Apotex Ibandronat

Acțiune

Un medicament din grupul bifosfonaților. Acționează selectiv asupra țesutului osos și inhibă selectiv activitatea osteoclastelor fără a exercita o influență directă asupra procesului de sinteză osoasă. De asemenea, nu afectează mobilizarea osteoclastelor. La femeile aflate în postmenopauză, acidul ibandronic determină o creștere treptată a masei osoase și o reducere a incidenței fracturilor prin reducerea fluctuației osoase la niveluri premenopauzale. Absorbția acidului ibandronic în tractul gastro-intestinal superior după administrarea orală este rapidă. Cea mai mare concentrație de acid ibandronic în ser a fost atinsă în 0,5-2 ore (mediană - 1 oră) după administrare în starea de post; biodisponibilitatea absolută a fost de aproximativ 0,6%. Absorbția este redusă atunci când acidul ibandronic este administrat împreună cu alimente sau băuturi (altele decât apa). Când acidul ibandronic este luat cu un mic dejun standard, biodisponibilitatea este redusă la aproximativ 90% în comparație cu aportul său de post. Când acidul ibandronic este administrat pe stomacul gol, cu 60 de minute înainte de prima masă a zilei, nu există o reducere semnificativă a biodisponibilității. După prima administrare sistemică, acidul ibandronic se leagă rapid de os sau este excretat în urină. Proporția dozei circulante de acid ibandronic care ajunge în țesutul osos este estimată la 40-50%. Acidul ibandronic este legat de proteinele plasmatice în proporție de 85-87%. Nu există dovezi că acidul ibandronic este metabolizat la animale sau la oameni. Fracția absorbită de acid ibandronic este eliminată din circulație prin încorporarea în os (estimată la 40-50% la femeile aflate în postmenopauză), iar restul este excretat nemodificat prin rinichi. Acidul ibandronic nabsorbit este excretat nemodificat prin fecale. Capătul aparent T0.5 este de obicei în intervalul 10-72 h. Probabil că capătul adevărat T0.5 este mult mai lung.

$config[ads_text1] not found

Dozare

Oral. Doza recomandată este de 1 comprimat. pow. 150 mg o dată pe lună. Comprimatul trebuie luat în aceeași zi în fiecare lună. Medicamentul trebuie luat după un post peste noapte (cel puțin 6 ore după ultima masă), cu 1 oră înainte de prima masă sau băutură (alta decât apa) sau orice alt medicament oral sau supliment alimentar (inclusiv preparate de calciu). Dacă pierdeți o doză, luați 1 comprimat. în dimineața următoare zilei și-au amintit doza uitată, dacă mai sunt 7 zile până la următoarea doză din programul de dozare. Ulterior, reluați administrarea medicamentelor o dată pe lună, ca de obicei. Dacă urmează mai puțin de 7 zile până la următoarea doză programată, pacienții trebuie să aștepte până în ziua administrării acestei doze și apoi să continue să ia 1 comprimat. o dată pe lună conform programului anterior. Nu luați 2 comprimate în aceeași săptămână. Pacienții trebuie să utilizeze suplimente de calciu și / sau vitamina D dacă aportul lor este insuficient. Durata optimă a terapiei cu bifosfonați la pacienții cu osteoporoză nu a fost stabilită. Necesitatea unui tratament continuu ar trebui reevaluată periodic pe bază de pacient individual, luând în considerare beneficiile și riscurile potențiale ale medicamentului, în special după 5 sau mai mulți ani de utilizare. Grupuri speciale de pacienți. Nu se recomandă utilizarea medicamentului la pacienții cu CCr mai mică de 30 ml / min. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată care au un CCr egal sau mai mare de 30 ml / min. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică și la pacienții vârstnici (> 65 de ani). Medicamentul nu este utilizat la copii cu vârsta sub 18 ani. Mod de a da. Comprimatele trebuie înghițite întregi cu un pahar de apă (180-240 ml) în timp ce stați sau stați în poziție verticală. Nu-l luați cu apă cu un conținut ridicat de calciu. Dacă există îngrijorare cu privire la nivelurile ridicate de calciu din apa de la robinet (apă dură), vă recomandăm să folosiți apă îmbuteliată cu un conținut redus de minerale. După ce ați luat medicamentul, nu vă întindeți timp de 1 oră. Apa este singura băutură cu care ar trebui să beți medicamentul. Pacienții nu trebuie să mestece sau să suge comprimatele din cauza riscului potențial de ulcer la gură și gât.

Contraindicații

Hipersensibilitate la acidul ibandronic sau la oricare dintre excipienți. Hipocalcemie. O anomalie a esofagului care duce la o întârziere în golirea esofagiană, cum ar fi îngustarea sau spasmul esofagului inferior Incapacitatea de a sta în picioare sau de a sta în poziție verticală timp de cel puțin 60 de minute.

Precauții

Deficitul de calciu existent în sânge trebuie corectat înainte de începerea tratamentului. Alte tulburări ale metabolismului osos și mineral ar trebui, de asemenea, vindecate. Aprovizionarea adecvată cu calciu și vitamina D este importantă la toți pacienții. Administrarea orală de bifosfonați poate provoca iritații locale ale mucoasei gastro-intestinale superioare. Datorită potențialului de iritație și agravării potențiale a bolii de bază, acidul ibandronic trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boală gastro-intestinală activă superioară (de exemplu, esofag Barret, disfagie, alte boli esofagiene, gastroduodenită sau ulcerații). Datorită riscului de reacții adverse grave care afectează esofagul, pacienții trebuie să acorde o atenție deosebită respectării instrucțiunilor de dozare. Riscul acestor efecte este mai mare la pacienții care nu au respectat instrucțiunile de dozare și / sau care au continuat să ia bifosfonați orali după apariția simptomelor sugestive de iritație esofagiană. Medicii trebuie să fie atenți la orice simptome și simptome care pot afecta esofagul și să instruiască pacienții să întrerupă utilizarea medicamentului și să solicite asistență medicală dacă se dezvoltă sau se agravează disfagia, înghițirea dureroasă, durerea retrosternală sau arsurile la stomac. Utilizarea atât a AINS, cât și a bifosfonaților este asociată cu iritații gastro-intestinale, prin urmare, trebuie administrată prudență în cazul administrării simultane. Datorită riscului de osteonecroză a maxilarului (ONJ), inițierea tratamentului sau inițierea unui nou curs de terapie ar trebui amânate la pacienții cu leziuni nevindecate, deschise ale țesuturilor moi în gură. La pacienții cu factori de risc concomitenti înainte de inițierea tratamentului cu acid ibandronic, se recomandă o examinare dentară cu stomatologie preventivă și o evaluare individuală a raportului beneficiu-risc. oase (risc mai mare apare cu medicamente cu potență mare), cale de administrare (risc mai mare cu administrare parenterală) și doză cumulativă de medicamente antiresorptive; diagnosticul bolii neoplazice, comorbidități (de exemplu, anemie, tulburări de coagulare, infecție), fumat; utilizate simultan: corticosteroizi, chimioterapie, inhibitori ai angiogenezei, radioterapie a capului și gâtului; igienă orală necorespunzătoare, boală parodontală, proteze dentare necorespunzătoare, antecedente de boli dentare, proceduri dentare invazive, de exemplu extracții dentare. Toți pacienții ar trebui încurajați să aibă grijă de gură, să efectueze controale dentare de rutină și să raporteze orice simptome orale, cum ar fi mobilitatea dinților, durerea sau umflarea, sau ulcerele sau vindecările care nu se vindecă în timpul tratamentului imediat. În timpul tratamentului, procedurile dentare invazive trebuie efectuate numai după o analiză atentă și trebuie evitate în imediata apropiere a administrării medicamentului. Planul de management pentru pacienții care dezvoltă ONJ ar trebui stabilit în strânsă colaborare între medicul curant și un dentist sau chirurg oral cu experiență în gestionarea ONJ. Întreruperea temporară a tratamentului cu acid ibandronic ar trebui luată în considerare până la eliminarea ONJ, iar factorii de risc pentru ONJ ar trebui să fie reduși la minimum, acolo unde este posibil. La pacienții care iau bifosfonați care prezintă simptome ale urechii, inclusiv infecții cronice ale urechii, ar trebui luată în considerare posibilitatea osteonecrozei canalului auditiv extern. Factorii de risc posibili pentru osteonecroză a canalului auditiv extern includ utilizarea de steroizi și chimioterapie și / sau factori de risc locali, cum ar fi infecția sau trauma. Datorită riscului de fracturi atipice subtrocanteriene și diafizare ale femurului, pacienții trebuie sfătuiți să raporteze orice durere la nivelul coapsei, șoldului sau inghinei în timpul terapiei cu bifosfonați, iar orice pacient care prezintă astfel de simptome trebuie evaluat pentru prezența incompletei. fracturi femurale. Aceste tipuri de fracturi apar cu traume minime sau deloc. Fracturile apar adesea pe ambele părți, prin urmare, la pacienții tratați cu bifosfonați care prezintă o fractură a arborelui femurului, femurul din celălalt membru ar trebui examinat. De asemenea, a fost raportată o vindecare slabă a acestor fracturi. Pe baza unei evaluări individuale a raportului beneficiu-risc, întreruperea bifosfonaților trebuie luată în considerare la pacienții cu suspiciune de fractură femurală atipică în așteptarea evaluării. Datorită cantității limitate de date clinice, nu se recomandă utilizarea medicamentului la pacienții cu un CCr mai mic de 30 ml / min.

$config[ads_text3] not found

Activitate nedorită

Frecvente: cefalee, esofagită, gastrită, boală de reflux gastroesofagian, dispepsie, diaree, dureri abdominale, greață, erupție cutanată, artralgie, mialgie, dureri musculo-scheletice, spasme musculare, rigiditate musculo-scheletică, simptome asemănătoare gripei (reacții de fază acută sau simptome precum dureri musculare, dureri articulare, febră, frisoane, oboseală, greață, pierderea poftei de mâncare sau dureri osoase).Mai puțin frecvente: agravarea astmului bronșic, amețeli, esofagită (inclusiv ulcerații și stricturi și disfagie), vărsături, gaze, dureri de spate, oboseală. Rare: reacții de hipersensibilitate, inflamație a ochilor (uveită, episclerită și sclerită), duodenită, angioedem, edem facial, urticarie, subtrochanteric atipic și fracturi ale arborelui femural. Foarte rare: reacție / șoc anafilactic, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform, dermatită buloasă, osteonecroză a maxilarului (în principal la pacienții cu cancer), osteonecroză a canalului auditiv extern (efect secundar rezultat din utilizarea bifosfonaților).

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este destinat numai femeilor aflate în postmenopauză și nu trebuie utilizat la femeile aflate la vârsta fertilă. Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și la femeile care alăptează. În studiile de reproducere orală cu acid ibandronic la șobolani, s-a demonstrat o reducere a fertilității.

Interacțiuni

Biodisponibilitatea orală a acidului ibandronic este, în general, redusă în prezența alimentelor. Absorbția acidului ibandronic, în special, poate fi influențată de produse care conțin calciu, inclusiv lapte și alți cationi multivalenți (cum ar fi aluminiu, magneziu, fier). Prin urmare, înainte de a lua medicamentul, pacienții trebuie să postească (să nu mănânce timp de cel puțin 6 ore) și să se abțină să mănânce timp de 1 oră după administrarea medicamentului. Interacțiunile metabolice cu acidul ibandronic sunt considerate improbabile, deoarece acidul ibandronic nu inhibă majoritatea izoenzimelor P-450 hepatice la om; s-a arătat, de asemenea, că nu induce sistemul citocromului hepatic P-450 la șobolani. Acidul ibandronic este excretat exclusiv de rinichi și nu suferă nicio biotransformare în organism. Preparatele de calciu, antiacidele și alte medicamente pe cale orală care conțin cationi multivalenți (precum aluminiu, magneziu, fier) pot afecta absorbția acidului ibandronic. Din acest motiv, nu trebuie să luați alte medicamente pe cale orală timp de cel puțin 6 ore înainte și 1 oră după administrarea medicamentului. Deoarece utilizarea acidului acetilsalicilic, AINS și bifosfonați provoacă iritații gastro-intestinale, trebuie administrată prudență la administrarea concomitentă a acestora cu acid ibandronic. Dintre cei peste 1500 de pacienți incluși în studiu, comparând dozarea lunară cu cea zilnică a acidului ibandronic, 14% și 18% dintre pacienți luau concomitent antagoniști ai receptorilor H2 sau inhibitori ai pompei de protoni după un an și, respectiv, doi ani. La acești pacienți, incidența evenimentelor adverse gastro-intestinale superioare a fost similară atât în grupul cu acid ibandronic de 150 mg lunar, cât și în grupul de acid ibandronic de 2,5 mg pe zi. La bărbații voluntari sănătoși și femeile aflate în postmenopauză, administrarea intravenoasă de ranitidină a crescut biodisponibilitatea acidului ibandronic cu aproximativ 20%, posibil datorită scăderii acidității gastrice. Cu toate acestea, deoarece acest efect se încadrează în variația normală a biodisponibilității acidului ibandronic, nu este necesară ajustarea dozei de acid ibandronic atunci când este utilizat cu antagoniști H2 sau alte substanțe active care cresc pH-ul gastric.