Salazopyrin ™ EN

1 comprimat formularea enterică conține 500 mg sulfasalazină.

Acțiune

Sulfasalazina are efecte antiinflamatorii, imunosupresoare și antibacteriene. Este utilizat pentru a inhiba inflamația, în special a mucoasei intestinale și pentru a trata artrita reumatoidă activă. Mecanismul de acțiune în bolile inflamatorii intestinale: efectul antiinflamator al mezalazinei formate local este considerat a fi acțiunea principală a sulfasalazinei.În plus, activitatea imunosupresivă a fost detectată ca urmare a inhibării metabolismului limfocitelor și granulocitelor și a inhibării diferitelor sisteme enzimatice de către toți cei trei compuși (sulfasalazină, sulfapiridină, mesalazină). Efectul bacteriostatic al sulfapiridinei produse local în colon poate avea, de asemenea, o semnificație clinică. Medicamentul afectează atât flora bacteriană aerobă, cât și cea anaerobă. Mecanismul de acțiune în artrita reumatoidă nu a fost stabilit. După administrarea orală, medicamentul este absorbit parțial (în aproximativ 20% din doza administrată) în intestinul subțire și apoi suferă o circulație enterohepatică. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 3-6 ore, iar legarea de proteine ​​este de aproximativ 99%. Există diferențe semnificative interindividuale în concentrația serică a medicamentului. Există o tendință moderată ca sulfasalazina să se acumuleze în organism. Un mic procent din doză este excretat în urină. Sulfasalazina este descompusă de bacteriile din lumenul colonului în doi metaboliți principali: sulfapiridină și mesalazină (acid 5-aminosalicilic). Sulfapiridina se absoarbe rapid, se metabolizează parțial în ficat la acetilsulfapiridină inactivă și se excretă în principal neschimbată în urină. Sulfapiridina neacetilată este parțial legată de proteinele serice, iar concentrația serică maximă este atinsă după 12 ore. Sulfapiridina prezintă o anumită tendință de acumulare; nu mai este detectabil în ser decât la 3 zile după întreruperea tratamentului. Gradul de acetilare a sulfapiridinei este determinat genetic. Pacienții cu acetilare lentă prezintă niveluri serice mai ridicate de sulfapiridină liberă și, prin urmare, au o tendință mai mare de a prezenta reacții adverse. Mesalazina este absorbită într-o măsură mai mică. 15% din doză este excretată în urină. Cea mai mare parte a dozei administrate, 75%, rămâne în lumenul colonului și este excretată în fecale sub formă de acid 5-aminosalicilic.

Dozare

Oral. Artrita reumatoida. Adulți: Doza trebuie ajustată individual. Doza recomandată este de 1-3 g pe zi. Cea mai frecvent utilizată doză este de 2 comprimate. De doua ori pe zi. Se recomandă începerea tratamentului cu doze mai mici și creșterea treptată a acestuia în conformitate cu schema: ziua 1-4: 1 comprimat. dimineața, 2 comprimate seara; ziua 5-8: 1 comprimat dimineața, 2 comprimate seara; ziua 9 și următoarea: 2 comprimate dimineața, 2 comprimate seara. Dacă răspunsul pacientului la tratament este nesatisfăcător timp de 2-3 luni, doza zilnică de sulfasalazină poate fi crescută la maximum 3 g. La pacienții care prezintă reacții adverse, doza poate fi redusă temporar. Boli inflamatorii intestinale - forma acută a bolii. Adulți: exacerbări severe ale bolii: 2-4 comprimate De 3-4 ori pe zi. Recidive ușoare și moderate: 2 mese De 3-4 ori pe zi. Copii: 40-60 mg / kg corp / zi în 3-6 doze divizate. Boala inflamatorie a intestinului - Tratament de susținere. Adulți: 2 comprimate De 2-3 ori pe zi. Tratamentul cu această doză nu trebuie întrerupt și trebuie continuat pentru o lungă perioadă de timp, în absența reacțiilor adverse. În cazul unei exacerbări a bolii, doza este crescută la 2-4 comprimate. De 3-4 ori pe zi. Copii: 20-30 mg / kg / zi în 3-6 doze divizate. Doza trebuie ajustată individual în funcție de starea clinică, toleranța pacientului și răspunsul la tratament. Se recomandă ca pacienții care nu au fost tratați niciodată cu sulfasalazină înainte să își mărească treptat doza pe parcursul a câteva săptămâni. Mod de administrare. Comprimatele trebuie luate cu mesele, înghițite întregi și nu trebuie zdrobite sau sparte. Doza zilnică trebuie împărțită în mod egal în doze divizate.

Indicații

Poliartrita reumatoidă refractară la tratamentul cu AINS. Boală inflamatorie intestinală (de exemplu, colită ulcerativă, boala Crohn).

Contraindicații

Hipersensibilitate la sulfonamide sau salicilați, la derivații acestora și la oricare dintre excipienți. Porfiria acută intermitentă, porfiria mixtă. Obstrucția tractului urinar sau a intestinelor. A nu se utiliza la copii cu vârsta sub 2 ani.

Precauții

Utilizați cu precauție la pacienți: cu alergie severă și astm bronșic, cu deficit de G-6-PD (risc de anemie hemolitică). Sulfasalazina nu trebuie utilizată la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică sau anomalii ale compoziției sanguine, cu excepția cazului în care beneficiile potențiale depășesc riscurile. Atunci când se utilizează o doză de 70 mg / kg greutate corporală / zi, nivelurile sanguine pot atinge nivelul considerat a fi pragul de toxicitate (50 µg / ml). La pacienții cu hipersensibilitate ușoară trebuie luată în considerare desensibilizarea. În caz de reacții severe de hipersensibilitate, medicamentul trebuie întrerupt. Pacienții care dezvoltă o infecție în timpul tratamentului trebuie monitorizați cu atenție. Au fost raportate cazuri de infecții grave asociate cu supresia măduvei osoase, inclusiv cazuri de sepsis și pneumonie. Tratamentul trebuie întrerupt dacă un pacient dezvoltă o infecție severă și necesitatea tratamentului trebuie luată în considerare cu atenție la pacienții cu antecedente de infecții recurente sau cronice. Dacă există semne sau simptome de dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson sau necroliză epidermică toxică (de exemplu erupții cutanate, leziuni ale mucoasei sau orice semne de hipersensibilitate), sulfasalazina trebuie întreruptă și nu trebuie reluată niciodată. De asemenea, au fost raportate reacții de hipersensibilitate sistemică care pun viața în pericol, cum ar fi erupții cutanate la medicamente cu eozinofilie și simptome sistemice. Semnele timpurii de hipersensibilitate (febră, limfadenopatie, cu sau fără erupție cutanată) trebuie luate în considerare și tratamentul trebuie întrerupt dacă este necesar.

Activitate nedorită

Foarte frecvente: stomac deranjat, greață. Frecvente: leucopenie, pierderea poftei de mâncare, cefalee și amețeli, disgeuzie, tinitus, tuse, dureri abdominale, flatulență, diaree, vărsături, diateză hemoragică, prurit, artralgie, proteinurie, febră. Mai puțin frecvente: trombocitopenie, depresie, dispnee, icter, alopecie, urticarie, edem facial, enzime hepatice crescute. Rare: modificări ale unghiilor. Foarte rare: necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson. Cu frecvență necunoscută: meningită aseptică, colită pseudomembranoasă, pancitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică, hemolitică și megaloblastică, macrocitoză, șoc anafilactic, boală serică, deficit de folat, encefalopatie, neuropatie pericardică, pericardită, pericardită, pericardită boală cardiacă, paloare, alveolită fibroasă, boală pulmonară interstițială, infiltrate eozinofile, durere orofaringiană, agravarea colitei ulcerative, pancreatită, insuficiență hepatică, hepatită fulminantă, hepatită, hepatită colestatică, colestază, erupție cutanată eozinofilie indusă de medicamente și simptome sistemice, angioedem, dermatită pustulară toxică, eritem, erupție cutanată, dermatită exfoliativă, lichen plan, fotosensibilitate, lupus eritematos sistemic, sindrom Sjogren, sindrom nefrotic, stază interstițială sângerări la rinichi, cristale în urină, hematurie, nefrolitiază, oligospermie tranzitorie, decolorare galbenă a pielii și a fluidelor corporale, inducerea autoanticorpilor.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar. Riscul de vătămare a fătului atunci când sulfasalazina este utilizată în timpul sarcinii este considerat scăzut. Sulfasalazina administrată oral inhibă absorbția și metabolismul acidului folic, ceea ce poate duce la deficiența acestuia. Sulfasalazina trece în laptele matern, dar cantitățile de medicament din laptele matern nu ar trebui să reprezinte un risc pentru un copil sănătos. Se indică precauție la prematuri și la nou-născuți cu icter fiziologic. Medicamentul reduce numărul și motilitatea celulelor spermatozoide, care pot afecta fertilitatea. Acest efect este de obicei reversibil după oprirea tratamentului.

Comentarii

Administrarea adecvată de lichide trebuie luată în timp ce luați acest medicament, deoarece sulfasalazina poate provoca cristale în urină și formarea de pietre la rinichi. În timpul tratamentului, hemoleucograma și funcția ficatului trebuie monitorizate înainte de începerea tratamentului și la fiecare 2 săptămâni în primele 3 luni de tratament. Controalele periodice trebuie făcute la fiecare 4 săptămâni pentru următoarele 3 luni. După aceea, hemograma și funcția ficatului trebuie verificate la fiecare 3 luni. Funcția renală trebuie verificată înainte de tratament și la intervale regulate în timpul tratamentului. Modificările imaginii sanguine (de exemplu, macrocitoză și pancitopenie) care pot fi atribuite deficitului de folat pot fi normalizate prin administrarea de acid folic (leucovorină). În timpul utilizării medicamentului, se poate obține fals mai mare decât concentrația efectivă a normetanefrinei în urină, măsurată prin metoda cromatografiei lichide.

Interacțiuni

Absorbția redusă a digoxinei poate apărea cu administrarea concomitentă de sulfasalazină. Deficitul de acid folic poate apărea deoarece sulfasalazina inhibă absorbția acesteia. Rifampicina reduce concentrația plasmatică a sulfapiridinei (unul dintre metaboliții sulfasalazinei) - aceasta este probabil legată de efectul rifampicinei care induce enzima hepatică. Administrarea simultană orală de sulfasalazină și mercaptopurină sau azatiopurină poate duce la suprimarea măduvei osoase și leucopenie. Sulfasalazina inhibă tiopurina metiltransferază, care este implicată în metabolismul mercaptopurinei.

Preț

Salazopyrin ™ EN, preț 100% PLN 56,94

Preparatul conține substanța: sulfasalazină