Haloperidol WZF 0,2%

1 comprimat conține 1 mg sau 5 mg haloperidol. Tabl. conțin lactoză. 1 ml (20 picături) de soluție conține 2 mg haloperidol. Soluția conține parahidroxibenzoat de metil (E 218) și parahidroxibenzoat de propil (E 216).

Acțiune

Un medicament neuroleptic aparținând grupului derivaților butirofenonei. Are un puternic efect antipsihotic și sedativ. Reduce anxietatea, agresivitatea, agitația psihomotorie, tendința la halucinații și iluzii. Haloperidolul este un antagonist puternic al receptorilor dopaminergici centrali și periferici. Are proprietăți anticolinergice și, de asemenea, se leagă de receptorii opioizi. Este bine absorbit din tractul gastro-intestinal, ajungând la Cmax în sânge la 3-6 ore după administrare. Aproximativ 92% din acesta este legat de proteinele plasmatice. Se elimină aproximativ 40% în urină și 15% în fecale. T0.5 este 12-37 h. Haloperidol traversează bariera hematoencefalică.

Dozare

Oral. Adulți. Tratamentul schizofreniei și tulburărilor schizoafective: 2-10 mg / zi într-o singură doză sau în 2 doze divizate. La pacienții cu primul episod de schizofrenie, o doză de 2 până la 4 mg / zi este de obicei eficientă, în timp ce pacienții cu episoade multiple de schizofrenie pot avea nevoie de doze de până la 10 mg / zi. Doza poate fi ajustată la intervale de 1-7 zile. S-a demonstrat că dozele peste 10 mg / zi nu sunt mai eficiente decât dozele mai mici la majoritatea pacienților și pot crește incidența simptomelor extrapiramidale. Atunci când se ia în considerare utilizarea dozelor peste 10 mg / zi, trebuie făcută o evaluare individuală a raportului beneficiu-risc. Doza maximă este de 20 mg / zi, deoarece la doze mai mari riscul este mai mare decât beneficiul clinic al tratamentului. Tratamentul de ameliorare a delirului după eșecul tratamentului non-farmacologic: 1-10 mg / zi într-o singură doză sau în 2-3 doze divizate. Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză posibilă și, dacă agitația persistă, reglați doza la intervale de 2-4 ore, până la o doză maximă de 10 mg / zi. Tratamentul episoadelor maniacale moderate până la severe în tulburarea bipolară: 2-10 mg / zi într-o singură doză sau în două doze divizate. Doza poate fi ajustată la intervale de 1-3 zile. Dozele peste 10 mg / zi nu sunt mai eficiente la majoritatea pacienților. Doza maximă este de 15 mg / zi. Utilizarea continuă a preparatului trebuie evaluată într-un stadiu incipient al tratamentului. Tratamentul agitației psihomotorii acute în cursul tulburărilor psihotice sau al episoadelor de tulburare manipulară bipolară: 5-10 mg, re-administrat după 12 ore dacă este necesar, care nu depășește doza maximă de 20 mg / zi. Utilizarea continuă a medicamentului trebuie evaluată într-un stadiu incipient al tratamentului. Când treceți de la injecția intramusculară cu haloperidol, începeți administrarea orală utilizând o conversie a dozei de 1: 1 și apoi ajustați doza în funcție de răspunsul clinic. Tratamentul agresiunii persistente și a simptomelor psihotice la pacienții cu demență moderată până la severă în boala Alzheimer și demență vasculară atunci când tratamentul non-farmacologic a eșuat și pacientul prezintă un risc pentru sine sau pentru alții: 0,5-5 mg / zi în doză unică sau în 2 doze divizate. Doza poate fi ajustată la intervale de 1-3 zile. Necesitatea continuării tratamentului trebuie verificată după cel mult 6 săptămâni Tratamentul ticurilor, inclusiv sindromul Gilles de la Tourette, la pacienții cu disfuncție semnificativă, după eșecul terapiei educaționale, psihoterapiei și altor tratamente farmacologice: 0,5-5 mg / zilnic, într-o singură doză sau în 2 doze divizate. Doza poate fi ajustată la intervale de 1-7 zile. Necesitatea tratamentului continuu trebuie revizuită la fiecare 6 până la 12 luni. Tratamentul coreii ușoare până la moderate în boala Huntington atunci când alte medicamente nu au fost eficiente sau nu sunt tolerate: 2-10 mg / zi, într-o singură doză sau în două doze divizate. Doza poate fi ajustată la intervale de 1-3 zile. Dacă dozele unice prescrise de haloperidol sunt mai mici de 1 mg, trebuie folosită soluție Haloperidol WZF 0,2% picături orale. Dacă ratați o doză, luați următoarea doză normal. Nu luați o doză dublă. Grupuri speciale de pacienți. Recomandări pentru doza inițială de haloperidol la vârstnici: tratamentul agresivității persistente și a simptomelor psihotice la pacienții cu demență moderată până la severă în boala Alzheimer și demență vasculară, când tratamentul non-farmacologic a eșuat și când pacientul prezintă un risc pentru sine sau pentru alții - 0,5 mg / zi. Toate celelalte indicații - Jumătate din cea mai mică doză recomandată pentru adulți. Doza maximă la vârstnici este de 5 mg / zi.Dozele peste 5 mg / zi trebuie luate în considerare numai la pacienții care au tolerat dozele mai mari și, după reevaluarea profilului beneficiu individual, riscul pentru fiecare pacient. Nu este necesară ajustarea dozei atunci când se utilizează medicamentul la pacienții cu insuficiență renală, cu toate acestea, este necesară prudență. Cu toate acestea, pacienții cu insuficiență renală severă pot necesita o doză inițială mai mică, urmată de o titrare mai ușoară a dozei la intervale mai mari decât la pacienții cu funcție renală normală. Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii haloperidolului nu a fost evaluat. Deoarece haloperidolul este metabolizat extensiv de către ficat, se recomandă ca doza inițială să fie redusă la jumătate, urmată de o titrare mai ușoară a dozei la intervale mai mari decât la pacienții cu funcție hepatică normală. Copii și tineri. Tratamentul schizofreniei la adolescenți cu vârsta cuprinsă între 13 și 17 ani, când o altă farmacoterapie este ineficientă sau nu este tolerată: 0,5-3 mg / zi, în doze divizate (de 2 până la 3 ori pe zi). Utilizarea dozelor peste 3 mg / zi necesită o evaluare individuală a raportului beneficiu-risc. Doza maximă recomandată este de 5 mg / zi. Durata tratamentului trebuie determinată individual pentru fiecare pacient. Tratamentul comportamentului agresiv sever persistent la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 13 ani cu autism sau tulburări de dezvoltare omniprezente atunci când altă farmacoterapie nu este eficientă sau nu este tolerată: 0,5-3 mg / zi la copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 13 ani 11 ani și 0,5 până la 5 mg / zi la adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 17 ani, în doze divizate (de 2 până la 3 ori pe zi). Necesitatea unui tratament continuu trebuie reevaluată după 6 săptămâni. Tratamentul ticurilor, inclusiv sindromul Gilles de la Tourette, la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani cu insuficiență funcțională semnificativă, după eșecul terapiei educaționale, psihoterapiei și altor tratamente farmacologice: 0,5-3 mg / zi, în doze împărțit (de 2 până la 3 ori pe zi). Necesitatea tratamentului continuu trebuie revizuită la fiecare 6 până la 12 luni. Mod de administrare. Pentru a facilita administrarea soluției, aceasta trebuie amestecată numai cu apă. Soluția diluată trebuie luată imediat.

Indicații

Adulți cu vârsta ≥18 ani. Tratamentul schizofreniei și tulburărilor schizoafective. Tratamentul de urgență al delirului după eșecul terapiei non-medicamentoase. Tratamentul episoadelor maniacale moderate până la severe în tulburarea bipolară. Tratamentul agitației psihomotorii acute în cursul tulburărilor psihotice sau în episoadele maniacale ale tulburării bipolare. Tratamentul agresivității persistente și al simptomelor psihotice la pacienții cu demență Alzheimer moderată până la severă și demență vasculară atunci când tratamentul non-farmacologic a eșuat și pacientul prezintă un risc pentru sine sau pentru alții. Tratamentul ticurilor, inclusiv sindromul Gilles de la Tourette, la pacienții cu disfuncție semnificativă după eșecul terapiei educaționale, psihoterapiei și altor tratamente farmacologice. Pentru tratamentul coreii ușoare până la moderate în boala Huntington atunci când alte tratamente au eșuat sau nu sunt tolerate. Copii și tineri. Tratamentul schizofreniei la adolescenții cu vârsta cuprinsă între 13-17 ani, când altă farmacoterapie nu este eficientă sau nu este tolerată. Tratamentul comportamentului agresiv persistent sever la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6-17 ani cu autism sau tulburări de dezvoltare omniprezente atunci când altă farmacoterapie nu este eficientă sau nu este tolerată. Tratamentul ticurilor, inclusiv sindromul Gilles de la Tourette, la copii și adolescenți cu vârste cuprinse între 10-17 ani cu tulburări funcționale semnificative după eșecul terapiei educaționale, psihoterapiei și altor tratamente farmacologice.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Comă. Depresia SNC. Boala Parkinson. Demență cu corpuri Lewy. Paralizie supranucleară progresivă. Cunoscut pentru prelungirea QTc sau sindromul QT lung congenital. Infarct miocardic acut recent. Insuficiență cardiacă decompensată. Istoria aritmiilor ventriculare sau a torsadei vârfurilor. Hipokaliemie necorectată. Utilizarea altor medicamente care prelungesc intervalul QT.

Precauții

A se utiliza cu precauție la pacienții vârstnici cu psihoză legată de demență din cauza riscului crescut de deces. Cu utilizarea haloperidolului, au fost raportate cazuri de prelungire QTc și / sau aritmii ventriculare, în cazuri rare de moarte subită. Riscul unor astfel de evenimente crește cu doze mari, concentrații plasmatice ridicate și la pacienții predispuși sau după administrare parenterală, în special intravenoasă. Se recomandă prudență la pacienții cu bradicardie, boli de inimă, antecedente familiale de prelungire a QTc sau care au antecedente sau antecedente actuale de abuz de alcool. De asemenea, trebuie făcută precauție la pacienții la care concentrațiile plasmatice de haloperidol pot deveni mari. Înainte de a începe tratamentul, se recomandă un ECG. În timpul tratamentului, trebuie luată în considerare necesitatea unui ECG pentru prelungirea QTc sau aritmii ventriculare la fiecare pacient. Dacă intervalul QT este prelungit în timpul tratamentului, se recomandă reducerea dozei, dar dacă intervalul QTc depășește 500 ms, haloperidolul trebuie întrerupt. Tulburările electrolitice, cum ar fi hipokaliemia și hipomagneziemia, cresc riscul de aritmii ventriculare și trebuie corectate înainte de începerea tratamentului. De aceea, se recomandă ca electroliții să fie testați înainte de inițierea tratamentului și monitorizați periodic în timpul tratamentului. De asemenea, au fost raportate cazuri de tahicardie și hipotensiune (inclusiv hipotensiune ortostatică) și se recomandă prudență la administrarea haloperidolului la pacienții cu simptome de hipotensiune arterială sau hipotensiune arterială ortostatică. Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu factori de risc pentru accident vascular cerebral. Dacă apare sindromul neuroleptic malign, administrarea antipsihoticului trebuie întreruptă imediat și trebuie instituit un tratament simptomatic adecvat și pacientul trebuie monitorizat îndeaproape. Haloperidolul trebuie întrerupt în prezența semnelor sau simptomelor diskineziei tardive. Pot apărea simptome ale unui sindrom extrapiramidal (de exemplu, tremor, hipertonie, hipersalivație, lentoare a mișcării, acatisie, distonie acută). Creșterea dozei poate agrava simptomele acatisiei. Bărbații și tinerii prezintă un risc mai mare de distonie. Distonia acută poate necesita întreruperea preparatului. Dacă este necesară administrarea concomitentă de medicamente antiparkinsoniene, acestea pot fi continuate după retragerea haloperidolului dacă eliminarea lor este mai rapidă decât cea a haloperidolului, pentru a evita apariția sau agravarea EPS. Trebuie amintit că presiunea intraoculară poate crește în cazul utilizării concomitente de anticolinergice, inclusiv medicamente utilizate în parkinsonism, cu haloperidol. Se recomandă prudență la pacienții cu epilepsie și la cei predispuși la convulsii (de exemplu, retragerea alcoolului și leziuni cerebrale). Se recomandă ajustarea dozei și precauție atunci când se utilizează medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică. Tiroxina poate crește efectele toxice ale haloperidolului. La persoanele cu hipertiroidism, antipsihoticele trebuie administrate numai cu precauție, în timp ce se utilizează întotdeauna un tratament pentru menținerea funcției tiroidiene normale. Efectul endocrin al antipsihoticelor include hiperprolactinemia. Se recomandă prudență la pacienții cu hiperprolactinemie, la pacienții cu antecedente de tumori dependente de prolactină sau cu antecedente de cancer de sân. Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos (TEV) în asociere cu utilizarea medicamentelor antipsihotice. Deoarece pacienții cărora li se administrează antipsihotice prezintă adesea factori de risc dobândiți pentru TEV, toți factorii de risc posibili pentru TEV trebuie identificați înainte și în timpul tratamentului cu haloperidol și trebuie luate măsurile preventive adecvate. În schizofrenie, răspunsul terapeutic la medicamentele antipsihotice poate fi întârziat. După oprirea medicamentelor antipsihotice, este posibil ca revenirea simptomelor bolii de bază să nu fie evidentă timp de săptămâni sau luni. Dacă depresia este simptomul predominant, se recomandă să nu utilizați preparatul ca monoterapie. Haloperidolul poate fi utilizat cu antidepresive în condiții în care depresia și psihozele coexistă. Există riscul de a trece de la manie la depresie în tratamentul episoadelor maniacale în tulburarea bipolară. Este important să se monitorizeze pacienții pentru schimbarea fazei în faza depresivă cu riscuri asociate, cum ar fi comportamentul suicidar, pentru a iniția un tratament adecvat atunci când apare o astfel de modificare. Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții care sunt metabolizatori slabi cu citocromul P450 2D6 și care primesc concomitent un inhibitor al CYP3A4. Datele de siguranță disponibile la copii și adolescenți indică riscul apariției simptomelor extrapiramidale, incluzând diskinezie tardivă și sedare. Sunt disponibile date limitate privind siguranța tratamentului pe termen lung la copii. Datorită conținutului de lactoză, comprimatele nu trebuie utilizate la pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție a glucozei-galactozei. Soluția conține parahidroxibenzoat de metil (E 218) și parahidroxibenzoat de propil (E 216) - poate provoca reacții alergice (posibile reacții întârziate).

Activitate nedorită

Foarte frecvente: agitație, insomnie, simptome ale sindromului extrapiramidal, hiperkinezie, cefalee. Frecvente: tulburări psihotice, depresie, diskinezie tardivă, acatisie, bradikinezie, diskinezie, distonie, hipokinezie, hipertonie, amețeli, somnolență, tremor, privire paroxistică, tulburări vizuale, hipotensiune arterială (inclusiv ortostatică), vărsături, greață , constipație, gură uscată, salivație, testul funcției hepatice anormal, erupție cutanată, retenție urinară, disfuncție erectilă, creștere în greutate, scădere în greutate. Mai puțin frecvente: leucopenie, hipersensibilitate, stare confuzională, pierderea libidoului, scăderea libidoului, anxietate, convulsii, parkinsonism, sedare, contracții musculare involuntare, vedere încețoșată, tahicardie, dispnee, hepatită, icter, reacție de fotosensibilitate, urticarie, prurit, transpirație torticolis, rigiditate musculară, spasme musculare, rigiditate musculo-scheletală, amenoree, galactoree, dureri menstruale, dureri de sân, sensibilitate la sân, febră mare, tulburări de mers. Rare: hiperprolactinemie, sindrom neuroleptic malign, funcție motoră afectată, nistagmus, bronhospasm, trism, tremurături ale fasciculului muscular, menstruație abundentă, tulburări menstruale, disfuncție sexuală, interval QT prelungit pe ECG. Cu frecvență necunoscută: pancitopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, neutropenie, reacție anafilactică, sindrom de secreție inadecvată de hormon antidiuretic, hipoglicemie, imobilitate, rigiditate musculară vârf, mască față, torsadă vârfurilor, tahicardie ventriculară, extrasistole, edem laringian, spasm laringian insuficiență hepatică, colestază, angioedem, dermatită exfoliativă, vasculită leucocitoclastică, rabdomioliză, sindrom de sevraj neonatal, priapism, ginecomastie, moarte subită, edem facial, hipotermie. Au fost raportate cazuri de stop cardiac cu medicamente antipsihotice. În plus, au fost raportate cazuri de tromboembolism venos, inclusiv cazuri de embolie pulmonară și cazuri de tromboză venoasă profundă. Frecvența este necunoscută.

Sarcina și alăptarea

Este de preferat să se evite utilizarea în timpul sarcinii. O cantitate moderată de date privind femeile gravide (peste 400 de sarcini finalizate) nu prezintă malformații sau toxicitate fetotoxică / neonatală cu haloperidol. Cu toate acestea, au fost raportate izolate de leziuni fetale în urma utilizării haloperidolului, în principal în asociere cu alte medicamente. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere. Nou-născuții expuși la antipsihotice (inclusiv haloperidol) în al treilea trimestru de sarcină prezintă risc de efecte adverse, inclusiv simptome extrapiramidale și / sau de sevraj, a căror severitate și durată pot varia după naștere - se recomandă monitorizarea neonatală. Haloperidolul este excretat în laptele uman. Ar trebui luată o decizie dacă întreruperea alăptării sau întreruperea utilizării preparatului, luând în considerare beneficiul alăptării pentru copil și beneficiul terapiei pentru mamă. Fertilitate. Haloperidolul crește nivelul prolactinei. Hiperprolactinemia poate inhiba secreția de gonadoliberină de către hipotalamus, ceea ce poate duce la scăderea secreției de gonadotrofine de către glanda pituitară. Acest lucru poate inhiba activitatea reproductivă prin afectarea procesului de steroidogeneză gonadică atât la bărbați, cât și la femei.

Comentarii

Se recomandă retragerea treptată a medicamentului. Medicamentul are o influență moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Poate apărea un anumit grad de somnolență sau tulburări ale concentrației, în special la doze mari și la începutul tratamentului. Alcoolul poate agrava aceste simptome. Pacienții trebuie sfătuiți să nu conducă vehicule sau să nu folosească utilaje în timpul tratamentului până când nu sunt mulțumiți de răspunsul la tratament.

Interacțiuni

Utilizarea concomitentă cu substanțe care prelungesc intervalul QTc este contraindicată, cum ar fi antiaritmice de clasa IA (de exemplu, disopiramidă, chinidină), antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă, dofetilidă, dronedaronă, ibutilidă, sotalol), unele antidepresive (de exemplu, citalopram , escitalopram), unele antibiotice (de exemplu azitromicină, claritromicină, eritromicină, levofloxacină, moxifloxacină, telitromicină), alte antipsihotice (de exemplu derivați de fenotiazină, sertindol, pimozidă, ziprasidonă), unele antifungice (de ex. antimalarice (de ex. halofantrină), anumite medicamente gastrointestinale (de exemplu dolasetron), anumite medicamente oncologice (de exemplu toremifen, vandetanib), alte medicamente de exemplu bepridil, metadonă. Se recomandă prudență atunci când haloperidolul este utilizat în asociere cu medicamente care afectează echilibrul electroliților. Preparate care pot crește concentrația plasmatică a haloperidolului: inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi alprazolam, fluvoxamină, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodonă, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol; Inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi alprazolam, fluvoxamină, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodonă, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol; inhibitori ai CYP3A4 și CYP2D6: fluoxetină, ritonavir; buspirona.Se recomandă ca pacienții care iau haloperidol concomitent cu astfel de medicamente să fie monitorizați pentru semne și simptome ale efectelor farmacologice crescute sau prelungite ale haloperidolului și, dacă este necesar, o reducere a dozei acestuia. Utilizarea concomitentă cu medicamente care induc puternic CYP3A4 (carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, rifampicină, sunătoare) poate reduce treptat concentrația plasmatică a haloperidolului într-o asemenea măsură încât eficacitatea sa este redusă. Se recomandă ca în timpul tratamentului concomitent cu inductori ai CYP3A4, pacienții să fie monitorizați și, dacă este necesar, să crească doza de haloperidol. După retragerea inductorului CYP3A4, concentrația de haloperidol poate crește treptat și, prin urmare, poate fi necesară reducerea dozei. Haloperidolul poate crește depresia sistemului nervos central (SNC) cauzată de alcool sau droguri care deprimă SNC, inclusiv somnifere, sedative sau analgezice puternice. Efecte crescute ale SNC au fost raportate, de asemenea, atunci când sunt utilizate concomitent cu metildopa. Haloperidolul se poate opune epinefrinei și altor agenți simpatomimetici (de exemplu stimulanți precum amfetaminele) și poate inversa efectul antihipertensiv al medicamentelor care blochează adrenergic, cum ar fi guanetidina. Poate reduce efectul levodopa și al altor agoniști ai dopaminei și poate inhiba metabolismul antidepresivelor triciclice (de exemplu, imipramină, desipramină), crescând astfel concentrația plasmatică a acestora. În cazuri rare, după utilizarea concomitentă de litiu și haloperidol au fost raportate următoarele simptome: encefalopatie, sindrom extrapiramidal, diskinezie tardivă, sindrom neuroleptic malign, sindrom cerebral acut și comă. Tratamentul trebuie întrerupt dacă apar aceste simptome. S-a raportat că haloperidolul este antagonist față de medicamentul anticoagulant fenindion.

Preț

Haloperidol WZF 0,2%, preț 100% PLN 5,82

Preparatul conține substanța: Haloperidol