsihotice, antidepresive, antimalarice, tramadol, teofilină, steroizi sistemici, chinolone și antihistaminice sedative) , dependență de alcool, antecedente de leziuni ale capului, diabet tratat cu medicamente hipoglicemiante sau insulină, utilizarea medicamentelor care stimulează sau reduc apetitul. Tratamentul cu preparatul trebuie întrerupt și nu este recomandat la pacienții care au prezentat convulsii în timpul tratamentului. Depresia este asociată cu un risc crescut de gânduri suicidare, auto-vătămare și sinucidere. Acest risc persistă până când apare o remisiune clară. Pacientul trebuie monitorizat îndeaproape până când apare ameliorarea și în primele etape de recuperare (risc crescut de sinucidere). Pacienții cu antecedente de sinucidere sau cei care prezintă un grad semnificativ de severitate a gândurilor suicidare înainte de inițierea terapiei, prezintă un risc crescut de gânduri suicidare sau încercări de sinucidere și ar trebui să primească o monitorizare atentă în timpul tratamentului (în special în faza incipientă sau după modificarea dozei). control, în special la pacienții cu vârsta sub 25 de ani. Modificarea regimului de tratament, inclusiv întreruperea tratamentului, ar trebui luată în considerare la pacienții care prezintă o creștere a ideii / comportamentului suicidar, mai ales dacă aceste simptome sunt severe, cu debut brusc sau nu sunt încă prezente. Episoadele depresive severe pot fi un simptom inițial al tulburării bipolare. În general, se crede (deși nu derivă din studii controlate) că tratarea unui astfel de episod numai cu medicamente antidepresive poate crește probabilitatea unui episod mixt / maniacal la pacienții cu risc de tulburare bipolară. Înainte de a începe tratamentul cu un antidepresiv, pacienții trebuie să fie examinați în mod adecvat pentru a determina riscul apariției tulburării bipolare; o astfel de examinare ar trebui să includă un istoric psihiatric detaliat, inclusiv un istoric familial de sinucidere, tulburare bipolară și depresie. Bupropionul are un potențial scăzut de dependență. Terapia electroconvulsivantă trebuie utilizată cu precauție la pacienții tratați concomitent cu bupropion din cauza experienței clinice limitate. Tratamentul cu preparatul trebuie întrerupt imediat dacă pacientul dezvoltă simptome de hipersensibilitate în timp ce ia medicamentul. De asemenea, simptomele pot apărea sau reveni după oprirea tratamentului; tratamentul simptomatic adecvat trebuie continuat pentru o perioadă de timp adecvată (cel puțin 1 săptămână). Se recomandă prudență la pacienții cu boli cardiovasculare (experiență clinică limitată). Medicamentul a fost relativ bine tolerat în studiile de renunțare la fumat la pacienții cu cardiopatie ischemică. Datorită riscului de hipertensiune arterială, tensiunea arterială inițială trebuie determinată la inițierea tratamentului și apoi monitorizată cu atenție, în special la pacienții cu hipertensiune arterială preexistentă. Întreruperea tratamentului cu preparatul trebuie luată în considerare dacă există o creștere semnificativă clinic a tensiunii arteriale. Utilizarea concomitentă a bupropionului și a unui sistem transdermic nicotinic poate duce la creșterea tensiunii arteriale. Preparatul nu este indicat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani - siguranța și eficacitatea medicamentului în această grupă de vârstă nu au fost stabilite. La copii și adolescenți, tratamentul cu antidepresive este asociat cu un risc de ideație și comportament suicidar la copii și adolescenți cu depresie severă și alte tulburări psihiatrice. Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Pacienții cu insuficiență hepatică și pacienții cu insuficiență renală trebuie monitorizați îndeaproape pentru posibilele efecte secundare (de exemplu, insomnie, gură uscată, convulsii) care ar putea indica niveluri ridicate ale medicamentului sau ale metaboliților acestuia în organism. Eficacitatea la pacienții vârstnici nu a fost stabilită în mod clar. Sensibilitatea mai mare la unii pacienți vârstnici nu poate fi exclusă. Preparatul este destinat numai uzului oral. Au fost raportate inhalarea comprimatelor zdrobite sau ingestia bupropionului reconstituit sub formă de injecție, care poate duce la eliberare rapidă și absorbție mai rapidă și supradozaj potențial. Au fost raportate cazuri de convulsii și / sau decese în urma injectării intranasale sau parenterale de bupropion.

Activitate nedorită

Foarte frecvente: insomnie, cefalee, gură uscată, tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături). Frecvente: agitație, anxietate, tremor, amețeli, disgeuzie, tulburări vizuale, tinitus, creșterea tensiunii arteriale (în unele cazuri severe), roșeață a pielii, dureri abdominale, constipație, pierderea poftei de mâncare, erupție cutanată, mâncărime, transpirație, febră , dureri în piept, slăbiciune, reacții de hipersensibilitate, cum ar fi urticarie. Mai puțin frecvente: depresie, confuzie, concentrare afectată, tahicardie, scădere în greutate. Rare: convulsii (cel mai adesea doze tonico-clonice generalizate, care, în unele cazuri, pot provoca confuzie post-accident vascular cerebral sau afectarea memoriei). Foarte rare: agresivitate, ostilitate, iritabilitate, anxietate, halucinații, vise anormale, inclusiv coșmaruri, depersonalizare, iluzii, gânduri paranoide, distonie, ataxie, Parkinsonism, incoordonare, tulburări de memorie, parestezie, sincopă, palpitații, vasodilatație, Hipotensiune ortostatică, zvâcniri musculare, creșterea enzimelor hepatice, icter, hepatită, frecvență urinară crescută și / sau retenție urinară, incontinență urinară, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, exacerbarea psoriazisului, reacții de hipersensibilitate mai severe, inclusiv angioedem , dificultăți de respirație, bronhospasm, șoc anafilactic; Au fost raportate, de asemenea, dureri articulare, dureri musculare și febră, împreună cu erupții cutanate și alte simptome care sugerează o reacție de hipersensibilitate întârziată (aceste simptome pot semăna cu boala serică). Cu frecvență necunoscută: anemie, leucopenie, trombocitopenie, hiponatremie, idei suicidare și comportament suicidar.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care starea clinică a pacientului necesită tratament cu bupropion și nu există un tratament alternativ. Bupropionul și metaboliții săi sunt excretați în laptele uman. Trebuie luată o decizie de a întrerupe alăptarea sau de a întrerupe terapia cu bupropion, ținând seama de beneficiile alăptării pentru nou-născut / sugar și de beneficiul terapiei pentru mamă. Studiile asupra reproducerii la șobolani nu au arătat nicio reducere a fertilității.

Comentarii

Datorită structurii sale asemănătoare amfetaminei, bupropionul interferează cu unele teste medicamentoase rapide în urină, care pot duce la rezultate fals pozitive, în special pentru amfetamine. Un rezultat pozitiv ar trebui confirmat printr-o metodă mai specifică. Bupropionul poate afecta capacitatea de a efectua activități care necesită judecată sau performanță psihomotorie. Pacienții trebuie să aibă grijă deosebită înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje și să se asigure că activitățile lor nu sunt afectate negativ.

Interacțiuni

Utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO este contraindicată; preparatul poate fi utilizat nu mai devreme de 14 zile după terminarea tratamentului cu inhibitori MAO ireversibili, în cazul inhibitorilor MAO reversibili este suficientă o perioadă de 24 de ore. de CYP2D6. Utilizarea concomitentă a clorhidratului de bupropion și a desipraminei la voluntarii sănătoși care suferă un metabolism rapid de către CYP2D6 a dus la creșteri mari (de 2 până la 5 ori) ale Cmax și ASC ale desipraminei. Inhibarea CYP2D6 a fost menținută timp de cel puțin 7 zile după administrarea ultimei doze de bupropion. Utilizarea concomitentă a preparatelor cu un indice terapeutic îngust care sunt metabolizate în principal de CYP2D6 trebuie inițiată cu cele mai mici doze de aceste medicamente. Aceste medicamente includ anumite antidepresive (de exemplu, desipramină, imipramină), antipsihotice (de exemplu, risperidonă, tioridazină), beta-blocante (de exemplu, metoprolol), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) și antiaritmice de clasa 1C (de exemplu, propafenonă) , flecainidă). Atunci când se adaugă preparatul la tratamentul unui pacient care deja utilizează astfel de medicamente, trebuie luată în considerare necesitatea reducerii dozelor acestora; în astfel de cazuri, beneficiile așteptate ale tratamentului cu preparatul trebuie să fie cântărite cu atenție în raport cu riscurile potențiale. Medicamentele a căror eficacitate depinde de activarea metabolică prin CYP2D6 (de exemplu, tamoxifen) pot fi mai puțin eficiente atunci când sunt administrate concomitent cu inhibitori ai CYP2D6, cum ar fi bupropionul. Într-un studiu, bupropionul a crescut Cmax și ASC ale citalopramului cu 30 și respectiv 40% (deși citalopramul (ISRS) nu este metabolizat în principal de CYP2D6). Administrarea concomitentă de digoxină cu bupropion poate duce la o reducere a nivelului de digoxină al pacientului. Medicii trebuie să fie conștienți de faptul că nivelurile de digoxină pot crește la întreruperea tratamentului cu bupropion și că pacienții trebuie monitorizați pentru intoxicația cu digoxină. Administrarea concomitentă de bupropion cu medicamente care afectează izoenzima CYP2B6 (de exemplu, substraturi CYP2B6: ciclofosfamidă, ifosfamidă și inhibitori ai CYP2B6, de exemplu orfenadrină, ticlopidină, clopidogrel) poate crește concentrația plasmatică de bupropion și poate reduce concentrația metabolitului activ al hidroxibropionului; consecințele clinice ale acestei interacțiuni sunt necunoscute. Trebuie acordată precauție atunci când se administrează bupropion concomitent cu medicamente care induc procese metabolice (de exemplu carbamazepină, fenitoină, ritonavir, efavirenz) sau inhibă metabolismul (de exemplu valproat). Pacienții care iau ritonavir sau efavirenz pot necesita doze crescute de bupropion, dar doza maximă recomandată nu trebuie depășită. Trebuie acordată o atenție deosebită la utilizarea preparatului la pacienții cărora li se administrează levodopa sau amantadină (datele clinice limitate indică o incidență mai mare a efectelor secundare, de exemplu greață, vărsături și simptome psihiatrice). Consumul de alcool trebuie evitat sau minimizat în timpul tratamentului cu bupropion. Nu s-au efectuat studii farmacocinetice pentru a administra bupropion concomitent cu benzodiazepine. Analiza in vitro a căilor metabolice nu dă naștere la îngrijorări cu privire la interacțiunile dintre aceste substanțe. După administrarea concomitentă de bupropion și diazepam la voluntari sănătoși, s-a observat un efect mai puțin sedativ decât atunci când diazepamul a fost administrat singur. Utilizarea combinației de bupropion și antidepresive (altele decât desipramina și citalopramul), benzodiazepinele (altele decât diazepamul) sau neurolepticele nu a fost evaluată sistematic. Există, de asemenea, o experiență clinică limitată cu utilizarea concomitentă de bupropion cu sunătoare. Utilizarea concomitentă a preparatului și a sistemului terapeutic transdermic cu nicotină poate crește tensiunea arterială.

Preț

Wellbutrin XR, preț 100% 243,36 PLN

Preparatul conține substanța: clorhidrat de bupropion