Abelcet

1 ml de concentrat pentru suspensie perfuzabilă conține 5 mg de amfotericină B sub formă de complex lipidic. Acest medicament conține sodiu (3,12 mmol / 71,8 mg într-un flacon).

Acțiune

Antibiotic macrociclic, antifungic polienic sub forma unui complex fosfolipidic cu nefrotoxicitate redusă. Amfotericina B, în funcție de concentrație, are un efect fungicid sau fungistatic, perturbând permeabilitatea membranei celulare fungice datorită legării sale la ergosterol. Este activ împotriva Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Mucor spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. Medicamentul pătrunde rapid în țesuturi. Comparativ cu formulările convenționale de amfotericină B nelegată, atinge concentrații mai mari în țesuturi (cu excepția rinichilor), în special în splină, ficat și plămâni. Distribuția și metabolismul, precum și mecanismul toxicității reduse a complexului lipidic amfotericină B nu sunt pe deplin înțelese.

Dozare

Intravenos. Adulți: în tratamentul micozelor sistemice severe, doza uzuală este de 5 mg / kg. timp de cel puțin 14 zile. Copii: în micoze sistemice la copii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 16 ani, medicamentul este utilizat în doze comparabile cu dozele recomandate pentru adulți, proporționale cu greutatea corporală a pacientului. Efectele secundare observate la copii sunt similare cu cele observate la adulți. Grupuri speciale de pacienți. Medicamentul poate fi administrat pacienților diabetici și utilizat în tratamentul micozelor sistemice la pacienții cu neutropenie severă rezultată din tumori maligne ale sistemului hematopoietic sau din utilizarea medicamentelor citostatice și imunosupresoare. Nu este necesar să se modifice doza la pacienții vârstnici, la pacienții cu afecțiuni renale sau hepatice. Nu există date suficiente despre eficacitatea și siguranța medicamentului la copii cu vârsta sub 1 lună.Nu există date disponibile cu privire la eficacitatea și siguranța preparatului la copiii prematuri care suferă de micoze cauzate de speciile Aspergillus. Mod de a da. Medicamentul este administrat sub formă de perfuzie intravenoasă la o rată de 2,5 mg / kg în greutate / oră. după diluare. Atunci când utilizați medicamentul pentru prima dată, se recomandă administrarea dozei de testare imediat înainte de prima perfuzie. Prima doză de 1,0 mg trebuie preparată conform instrucțiunilor și perfuzată timp de aproximativ 15 minute. După administrarea acestei doze, perfuzia trebuie oprită și pacientul monitorizat cu atenție timp de 30 de minute. Dacă nu există semne de hipersensibilitate, perfuzia poate fi continuată. Ca și în cazul altor preparate de amfotericină B, atunci când medicamentul este administrat pentru prima dată, echipamentul de resuscitare ar trebui să fie disponibil în caz de reacție anafilactoidă. În timpul perfuziilor intravenoase, un filtru "în linie" poate fi utilizat cu un diametru mediu al porilor în filtru de cel puțin 5 microni.

Indicații

Tratamentul candidozei invazive severe. Medicamentul este, de asemenea, indicat ca tratament de a doua linie pentru tratamentul micozelor sistemice severe la pacienții care nu răspund la amfotericina B nelegată sau la alți agenți antifungici sistemici, la pacienții cu insuficiență renală sau alte contraindicații pentru utilizarea amfotericinei B nelegată și la pacienții la care afectarea rinichilor cauzată de amfotericină B. Preparatul este recomandat ca medicament de a doua linie în aspergiloză invazivă, meningită criptococică și criptococoză diseminată la pacienții cu HIV, fuzarioză și coccidioidomicoză, zigomicoză și blastomicoză.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți, cu excepția cazului în care, în opinia medicului, beneficiile medicamentului depășesc riscurile asociate hipersensibilității.

Precauții

În timpul utilizării medicamentului pot apărea reacții de hipersensibilitate (cum ar fi frisoane și febră) legate de perfuzie - toleranța medicamentului poate fi crescută prin administrarea de medicamente antipiretice (de exemplu paracetamol) înainte de perfuzie. Medicamentul nu trebuie utilizat în tratamentul infecțiilor fungice comune sau superficiale fără simptome clinice, diagnosticate numai pe baza testelor cutanate sau serologice. Datorită nefrotoxicității potențiale a medicamentului, funcția renală trebuie monitorizată la pacienții cu antecedente de boală renală înainte de inițierea tratamentului și cel puțin săptămânal în timpul tratamentului. Medicamentul poate fi administrat pacienților în timpul dializei sau hemofiltrării. Concentrațiile serice de potasiu și magneziu trebuie monitorizate în mod regulat. Medicamentul a fost utilizat cu succes la pacienții cu disfuncție hepatică din cauza infecției, la persoanele cu respingere a transplantului și alte boli ale ficatului sau la cei tratați cu medicamente hepatotoxice. Nivelurile crescute de bilirubină, fosfatază alcalină sau transaminaze la pacienții tratați cu medicamentul au fost constatate numai în prezența altor factori care afectează funcția hepatică (infecții, hiperalimentare, utilizarea concomitentă a medicamentelor hepatotoxice sau procesul de respingere a transplantului). Medicamentul conține sodiu - acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții care controlează conținutul de sodiu al dietei, de exemplu la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, insuficiență renală, sindrom nefrotic.

Activitate nedorită

Foarte frecvente: creșterea creatininei, frisoane, febră. Frecvente: creșterea fosfatazei alcaline, creșterea ureei din sânge, tahicardie, aritmii cardiace, trombocitopenie, cefalee, tremor, dispnee, astm, greață, vărsături, dureri abdominale, disfuncție renală (inclusiv insuficiență renală), erupție cutanată, hiperbilirubinemie , hipokaliemie, dezechilibru electrolitic (inclusiv creșterea potasiului în sânge, scăderea magneziului în sânge), hipertensiune arterială, hipotensiune arterială, teste anormale ale funcției hepatice. Mai puțin frecvente: stop cardiac, convulsii, neuropatie, insuficiență respiratorie, mialgie, prurit, șoc, reacții la locul injectării, reacții anafilactice. Cu frecvență necunoscută: encefalopatie, bronhospasm, hipostenurie, acidoză tubulară renală, dermatită exfoliativă. Efectele nedorite asociate cu utilizarea amfotericinei B nelegate pot apărea și cu utilizarea amfotericinei B ca complex lipidic. Pacienții trebuie monitorizați pentru orice reacție adversă specifică amfotericinei nelegate. Reacțiile de hipersensibilitate legate de perfuzie au inclus dureri abdominale, greață, vărsături, mialgie, mâncărime, erupție papulară, pirexie, hipotensiune arterială, șoc, bronhospasm, insuficiență respiratorie, durere toracică și oxigenare scăzută și cianoză la unii pacienți. Amfotericina B nelegată a cauzat nefrotoxicitate semnificativă (nu s-a observat un astfel de efect în timpul administrării). Insuficiența funcției renale, manifestată prin niveluri crescute de creatinină și hipokaliemie, nu a necesitat, în general, întreruperea tratamentului. Au fost raportate acidoză tubulară renală, inclusiv hipostenurie, și dezechilibru electrolitic, precum creșterea potasiului și scăderea nivelului de magneziu. Au fost raportate anomalii ale testelor funcției hepatice atât cu complexul lipidic amfotericină B, cât și cu alte preparate care conțin amfotericină B. Cu toate acestea, pot fi relevanți alți factori care afectează funcția hepatică, cum ar fi infecții, hiperalimentare, utilizarea concomitentă a medicamentelor hepatotoxice sau procesul de respingere efectul amfotericinei nu poate fi exclus. Pacienții cu teste anormale ale funcției hepatice trebuie monitorizați îndeaproape și trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului dacă apare agravarea funcției hepatice. Efectele secundare la copii sunt similare cu cele observate la adulți. La pacienții vârstnici, frecvența reacțiilor adverse este similară cu cea la adulții cu vârsta sub 65 de ani. O diferență semnificativă a fost creșterea concentrației de creatinină și dispnee, observată cu o frecvență mai mare la pacienții vârstnici, după administrarea de amfotericină B atât în ​​formă nelegată, cât și în complexe lipidice.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul trebuie utilizat numai în timpul sarcinii dacă beneficiile posibile ale tratamentului mamei justifică riscurile potențiale pentru făt. Amfotericina B convențională a fost utilizată cu succes în tratamentul infecțiilor fungice sistemice la femeile gravide. Deși nu s-au observat efecte asupra fătului, prea puține cazuri descrise nu confirmă siguranța medicamentului la femeile gravide. Nu se știe dacă medicamentul trece în laptele matern. Trebuie luată o decizie dacă se continuă sau se întrerupe alăptarea sau tratamentul cu preparatul, luând în considerare beneficiul potențial al alăptării pentru copil și beneficiul potențial al terapiei pentru mamă.

Comentarii

Unele dintre reacțiile adverse vă pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, starea de sănătate a pacienților care primesc medicamentul exclude, în general, conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

Interacțiuni

Amfotericina B sub forma unui complex lipidic este un medicament potențial nefrotoxic și, prin urmare, funcția renală trebuie monitorizată cu atenție la pacienții cărora li se administrează concomitent medicamente nefrotoxice. Dacă este necesară administrarea concomitentă de zidovudină, funcția renală și sistemul hematopoietic trebuie monitorizate cu atenție. Creșterea nivelului creatininei serice a fost observată la pacienții cărora li s-a administrat amfotericină B concomitent cu doze mari de ciclosporină, dar medicamentul a prezentat mai puțină nefrotoxicitate decât amfotericina B. nelegată. Interacțiunile amfotericinei B sub forma unui complex lipidic cu alte medicamente nu au fost încă investigate. Au fost raportate interacțiuni cu utilizarea amfotericinei B nelegată cu medicamente anticanceroase, cu corticosteroizi și corticotropină (ACTH), cu glicozide digitale, flucitozină și cu relaxante ale mușchilor scheletici - trebuie administrată precauție dacă medicamentul este administrat concomitent cu aceste medicamente. S-a raportat toxicitate pulmonară acută la pacienții cărora li s-a administrat perfuzie intravenoasă de amfotericină B și leucocite - amfotericină B și leucocite nu trebuie administrate concomitent.

Preparatul conține substanța: amfotericină B