Ulgastran®

Acțiune

Un compus complex de hidroxid de aluminiu și sare de aluminiu bazică a octosulfatului de zaharoză cu efect local de protecție. Într-un mediu acid, sucralfatul devine extrem de polar și se leagă de țesuturile inferioare ale ulcerului timp de aproximativ 12 ore, cu o legare relativ mică de mucoasa gastrică și duodenală normală. În prezența acidului clorhidric, acesta se leagă de grupuri încărcate pozitiv de glicoproteine. Poate forma o legătură complexă de tip gel cu particule de mucus, care este de a preveni descompunerea enzimatică a acestuia din urmă de către pepsină. Aderența sa la țesutul de granulare se crede că împiedică difuzia ionilor de hidrogen în fundul ulcerului. În plus, leagă sărurile de acid biliar și pepsina și astfel reduce efectele lor dăunătoare. Sucralfatul crește concentrația tisulară a prostaglandinelor endogene și se leagă de factorul de creștere epidermică și de alți factori de creștere, implicându-i în răspunsul local de apărare a mucoasei. În prezența acidului clorhidric, polimerii moleculelor medicamentoase formează o pastă lipicioasă care acoperă pereții stomacului; chiar și la 3 ore după administrare, aproximativ 3% din doza administrată rămâne în stomac.

Dozare

Oral. Adulți: 1 g de 4 ori pe zi (la fiecare 6 ore) 0,5-1 ore înainte de fiecare masă și imediat înainte de culcare. Doza zilnică maximă este de 8 g. Tratamentul trebuie continuat timp de 4-6 săptămâni. Grupuri speciale de pacienți. La pacienții cu insuficiență renală, medicamentul trebuie utilizat cu precauție. Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții vârstnici. Siguranța și eficacitatea medicamentului la copiii cu vârsta de până la 14 ani nu au fost stabilite. Mod de administrare. Medicamentul trebuie spălat cu multă apă.

Precauții

Trebuie acordată o atenție deosebită la administrarea sucralfatului la pacienții cu insuficiență renală. Excreția renală de aluminiu este redusă la pacienții cu insuficiență renală. Aluminiul pătrunde slab în membranele de dializă datorită legării sale la plasma albuminei. La pacienții supuși dializei, utilizați medicamentul numai atunci când este absolut necesar și pentru o perioadă scurtă de timp. Într-un astfel de caz, nivelurile serice de aluminiu și fosfat ar trebui monitorizate și, după terminarea terapiei, este necesar să se evalueze dacă există semne de acumulare de aluminiu (osteodistrofie, osteomalacie, encefalopatie). Antiacidele trebuie utilizate cu 30 de minute înainte sau după administrarea sucralfatului. Nu se recomandă utilizarea altor preparate care conțin aluminiu în același timp datorită posibilității de absorbție crescută a aluminiului și a posibilității de efecte toxice. Preparatul conține sorbitol - nu trebuie utilizat la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză rară. Preparatul conține parahidroxibenzoați - poate provoca reacții alergice (posibile reacții de tip tardiv). S-au raportat becaroși după administrarea sucralfatului, în special la pacienții grav bolnavi din unitățile de terapie intensivă. Majoritatea pacienților (inclusiv a nou-născuților la care sucralfatul nu este recomandat) au avut afecțiuni care le-ar putea predispune la bezoari (de exemplu, întârzierea golirii gastrice datorită administrării altor medicamente, intervenții chirurgicale sau boli care reduc mobilitatea) sau au fost alimentați folosind un tub enteral. Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 14 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea.

Activitate nedorită

Frecvente: constipație. Mai puțin frecvente: diaree, vărsături, greață, cefalee, niveluri crescute de aluminiu și calciu ionizat și niveluri scăzute de fosfor organic în ser. Rare: amețeli, insomnie, somnolență, dispepsie, flatulență, gură uscată, laringită, rinită, osteoporoză, osteopenie, edem facial, prurit, erupție cutanată, hepatotoxicitate, leziuni renale toxice, bezoare.

Interacțiuni

În timpul fazei de absorbție, sucralfatul poate interacționa cu alimentele. Datorită posibilității de legare a sucralfatului de proteinele dietetice și a creșterii biodisponibilității induse de alimente, se recomandă administrarea sucralfatului cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă. Atunci când este administrat concomitent cu alte medicamente administrate oral, sucralfatul poate întârzia sau reduce absorbția lor prin crearea unei bariere fizice în tractul gastrointestinal sau prin chelarea medicamentelor. Acest lucru se aplică în special următoarelor grupe de medicamente: agenți chimioterapeutici chinolonici, tetracicline, medicamente antifungice, blocante ale receptorilor histaminei H2, anticoagulante derivate de cumarină, AINS, fosfați, glicozide cardiace, fenitoină, teofilină. Antiacidele (din grupul antiacid) prin creșterea pH-ului sucului gastric reduc eficacitatea sucralfatului. Într-un mediu acid de suc gastric, sucralfatul eliberează ioni de aluminiu, prin urmare, trebuie acordată atenție posibilității de interacțiune a ionilor de aluminiu cu alte grupe de medicamente: medicamente antivirale, de exemplu inhibitori de protează, inhibitori ai ECA, β-blocanți, medicamente antidiabetice, imunosupresoare, antipsihotice, derivați de benzodiazepine, corticosteroizi orali, săruri de fier. Se recomandă utilizarea unui interval de timp între administrarea sucralfatului și a altor medicamente. Administrarea altor medicamente cu 2 ore înainte de sucralfat elimină apariția multor interacțiuni.