Valsartan Krka

1 comprimat pow. conține valsartan 80 mg sau 160 mg. Comprimatele conțin lactoză.

Acțiune

Valsartanul este un antagonist activ, puternic și specific al receptorilor angiotensinei II. Acționează selectiv asupra subtipului de receptor AT1 prin blocarea efectelor angiotensinei II. Nu prezintă activitate agonistă a receptorului AT1 și nici nu este un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (kininaza II) - o enzimă care transformă angiotensina I în angiotensină II și degradează bradichinina. Valsartan nu se leagă sau nu blochează alți receptori hormonali și canale ionice care sunt implicate în reglarea funcției cardiovasculare. Debutul efectului antihipertensiv este în decurs de 2 ore, reducerea maximă a tensiunii arteriale se realizează în decurs de 4-6 ore și se menține timp de 24 de ore. Biodisponibilitatea este de 23%. Este foarte legat de proteinele plasmatice (94-97%), în principal de albumina. Este excretat în principal nemodificat în bilă (83%) și urină (13%) și, într-o mică măsură, este metabolizat într-un hidroxi metabolit inactiv farmacologic. T0.5 este de 6 ore.

Dozare

Oral. Adulți. Hipertensiune. Doza recomandată este de 80 mg o dată pe zi. Efectul antihipertensiv se observă în decurs de 2 săptămâni, iar efectul complet se realizează în decurs de 4 săptămâni. La unii pacienți a căror tensiune arterială nu este controlată în mod adecvat, doza poate fi crescută la 160 mg, până la maximum 320 mg. Preparatul poate fi utilizat simultan cu alte medicamente antihipertensive. Adăugarea unui diuretic precum hidroclorotiazida va reduce mai mult tensiunea arterială la acești pacienți. Infarct miocardic recent. La pacienții stabili clinic, tratamentul poate fi început încă de la 12 ore după infarctul miocardic, doza inițială este de 20 mg de două ori pe zi, apoi doza trebuie crescută treptat în câteva săptămâni la 40 mg, 80 mg și 160 mg de două ori pe zi. Doza țintă maximă este de 160 mg de două ori pe zi. În general, se recomandă introducerea a 80 mg de două ori pe zi în decurs de 2 săptămâni de la începerea tratamentului și doza țintă maximă de 160 mg de două ori pe zi trebuie introdusă în termen de 3 luni, pe baza tolerabilității pacientului. Dacă apare hipotensiune simptomatică sau disfuncție renală, trebuie luată în considerare reducerea dozei. Valsartan poate fi utilizat la pacienții care iau alte medicamente pentru tratamentul infarctului miocardic, cum ar fi trombolitice, acid acetilsalicilic, beta-blocante, statine și diuretice. Nu se recomandă utilizarea concomitentă cu inhibitori ai ECA. Evaluarea pacienților post-IM trebuie să includă întotdeauna evaluarea funcției renale. Insuficienta cardiaca. Doza inițială recomandată este de 40 mg de două ori pe zi. Creșterea dozei la 80 mg și 160 mg de două ori pe zi trebuie făcută la intervale de cel puțin două săptămâni până la cea mai mare doză, așa cum este tolerată de pacient. Trebuie luată în considerare reducerea dozelor dacă se utilizează concomitent un diuretic. Doza zilnică maximă utilizată în studiile clinice a fost de 320 mg valsartan în doze divizate. Valsartan poate fi utilizat pentru tratamentul insuficienței cardiace. Cu toate acestea, terapia cu combinație triplă (valsartan, un inhibitor al ECA și un beta-blocant) nu este recomandată. Evaluarea pacienților cu insuficiență cardiacă trebuie să includă întotdeauna evaluarea funcției renale. Grupuri speciale de pacienți. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată fără colestază, doza maximă este de 80 mg pe zi. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții adulți cu clearance-ul creatininei> 10 ml / min și la pacienții vârstnici. Copii și tineri. Hipertensiune. Copii 6-18 ani: aproximativ 30 ml / min. Funcția renală și nivelurile de potasiu din sânge trebuie monitorizate îndeaproape. La copii și adolescenți cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, doza nu trebuie să depășească 80 mg. Comprimatele trebuie luate cu sau fără alimente, cu o băutură de apă.

Indicații

Tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale la adulți și a hipertensiunii arteriale la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani. Tratamentul pacienților adulți stabili clinic cu insuficiență cardiacă simptomatică sau disfuncție sistolică ventriculară stângă asimptomatică după un infarct miocardic recent (12 ore până la 10 zile). Tratamentul insuficienței cardiace simptomatice la pacienții adulți atunci când nu se pot utiliza inhibitori ai ECA sau în combinație cu inhibitori ai ECA când nu se pot utiliza beta-blocante.

Contraindicații

Hipersensibilitate la valsartan sau la oricare dintre excipienți. Insuficiență hepatică severă, ciroză biliară și colestază. Trimestrele II și III ale sarcinii. Utilizarea concomitentă a antagoniștilor receptorilor angiotensinei (inclusiv valsartan) sau a inhibitorilor ECA și a aliskirenului la pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală (GFR 2).

Precauții

Din cauza lipsei de experiență în materie de siguranță, trebuie acordată precauție la pacienții cu clearance-ul creatininei <10 ml / min și la pacienții dializați. În cazuri rare la începutul tratamentului cu preparatul la pacienții cu hiponatremia și / sau deshidratare, de exemplu datorită aportului de doze mari de diuretice, poate apărea hipotensiune simptomatică. Înainte de începerea tratamentului, depleția de sodiu și / sau volumul sanguin circulant trebuie corectate, de exemplu prin reducerea dozei de diuretic. Siguranța medicamentului nu a fost stabilită la pacienții cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză la un singur rinichi care funcționează. Administrarea pe termen scurt a valsartanului la pacienții cu hipertensiune renală-vasculară secundară stenozei unilaterale a arterei renale nu a provocat modificări semnificative ale hemodinamicii renale, creatininei din sânge sau azotului ureic din sânge. Cu toate acestea, deoarece alte medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron pot crește ureea din sânge și creatinina serică la pacienții cu stenoză unilaterală a arterei renale, se recomandă monitorizarea regulată a funcției renale. Nu există experiență privind siguranța preparatului la pacienții cărora li s-a efectuat recent un transplant de rinichi. Nu trebuie utilizat la pacienții cu aldosteronism primar. A se utiliza cu precauție deosebită la pacienții care suferă de stenoză aortică sau mitrală sau cardiomiopatie hipertrofică obstructivă. A se utiliza cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată fără colestază. La pacienții după un infarct miocardic recent, nu este recomandată utilizarea concomitentă de valsartan și captopril - utilizarea combinată crește riscul de reacții adverse comparativ cu monoterapia. La începutul tratamentului la pacienții cu infarct post-miocardic trebuie să se facă precauție. Evaluarea pacienților post-IM trebuie să includă întotdeauna evaluarea funcției renale. Utilizarea preparatului la pacienți după un atac de cord reduce de obicei tensiunea arterială, dar întreruperea medicamentului nu este de obicei necesară. La pacienții cu insuficiență cardiacă, utilizarea concomitentă a unui inhibitor ECA, a unui beta-blocant și a valsartanului crește riscul de reacții adverse, în absența unui beneficiu clinic și, prin urmare, terapia combinată nu este recomandată. La inițierea tratamentului la pacienții cu insuficiență cardiacă trebuie să se facă precauție. Utilizarea preparatului la pacienții cu insuficiență cardiacă are ca rezultat de obicei o reducere a tensiunii arteriale, dar întreruperea preparatului din cauza hipotensiunii arteriale simptomatice continue nu este de obicei necesară. La pacienții a căror funcție renală poate depinde de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de exemplu, pacienți cu insuficiență cardiacă congestivă severă), tratamentul cu inhibitori ai ECA a fost asociat cu oligurie și / sau azotaemie progresivă și, în cazuri rare, cu insuficiență renală acută. boli renale și / sau deces; Nu poate fi exclus faptul că utilizarea valsartanului poate fi asociată cu insuficiență renală. Tratamentul cu preparatul trebuie întrerupt imediat la pacienții care dezvoltă angioedem și nu trebuie reutilizat la acești pacienți. Datorită riscului de hipotensiune, sincopă, hiperkaliemie și disfuncție renală (inclusiv insuficiență renală acută), blocarea RAA duală nu este recomandată (de exemplu, prin combinarea unui antagonist al receptorilor angiotensinei II cu un inhibitor ECA sau aliskiren); dacă utilizarea unei încuietori duble RAA este absolut necesară, aceasta trebuie efectuată numai sub supravegherea unui specialist. Antagoniștii receptorilor de angiotensină II și inhibitori ai ECA nu trebuie utilizați concomitent la pacienții cu nefropatie diabetică. Funcția renală și potasiul seric trebuie monitorizate cu atenție în timpul tratamentului cu valsartan. Acest lucru este deosebit de important în condițiile care pot agrava funcția renală (febră, deshidratare). Există experiență clinică limitată cu administrarea de valsartan la copii și adolescenți cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Valsartanul nu este recomandat la copii și adolescenți cu clearance-ul creatininei <30 ml / min și la cei supuși dializei. Siguranța și eficacitatea valsartanului la copii cu vârsta <6 ani nu au fost stabilite. Nu se recomandă utilizarea valsartanului la copii și adolescenți <18 ani cu insuficiență cardiacă și după infarct miocardic recent. Datorită conținutului de lactoză, preparatul nu trebuie utilizat la pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză.

Activitate nedorită

Hipertensiune. Mai puțin frecvente: vertij, tuse, dureri abdominale, oboseală. Cu frecvență necunoscută: scăderea hemoglobinei, scăderea hematocritului, neutropenie, trombocitopenie, hipersensibilitate (inclusiv boală serică), hiperkaliemie, hiponatremie, vasculită, creșterea enzimelor hepatice, creșterea bilirubinei sanguine, angioedem, erupție cutanată, mâncărime, mialgie , insuficiență renală și afectarea funcției renale, creșterea nivelului de creatinină din sânge. Copii. Cu excepția tulburărilor gastrointestinale izolate (dureri abdominale, greață, vărsături) și amețeli, nu au existat diferențe semnificative în ceea ce privește tipul, frecvența și severitatea reacțiilor adverse între profilul de siguranță la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani și populația adultă. Pe parcursul unui an de terapie, nu au fost observate efecte ale medicamentului asupra funcțiilor neurocognitive și asupra dezvoltării copiilor cu vârste cuprinse între 6 și 16 ani. Un studiu a raportat 2 decese și cazuri izolate de creșteri semnificative ale transaminazelor hepatice.Aceste evenimente au apărut la o populație de pacienți cu comorbidități semnificative. Nu a fost stabilită o relație cauzală cu tratamentul cu valsartan. Hiperpotasemia a fost observată mai frecvent la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani cu afecțiuni renale cronice concomitente. Infarct post-miocardic și / sau insuficiență cardiacă. Frecvente: amețeli, amețeli posturale, hipotensiune arterială, hipotensiune posturală, insuficiență renală și disfuncție renală. Mai puțin frecvente: hiperkaliemie, sincopă, cefalee, vertij, insuficiență cardiacă, tuse, greață, diaree, angioedem, insuficiență renală acută, creșterea creatininei sanguine, astenie, oboseală. Cu frecvență necunoscută: trombocitopenie, hipersensibilitate (inclusiv boală serică), hiponatremie, vasculită, enzime hepatice crescute, erupții cutanate, mâncărime, mialgie, niveluri crescute de azot uree din sânge.

Sarcina și alăptarea

Nu se recomandă utilizarea antagoniștilor receptorilor angiotensinei II în primul trimestru de sarcină (risc de efecte teratogene). Utilizarea în al doilea și al treilea trimestru de sarcină este contraindicată. Antagoniștii receptorilor angiotensinei II administrați în al doilea și al treilea trimestru de sarcină sunt toxici pentru dezvoltarea fătului (agravarea funcției renale, oligohidramnios, întârzierea osificării craniului) și a nou-născutului (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie) - când a avut loc expunerea la medicament din al doilea trimestru este recomandată examinarea cu ultrasunete a craniului fetal și a rinichilor; copiii ale căror mame au luat medicamentul în timpul sarcinii trebuie monitorizați cu atenție pentru hipotensiune. Nu este recomandată utilizarea valsartanului în timpul alăptării.

Comentarii

Când conduceți vehicule sau folosiți mașini, trebuie luat în considerare faptul că pot apărea amețeli sau oboseală.

Interacțiuni

Blocarea dublă a sistemului RAA, de exemplu prin utilizarea unui antagonist al receptorilor angiotensinei II cu un inhibitor ECA sau aliskiren crește incidența hipotensiunii, hiperkaliemiei și disfuncției renale, comparativ cu utilizarea unui antagonist RAA singur - această combinație nu este recomandată; dacă este necesară o astfel de combinație, aceasta ar trebui să aibă loc sub supravegherea unui specialist, inclusiv monitorizarea atentă a funcției renale, a nivelurilor de electroliți și a tensiunii arteriale. Antagoniști ai receptorilor de angiotensină II și inhibitori ai ECA și nu trebuie utilizați concomitent la pacienții cu nefropatie diabetică. Utilizarea valsartanului cu aliskiren este contraindicată la pacienții cu diabet zaharat sau funcție renală afectată (GFR2). Au fost observate creșteri reversibile ale nivelului seric de litiu și ale toxicității cu administrarea concomitentă de inhibitori ai ECA. Nu se recomandă administrarea concomitentă de valsartan și litiu. Dacă o astfel de terapie combinată se dovedește necesară, nivelurile de litiu din sânge trebuie monitorizate îndeaproape. Monitorizarea potasiului plasmatic este recomandată dacă este necesară utilizarea concomitentă a valsartanului și a medicamentelor care afectează nivelul potasiului: diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau alte substanțe care pot crește nivelul de potasiu din sânge. Când antagoniștii receptorilor angiotensinei II sunt administrați simultan cu AINS (inhibitori selectivi ai COX-2, acid acetilsalicilic> 3 g / zi și AINS neselective), poate apărea atenuarea efectului antihipertensiv. În plus, utilizarea concomitentă a antagoniștilor receptorilor angiotensinei II și a AINS poate crește riscul de agravare a funcției renale și a hiperkaliemiei. Prin urmare, se recomandă monitorizarea funcției renale la începutul tratamentului și pacientul să fie hidratat în mod adecvat. Valsartanul este un substrat al vehiculului de absorbție hepatică OATP1B1 / OATP1B3 și al efluxului hepatic MRP2. Utilizarea concomitentă a inhibitorilor vehiculului de absorbție (de exemplu, rifampicină, ciclosporină) sau a vehiculului de eflux (de exemplu, ritonavir) poate crește efectele valsartanului în organism. La inițierea și încheierea tratamentului concomitent cu astfel de medicamente, trebuie acordată o atenție adecvată. În studiile de interacțiune medicament cu valsartan, nu s-au găsit interacțiuni semnificative clinic cu: cimetidină, warfarină, furosemidă, digoxină, atenolol, indometacină, hidroclorotiazidă, amlodipină și glibenclamidă. În cazul hipertensiunii arteriale la copii și adolescenți, la care insuficiența renală este frecventă, se recomandă prudență la utilizarea concomitentă a valsartanului și a altor substanțe care inhibă sistemul renină-angiotensină-aldosteron, care poate provoca hiperkaliemie; funcția renală și nivelul de potasiu din sânge trebuie monitorizate îndeaproape.

Preț

Valsartan Krka, preț 100% 26,86 PLN

Preparatul conține substanța: Valsartan