Palexia

1 comprimat pow. conține tapentadol 50 mg, 75 mg sau 100 mg (sub formă de clorhidrat). Preparatul conține lactoză.

Acțiune

Un puternic calmant al durerii cu o acțiune dublă într-o singură moleculă: agonist la receptorul opioid µ și inhibarea recaptării norepinefrinei. Tapentadolul produce efectul analgezic direct, fără participarea metaboliților activi din punct de vedere farmacologic. Este eficient în tratarea durerilor nociceptive, neuropatice, viscerale și inflamatorii. Biodisponibilitatea absolută medie după o singură doză (post) este de aproximativ 32% din cauza metabolismului extins la prima trecere. Concentrația maximă de tapentadol în sânge apare de obicei după aproximativ 1,25 h. Tapentadolul este legat de proteinele plasmatice în aproximativ 20%. Este metabolizat extensiv (97%). Calea metabolică majoră este glucuronoconjugarea; enzima care catalizează reacția de glucuronidare este UDP-glucuronil transferaza - UGT (în principal izoformele sale UGT1A6, UGT1A9 și UGT2B7). De asemenea, este, într-o mică măsură, metabolizat de sistemul citocromului P450: CYP2C9 și CYP2C19 - la N-desmetilotapentadol (13%) și CYP2D6 - la hidroxitapentadol (2%); acești derivați suferă apoi o reacție de cuplare. Niciunul dintre metaboliți nu contribuie la efectul analgezic. Medicamentul este excretat aproape exclusiv prin rinichi (99%) sub formă de metaboliți. T0.5 final este de 4 h. La pacienții cu insuficiență hepatică s-au observat creșteri ale expunerii (ASC) și niveluri sanguine de tapentadol. O expunere crescută (ASC) la tapentadol O-glucuronidă a fost observată la pacienții cu insuficiență renală.

Dozare

Oral. Adulți. Regimul de dozare trebuie adaptat la severitatea durerii individuale a pacientului, experiența anterioară a tratamentului și capacitatea de monitorizare a pacientului. Doza inițială recomandată este de 1 comprimat. 50 mg tapentadol administrat la fiecare 4 - 6 ore. Pot fi necesare doze inițiale mai mari, în funcție de intensitatea durerii și de experiența anterioară a pacientului cu utilizarea analgezicelor. Următoarea doză poate fi administrată în prima zi de tratament, chiar și după 1 oră de la administrarea dozei inițiale, dacă nu s-a obținut o ameliorare adecvată a durerii. Dozele zilnice totale mai mari de 700 mg tapentadol în prima zi de tratament și dozele zilnice de întreținere mai mari de 600 mg tapentadol nu au fost studiate și, prin urmare, utilizarea lor nu este recomandată. Comprimatele filmate sunt destinate utilizării în ameliorarea durerii acute. Dacă se anticipează sau este necesar ca pacientul să urmeze un tratament pe termen lung și să se obțină o ameliorare eficientă a durerii, în absența efectelor secundare intolerabile, ar trebui să se ia în considerare trecerea pacientului la terapia cu eliberare prelungită. Ca și în cazul oricărui tratament simptomatic, necesitatea continuării tratamentului cu tapentadol trebuie reevaluată continuu. Atunci când un pacient nu mai necesită tratament cu tapentadol, poate fi adecvat reducerea treptată a dozei pentru a preveni simptomele de sevraj. Grupuri speciale de pacienți. Medicamentul nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență renală severă, prin urmare utilizarea acestuia nu este recomandată la acest grup. A se utiliza cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică moderată. Tratamentul la acești pacienți trebuie început cu cea mai mică doză posibilă, de exemplu 50 mg tapentadol sub formă de comprimat filmat, care trebuie aplicat nu mai frecvent decât o dată la 8 ore. La începutul tratamentului, nu este recomandată o doză zilnică de peste 150 mg tapentadol.Tratamentul suplimentar trebuie efectuat în timp ce se menține efectul analgezic cu toleranță acceptabilă, prin scurtarea sau extinderea intervalelor de dozare. Eficacitatea nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică severă și, prin urmare, utilizarea în acest grup nu este recomandată. Se recomandă prudență la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Mod de a da. Comprimatele pot fi luate cu sau fără alimente.

Indicații

Pentru tratamentul durerii acute moderate până la severe la adulți, care poate fi controlat în mod adecvat numai cu analgezice opioide.

Contraindicații

Hipersensibilitate la tapentadol sau la oricare dintre excipienți. Situații în care μ-agoniștii sunt contraindicați, inclusiv: depresie respiratorie semnificativă (în camere nesupravegheate sau în absența echipamentului de resuscitare), astm bronșic acut sau sever sau hipercapnie. Obstrucție sau obstrucție suspectată a intestinului. Intoxicație acută cu alcool, hipnotice, analgezice cu acțiune centrală sau substanțe psihoactive.

Precauții

Toți pacienții care iau medicamentul trebuie monitorizați cu atenție pentru a detecta semne de abuz și dependență. Nu se recomandă utilizarea tapentadolului la pacienți: cu simptome de presiune intracraniană crescută, tulburări de conștiență sau coma (sensibilitate crescută a acestor pacienți la efectul intracranian al retenției de dioxid de carbon); cu antecedente de convulsii sau cu risc crescut de convulsii; cu insuficiență renală severă; cu insuficiență hepatică severă. Aveți grijă la pacienți: cu insuficiență hepatică moderată, în special la începutul terapiei (expunere sistemică crescută la tapentadol); după o leziune a capului și cu tumori cerebrale; cu boli ale tractului biliar, inclusiv pancreatită acută (tapentadolul poate provoca sfincterul spasmului lui Oddi); cu afectarea funcției respiratorii (risc crescut de depresie respiratorie; ar trebui luată în considerare utilizarea unui agonist μ-opioid alternativ pentru durere; la acești pacienți medicamentul trebuie utilizat numai sub supraveghere medicală strictă la cea mai mică doză eficientă posibilă). Tapentadolul trebuie utilizat cu precauție în cazul medicamentelor cu proprietăți μ-agonist-antagoniste (de exemplu pentazocină, nalbufină) sau agoniști parțiali μ-opioizi (de exemplu buprenorfină). La pacienții care utilizează buprenorfină pentru tratamentul dependenței de opioide, ar trebui luate în considerare opțiuni de tratament alternative, de exemplu întreruperea temporară a buprenorfinei, în cazul în care utilizarea unui agonist μ-opioid complet (tapentadol) devine necesară în prezența durerii acute. Atunci când un agonist plin opioid μ este utilizat concomitent cu buprenorfină, poate fi necesară creșterea dozei de agonist complet și pacientul monitorizat continuu pentru reacții adverse, cum ar fi depresia respiratorie. Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite și, prin urmare, utilizarea acesteia nu este recomandată la acest grup de pacienți. Datorită conținutului de lactoză, medicamentul nu trebuie utilizat la pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză.

Activitate nedorită

Foarte frecvente: amețeli, somnolență, cefalee, greață, vărsături. Frecvente: scăderea poftei de mâncare, anxietate, stare confuzională, halucinații, tulburări de somn, vise anormale, tremurături, înroșirea feței, constipație, diaree, dispepsie, gură uscată, prurit, transpirație, erupție cutanată, spasme musculare, astenie, oboseală , simțind schimbarea temperaturii corpului. Mai puțin frecvente: dispoziție deprimată, confuzie, agitație, nervozitate, neliniște, dispoziție euforică, tulburări de atenție, tulburări de memorie, colaps iminent, sedare, ataxie, disartrie, hipoestezie, parestezie, contracții musculare involuntare, tulburări vizuale, ritm crescut infarct, palpitații, scăderea tensiunii arteriale, depresie respiratorie, scăderea saturației cu oxigen, dispnee, disconfort abdominal, urticarie, tulburări de micțiune, polakiurie, sindrom de sevraj, edem, senzație anormală, intoxicație, iritabilitate, senzație de relaxare. Rare: hipersensibilitate la medicamente, gândire anormală, convulsii, inconștiență, coordonare anormală, ritm cardiac scăzut, golire gastrică anormală. Riscul de gânduri suicidare și sinucidere este mai mare la pacienții cu durere cronică, iar utilizarea substanțelor care au un efect clar asupra sistemului monoaminergic este asociată cu un risc crescut de sinucidere la pacienții cu depresie, în special la începutul tratamentului (cu toate acestea, nu există dovezi ale unui risc crescut de tapentadol).

Sarcina și alăptarea

Nu utilizați în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care beneficiul tapentadolului este mai mare decât riscul pentru făt (efectele asupra dezvoltării postnatale au fost observate atunci când dozele materne au fost administrate la niveluri care nu au provocat efecte secundare observabile). Nu se recomandă utilizarea în timpul și imediat înainte de naștere. Nou-născuții ale căror mame au luat tapentadol trebuie monitorizați pentru depresie respiratorie. Nu utilizați în timpul alăptării (medicamentul poate trece în laptele matern; nu poate fi exclus un risc pentru bebelușii alăptați).

Comentarii

Medicamentul poate avea o influență semnificativă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, în special la începutul tratamentului, după fiecare modificare a dozei și atunci când este utilizat concomitent cu alcool sau sedative.

Interacțiuni

Benzodiazepinele, barbituricele și opioidele (inclusiv analgezicele, medicamentele pentru eliminarea tusei sau medicamentele de substituție) pot crește riscul de depresie respiratorie atunci când sunt utilizate cu tapentadol. Deprimantele SNC, de exemplu benzodiazepine, antipsihotice, antagoniști ai histaminei H1, opioide, alcool pot crește efectele sedative ale tapentadolului și pot afecta capacitatea de concentrare. Atunci când tapentadolul este utilizat cu medicamente care deprimă centrul respirator și / sau SNC, trebuie luată în considerare reducerea dozei unuia sau ambelor medicamente. Tapentadolul trebuie utilizat cu precauție în cazul medicamentelor cu proprietăți μ-agonist-antagoniste (de exemplu pentazocină, nalbufină) sau agoniști parțiali μ-opioizi (de exemplu buprenorfină). Simptomele sindromului serotoninergic (confuzie, agitație, febră, transpirație, ataxie, hiperreflexie, mioclon și diaree) pot apărea atunci când tapentadolul este utilizat simultan cu medicamente cu proprietăți serotoninergice (inclusiv inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei - ISRS); retragerea medicamentelor serotoninergice aduce de obicei o îmbunătățire rapidă. Inhibitori puternici ai UDP-glucuronil transferazei (enzima care catalizează metabolismul tapentadolului), incl. ketoconazol, fluconazol, acid meclofenamic poate duce la creșterea expunerii sistemice la tapentadol (ASC). Inductorii puternici ai enzimelor metabolizatoare, inclusiv rifampicina, fenobarbitalul, sunătoarea (Hypericum perforatum) pot reduce eficacitatea tapentadolului; în timp ce le oprește, riscul de reacții adverse crește. Tapentadol nu trebuie utilizat concomitent cu inhibitori MAO și în termen de 14 zile de la întreruperea lor, datorită efectului potențial al creșterii concentrației de norepinefrină în sinapse, care poate provoca efecte cardiovasculare adverse, cum ar fi criza hipertensivă.

Preparatul conține substanța: Tapentadol