Abilify Maintena

1 flacon conține 400 mg aripiprazol.

Acțiune

Medicament antipsihotic. Prezintă o afinitate puternică pentru receptorii dopaminei D2 și D3, receptorii serotoninei 5HT1a și 5HT2a și o afinitate moderată pentru receptorii dopaminici D4, serotonina 5HT2c și 5HT7, precum și receptorii α1 adrenergici și histamina H1. Aripiprazolul prezintă, de asemenea, o afinitate moderată pentru siturile de recaptare a serotoninei, dar nu există o afinitate semnificativă pentru receptorii muscarinici. Eficacitatea clinică a medicamentului datorită efectului combinat al acestuia, parțial agonist la dopamina D2 și receptorul serotoninei 5HT1a și antagonist la receptorul serotoninei 5HT2a. Absorbția aripiprazolului în circulația sistemică după administrarea depozitului este lentă și întârziată datorită solubilității scăzute a particulelor de aripiprazol. Timpul mediu de înjumătățire prin absorbție este de aproximativ 28 de zile. După administrarea intramusculară repetată, concentrațiile sanguine ale aripiprazolului au crescut treptat până la nivelurile maxime după o Tmax mediană de 7 zile pentru mușchiul gluteal și, respectiv, 4 zile pentru mușchiul deltoid. Concentrațiile la starea de echilibru sunt atinse după a 4-a doză la ambele locuri de injectare. Peste 99% din medicament este legat de proteine, în principal de albumină. Este metabolizat extensiv în ficat (dehidrogenare, hidroxilare și N-dezalchilare); enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt implicate în metabolism. Principala moleculă activă din circulația sistemică este aripiprazolul însuși. Metabolitul activ, dehidro-aripiprazol, reprezintă aproximativ 3% din ASC aripiprazolului după administrarea multiplă. După doze multiple de 400 mg sau 300 mg de medicament depozit, timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare al aripiprazolului este de 46,5 și respectiv 29,9 zile, probabil datorită parametrilor cinetici limitați ai ratei de absorbție. Aripiprazolul este excretat în urină (27%) și fecale (60%), în principal sub formă de metaboliți. Clearance-ul total al aripiprazolului în metabolizatorii săraci ai CYP2D6 este cu aproximativ 50% mai mic decât în ​​metabolizatorii extensivi ai CYP2D6.

Dozare

Intramuscular. Adulți: 400 mg (doza inițială și doza de întreținere) o dată pe lună ca injecție unică (nu mai devreme de 26 de zile după injecția anterioară). După prima injecție timp de 14 zile consecutive, 10-20 mg de aripiprazol oral trebuie continuat pentru a menține nivelurile terapeutice ale aripiprazolului în timpul inițierii terapiei. Dacă apar reacții adverse după doza de 400 mg, luați în considerare reducerea dozei la 300 mg o dată pe lună. Dozele ratate. A doua sau a treia doză ratată: au trecut> 4 până la 5 săptămâni de la ultima injecție - administrarea concomitentă de aripiprazol oral trebuie reluată timp de 14 zile cu următoarea injecție, apoi reluați programul lunar de injecție. A patra doză sau a dozei ulterioare (adică starea de echilibru): au trecut> 4 săptămâni până la 6 săptămâni de la ultima injecție - administrarea concomitentă de aripiprazol oral trebuie reluată timp de 14 zile cu următoarea injecție, apoi reluați programul lunar injecții. Grupuri speciale de pacienți. Siguranța și eficacitatea medicamentului la copii și adolescenți cu vârsta de până la 17 ani nu au fost stabilite. Siguranța și eficacitatea la pacienții cu vârsta ≥ 65 de ani nu au fost stabilite. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată; nu există date suficiente pentru a face recomandări de dozare la pacienții cu insuficiență hepatică severă, dozarea la acești pacienți necesită prudență, se recomandă forma orală. La pacienții despre care se știe că este metabolizat slab de CYP2D6, doza inițială și doza de întreținere trebuie să fie de 300 mg; în cazul utilizării concomitente cu inhibitori puternici ai CYP3A4, doza trebuie redusă la 200 mg. Ajustările dozei datorate interacțiunilor. Pentru pacienții care iau concomitent inhibitori puternici ai CYP3A4 și / sau inhibitori puternici ai CYP2D6 timp de mai mult de 14 zile, doza de aripiprazol trebuie redusă așa cum se arată în schema de mai jos. Pacienții care iau în prezent depozit de aripiprazol în doză de 400 mg și: inhibitori puternici ai CYP2D6 sau inhibitori puternici ai CYP3A4 - reduc doza de aripiprazol la 300 mg; inhibitori puternici ai CYP2D6 și inhibitori puternici ai CYP3A4 - reduc doza de aripiprazol la 200 mg. Pacienții care iau în prezent depozit de aripiprazol în doză de 300 mg și: inhibitori puternici ai CYP2D6 sau inhibitori puternici ai CYP3A4 - reduc doza de aripiprazol la 200 mg; inhibitori puternici ai CYP2D6 și inhibitori puternici ai CYP3A4 - reduc doza de aripiprazol la 160 mg. Dacă inhibitorul CYP3A4 sau CYP2D6 este întrerupt, poate fi necesară creșterea dozei de aripiprazol la cea utilizată anterior. Dacă apar reacții adverse în ciuda ajustărilor dozei pentru aripiprazol, trebuie reconsiderată necesitatea utilizării concomitente a unui inhibitor CYP2D6 sau CYP3A4. Utilizarea concomitentă a unui inductor CYP3A4 cu depozit de aripiprazol mai mult de 14 zile trebuie evitată, deoarece acest lucru are ca rezultat scăderea nivelului sanguin de aripiprazol și poate să nu fie eficient. Mod de a da. Medicamentul se administrează numai intramuscular. Nu trebuie administrat intravenos sau subcutanat. Când se administrează în mușchiul fesier, se recomandă utilizarea acelor de siguranță de 22 G x 38 mm pentru injecția subcutanată în mușchiul gluteu; pentru pacienții obezi (indicele de masă corporală> 28 kg / m2), utilizați ace de siguranță pentru injecție subcutanată de 21 G x 50 mm; locul de injectare trebuie rotit prin administrarea medicamentului la unul sau altul mușchi fesier. Pentru injecția deltoidă se recomandă utilizarea acelor de siguranță 23 G x 25 mm; pentru pacienții obezi, utilizați ace de siguranță pentru injecție subcutanată 22 G x 38 mm; locul de injectare trebuie rotit prin administrarea medicamentului la unul sau altul mușchi deltoid.

Indicații

Tratamentul de întreținere a schizofreniei la pacienții adulți stabilizat cu aripiprazol oral.

Contraindicații

Hipersensibilitate la aripiprazol sau la oricare dintre excipienți.

Precauții

Cu medicamentele antipsihotice, îmbunătățirea stării clinice poate dura zile sau săptămâni; în acest timp, pacientul trebuie monitorizat cu atenție, inclusiv pentru semne de idei și comportamente suicidare. Tratamentul antipsihotic al pacienților cu risc crescut trebuie făcut sub supraveghere atentă. Depozitul nu trebuie utilizat pentru a trata agitația severă sau stările psihotice acute atunci când este necesară ameliorarea imediată a simptomelor. Aripiprazolul nu este indicat pentru tratamentul psihozei legate de demență; Creșterea mortalității și incidența accidentelor cerebrovasculare au fost observate la pacienții vârstnici cu psihoză legată de boala Alzheimer tratați cu aripiprazol. Utilizați cu precauție la pacienții cu boli cardiovasculare (antecedente de infarct miocardic sau boli ischemice, insuficiență cardiacă sau tulburări de conducere), boli cerebrovasculare, afecțiuni predispozante la hipotensiune arterială (deshidratare, reducerea volumului sanguin circulant și tratament antihipertensiv) sau hipertensiune arterială, inclusiv progresiv sau malign; cu antecedente familiale de prelungire QT; cu antecedente de convulsii sau boli care pot predispune la convulsii; cu diabet sau cu factori de risc pentru dezvoltarea diabetului (control glicemic regulat); cu factori de risc semnificativi pentru obezitate (de exemplu, antecedente de diabet, tulburări tiroidiene sau adenom hipofizar); cu riscul de a dezvolta pneumonie de aspirație. Factorii de risc pentru TEV trebuie identificați și trebuie luate măsuri preventive adecvate înainte de inițierea tratamentului cu aripiprazol și în timpul tratamentului cu toți factorii de risc posibili pentru TEV. Pacienții care au fost dependenți de jocurile de noroc în trecut pot prezenta un risc mai mare de apariție a acestui efect secundar și ar trebui monitorizați cu atenție. Toți pacienții tratați cu aripiprazol trebuie monitorizați pentru semne de hiperglicemie, cum ar fi sete excesivă, poliurie, apetit excesiv și slăbiciune. Toate antipsihoticele, inclusiv aripiprazolul, trebuie întrerupte în cazul apariției simptomelor sindromului neuroleptic malign (SMN) sau a febrei mari inexplicabile, fără alte manifestări clinice ale SMN. În caz de diskinezie tardivă, trebuie luată în considerare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului cu aripiprazol.

Activitate nedorită

Frecvente: creștere în greutate, diabet zaharat, scădere în greutate, agitație, anxietate, anxietate, insomnie, tulburare extrapiramidală, acatisie, tremor, diskinezie, sedare, somnolență, amețeli, cefalee, gură uscată, rigiditate musculo-scheletică, disfuncție erectilă, reacție la locul injectării, indurație la locul injectării, oboseală, creștere a CPK din sânge. Mai puțin frecvente: neutropenie, anemie, trombocitopenie, scăderea numărului de neutrofile, scăderea numărului de celule albe din sânge, hipersensibilitate, scăderea prolactinei din sânge, hiperprolactinemie, hiperglicemie, hipercolesterolemie, hiperinsulinemie, hiperlipidemie, hipertrigliceridemie, tulburări de alimentație, gânduri psihotice, tulburări de suicid , hipersexualitate, reacții de panică, depresie, labilitate emoțională, apatie, disforie, tulburări de somn, bruxism, scăderea libidoului, modificări ale dispoziției, distonie, diskinezie tardivă, parkinsonism, tulburări de mișcare, hiperactivitate psihomotorie, sindrom „picioare neliniștite”, rigiditate musculară scheletică, hipertonie , încetineală a mișcării, salivare, tulburări ale gustului, halucinații olfactive, atac involuntar al privirii, vedere încețoșată, durere oculară, diplopie, extrasistole ventriculare, bradicardie, tahicardie, reducerea amplitudinii undei ECG T, anomalii ECG, inversarea undelor T. ECG, hipertensiune arterială, hipotensiune ortostatică, creșterea tensiunii arteriale, tuse, sughiț, boală de reflux gastro-esofagian, dispepsie, vărsături, diaree, greață, dureri abdominale superioare, disconfort abdominal, constipație, mișcări intestinale frecvente, salivare crescută, test anormal creșterea enzimelor hepatice, creșterea ALT, AST, GGT, creșterea bilirubinei din sânge, alopecie, acnee, rozacee, eczeme, întărirea pielii, rigiditate musculară, spasme musculare, contracții musculare, tensiune musculară, dureri musculare, durere în membre, dureri articulare, dureri de spate, interval redus de mișcare articulară, rigiditate a gâtului, trism, nefrolitiază, glicozurie, galactoree, ginecomastie, sensibilitate a sânilor, uscăciune vaginală, febră, astenie, tulburări de mers, disconfort toracic, reacție la locul injectării, eritem la locul injectării, umflare la locul injectării, disconfort la locul injecției, prurit la locul injecției, durere crescută arzătoare, încetinire, creșterea glicemiei, scăderea glicemiei, creșterea hemoglobinei glicozilate, creșterea circumferinței taliei, scăderea colesterolului, trigliceridelor din sânge. Cu frecvență necunoscută: leucopenie, reacții alergice (de ex.reacție anafilactică, angioedem, inclusiv umflarea limbii, umflarea feței, prurit sau urticarie), coma hiperosmolară diabetică, cetoacidoză, anorexie, hiponatremie, sinucidere finalizată, tentativă de sinucidere, dependență patologică de jocuri de noroc, nervozitate, comportament agresiv, sindrom neuroleptic malign, sindrom neuroleptic malign grand mal, sindrom serotoninergic, tulburări de vorbire, moarte subită inexplicabilă, stop cardiac, torsade de vârf, aritmii ventriculare, prelungire QT, sincopă, tromboembolism venos (inclusiv embolie pulmonară și tromboză venoasă profundă), spasm orofaringian , laringospasm, pneumonie de aspirație, pancreatită, disfagie, insuficiență hepatică, icter, hepatită, ALP crescută, erupție cutanată, reacție fotoalergică, transpirație, rabdomioliză, retenție urinară, incontinență urinară, sindrom de sevraj neonatal, erecție prelungită, tulburări de reglare a temperaturii (de exemplu hipotermie, febră a), dureri toracice, edem periferic, fluctuații ale glicemiei. Reacțiile adverse cerebrale și mortalitatea crescută pot apărea la pacienții vârstnici cu demență. Medicamentul provoacă atât o creștere, cât și o scădere a nivelului de prolactină din sânge.

Sarcina și alăptarea

A nu se utiliza în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care beneficiul așteptat justifică în mod clar riscul pentru făt (au fost raportate anomalii congenitale, dar nu s-a putut stabili o relație de cauzalitate cu aripiprazolul; nu se poate exclude o potențială fetotoxicitate cu aripiprazol). Când se prescrie aripiprazol, este important să ne amintim proprietățile de depozit pe termen lung ale medicamentului. Nou-născuții expuși în al treilea trimestru de sarcină la antipsihotice (inclusiv aripiprazol) pot prezenta reacții adverse de severitate și timp de debut diferite, inclusiv sindrom extrapiramidal și / sau sindrom de sevraj; au fost raportate agitație, hipertonie, hipotensiune, tremor, somnolență, suferință respiratorie și tulburări de hrănire - nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție. Aripiprazolul se excretă în laptele matern, trebuie luată o decizie dacă se întrerupe alăptarea sau se întrerupe aripiprazolul, ținând seama de beneficiul alăptării pentru copil și de beneficiul terapiei pentru mamă. Nu s-a demonstrat că aripiprazolul afectează fertilitatea.

Comentarii

Aripiprazolul poate afecta performanța psihomotorie datorită efectelor posibile asupra sistemului nervos și a vederii (sedare, somnolență, leșin, vedere încețoșată, vedere dublă) - nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje până nu cunoașteți răspunsul individual la medicament.

Interacțiuni

Aveți grijă atunci când utilizați aripiprazol concomitent cu alte medicamente SNC sau cu alcool; cu medicamente care prelungesc intervalul QT; cu medicamente care pot provoca tulburări electrolitice. Aripiprazolul este antagonist cu receptorul alfa1-adrenergic și poate potența efectele unor medicamente antihipertensive. Utilizarea concomitentă a aripiprazol cu ​​alte medicamente serotoninergice, cum ar fi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei / inhibitori ai recaptării serotoninei norepinefrinei (SSRI / SNRI) sau medicamente care cresc nivelul de aripiprazol crește riscul sindromului serotoninergic. Aripiprazolul este metabolizat de ex. de CYP2D6 și CYP3A4. Chinidina, un puternic inhibitor al CYP2D6, crește semnificativ ASC aripiprazolului; Trebuie luată în considerare ajustarea dozei de aripiprazol. Recomandări similare ar trebui să se aplice atunci când se combină tratamentul cu alți inhibitori puternici ai CYP2D6, cum ar fi fluoxetina și paroxetina. Ketoconazolul, un puternic inhibitor al CYP3A4, crește semnificativ ASC aripiprazolului; la pacienții cu activitate redusă a CYP2D6, utilizarea concomitentă a inhibitorilor puternici ai CYP3A4 poate crește concentrațiile de aripiprazol; când ketoconazolul sau alți inhibitori puternici ai CYP3A4 sunt co-administrați cu aripiprazol, beneficiile așteptate ar trebui să depășească riscurile potențiale. Trebuie luată în considerare o ajustare a dozei pentru aripiprazol atunci când este utilizat cu ketoconazol. Recomandări similare trebuie urmate atunci când se combină terapia cu alți inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi itraconazolul și inhibitorii proteazei HIV. La întreruperea inhibitorului CYP2D6 sau CYP3A4, doza de aripiprazol trebuie crescută până la nivelul anterior inițierii terapiei concomitente. Când se utilizează concomitent inhibitori slabi ai CYP3A4 (de exemplu, diltiazem) sau CYP2D6 (escitalopram), poate fi de așteptat creșteri modeste ale concentrațiilor de aripiprazol. Carbamazepina - un puternic inductor al CYP3A4, reduce semnificativ ASC și Cmax ale aripiprazolului; alți inductori puternici ai CYP3A4 pot avea efecte similare, cum ar fi rifampicină, rifabutină, fenitoină, fenobarbital, primidonă, efavirenz, nevirapină și sunătoare (Hypericum perforatum) - administrarea medicamentelor care induc CYP3A4 în asociere cu aripiprazol ar trebui să reducă nivelul depozitelor aripiprazol în sânge și este posibil ca aceste niveluri să nu fie eficiente. Aripiprazolul nu este metabolizat de enzimele CYP1A, deci nu este necesară o doză specială pentru fumători. Administrarea concomitentă de valproat sau litiu cu aripiprazol nu a determinat modificări semnificative clinic ale concentrațiilor de aripiprazol. Aripiprazolul nu a avut niciun efect semnificativ asupra metabolismului substraturilor CYP2D6 (raport dextrometorfan / 3-metoximorfinan), CYP2C9 (warfarină), CYP2C19 (omeprazol) și CYP3A4 (dextrometorfan). Aripiprazolul și dehidro-aripiprazolul nu modifică metabolismul mediat de CYP1A2. Este puțin probabil să apară interacțiuni semnificative clinic între medicamentele metabolizate de aceste enzime. Aripiprazolul, când este utilizat cu lamotrigină, dextrometorfan, warfarină, omeprazol, escitalopram sau venlafaxină, nu și-a modificat farmacocinetica - nu sunt necesare ajustări ale dozei.

Preț

Abilify Maintena, preț 100% 1239,94 PLN

Preparatul conține substanța: Aripiprazol