Yasminelle

Acțiune

Un contraceptiv oral monofazic, combinat. Mecanismul de bază al acțiunii contraceptive a preparatului este inhibarea ovulației și inducerea modificărilor endometrului. La doze terapeutice, drospirenona are, de asemenea, un efect anti-androgen și un ușor efect anti-mineralocorticoid. Nu are proprietăți estrogenice, glucocorticoide sau anti-glucocorticoide (profilul farmacologic al drospirenonei este foarte similar cu cel al progesteronului natural). Drospirenona se absoarbe rapid și aproape complet după administrarea orală, atingând un Cmax după 1-2 ore.Biodisponibilitatea este de 76-85%, alimentele nu afectează biodisponibilitatea. Se leagă de albumină, nu de SGBH și CBG. Este metabolizat rapid, metaboliții sunt excretați prin fecale și urină. T0.5 în faza de eliminare este de aproximativ 40 de ore. Etinilestradiolul este absorbit rapid și complet după administrarea orală, ajungând la Cmax după 1-2 ore. Este supus unui efect de primă trecere caracterizat prin variabilitate interindividuală ridicată. Biodisponibilitatea este de aproximativ 45%. Se leagă 98% de proteinele plasmatice și induce sinteza hepatică a SHBG și CBG. Este complet metabolizat, metaboliții sunt excretați în bilă și urină. T0.5 în faza de eliminare este de aproximativ 20 de ore.

$config[ads_text1] not found

Dozare

Pe cale orală: 1 comprimat o dată pe zi, în același timp, timp de 21 de zile consecutive (în ordinea indicată pe blister), cu apă, dacă este necesar. Următorul pachet se începe după o pauză de 7 zile, timp în care începe de obicei o sângerare de sevraj, care începe de obicei 2-3 zile după administrarea ultimului comprimat și poate continua după începerea pachetului următor. Începeți să utilizați preparatul. Dacă pacientul nu a utilizat nicio metodă contraceptivă hormonală în ultima lună, tratamentul trebuie început în ziua 1 a ciclului (adică în ziua 1 a sângerării menstruale). Dacă pacientul lua anterior un alt COC, administrarea comprimatelor ar trebui să înceapă a doua zi după administrarea ultimului comprimat activ al COC anterior, dar nu mai târziu de a doua zi după sfârșitul intervalului de COC sau după administrarea comprimatelor placebo ale COC anterioare; dacă pacientul folosește un plasture vaginal terapeutic sau un plasture transdermic, utilizarea ar trebui să înceapă de preferință în ziua îndepărtării, dar nu mai târziu de ziua în care urmează să fie utilizat următorul sistem. Dacă pacientul folosea anterior un contraceptiv exclusiv cu progestogen (mini-pilulă, injecție, implant sau sistem intrauterin care eliberează progestogen), administrarea preparatului în locul mini-pilulei poate fi începută în orice zi a ciclului, pentru implant și sistem - în ziua îndepărtării implantului sau a sistemului, pentru injecție - în ziua în care urma să fie administrată următoarea injecție; în toate aceste cazuri, trebuie utilizată o metodă contraceptivă de barieră în primele 7 zile de la administrarea preparatului. În cazul unui avort spontan în primul trimestru de sarcină, preparatul poate fi început imediat; nu este necesar să se utilizeze alte metode contraceptive. În cazul nașterii sau avortului spontan în al doilea trimestru de sarcină, preparatul poate fi început la 21-28 de zile după naștere sau după un avort spontan; dacă pacientul începe să ia preparatul mai târziu, ar trebui utilizate metode contraceptive de barieră suplimentare în primele 7 zile; la pacienții care au avut act sexual după naștere sau avort spontan înainte de a utiliza preparatul, sarcina trebuie exclusă sau așteptați până când apare prima sângerare menstruală. Gestionarea tabletelor ratate. Dacă au trecut mai puțin de 12 ore de la uitarea unei tablete, se menține protecția contraceptivă; Luați comprimatul ratat imediat ce vă amintiți și următorul comprimat la ora obișnuită. Dacă au trecut mai mult de 12 ore de la uitarea unui comprimat, eficacitatea poate fi redusă, ar trebui să procedați așa cum este descris mai jos. Administrarea comprimatelor nu trebuie întreruptă niciodată mai mult de 7 zile. Sunt necesare 7 zile de administrare neîntreruptă a comprimatelor pentru a menține suprimarea adecvată a axei hipotalamo-hipofizară-ovariană. Dacă uitați să luați comprimatul în prima săptămână, luați-l cât mai curând posibil, chiar dacă acest lucru înseamnă să luați două comprimate în același timp, apoi luați următoarele comprimate la ora obișnuită. O metodă contraceptivă de barieră trebuie utilizată în următoarele 7 zile. Dacă ați avut relații sexuale în cele 7 zile premergătoare comprimatului uitat, este posibil să rămâneți gravidă. Cu cât sunt uitate mai multe comprimate și cu cât a trecut mai puțin timp de la sfârșitul intervalului fără comprimate, cu atât este mai mare riscul unei sarcini. Dacă uitați să luați comprimatul în a doua săptămână, luați-l cât mai curând posibil, chiar dacă acest lucru înseamnă să luați două comprimate în același timp, apoi luați următoarele comprimate la ora obișnuită. Cu condiția ca comprimatele să fie luate corect în cele 7 zile anterioare comprimatului omis, nu este necesar să se utilizeze măsuri contraceptive suplimentare. Cu toate acestea, dacă s-a omis mai mult de 1 comprimat, ar trebui utilizate metode contraceptive de barieră suplimentare timp de 7 zile. Dacă tableta este ratată în a treia săptămână, există două opțiuni. Dacă preparatul a fost utilizat corect în cele 7 zile anterioare comprimatului omis, una dintre următoarele recomandări poate fi aleasă fără a fi necesară utilizarea unor măsuri contraceptive suplimentare, în caz contrar utilizați recomandarea A și utilizați metode contraceptive de barieră timp de 7 zile. A - Luați comprimatul uitat cât mai curând posibil, chiar dacă acest lucru înseamnă să luați două comprimate în același timp, luați următoarele comprimate la ora obișnuită până la sfârșitul ambalajului curent. Apoi începeți să luați comprimatele din ambalajul următor imediat, fără o pauză de 7 zile (sângerarea de retragere apare la sfârșitul celui de-al doilea ambalaj, este posibil să prezentați sângerări la nivelul pachetului sau sângerări inovatoare la administrarea comprimatelor). B - Puteți întrerupe utilizarea preparatului timp de 7 zile (inclusiv zile în care comprimatele sunt omise) și apoi puteți începe un nou ambalaj. Posibilitatea sarcinii trebuie luată în considerare dacă nu există sângerări în timpul primului interval normal fără comprimate după dozele uitate. Sfaturi în caz de tulburări gastro-intestinale severe (vărsături, diaree). În acest caz, absorbția substanțelor active poate să nu fie completă și ar trebui luate măsuri contraceptive suplimentare. Dacă vărsăturile apar în decurs de 3 până la 4 ore de la administrarea unui comprimat, trebuie administrat un alt comprimat (suplimentar) cât mai curând posibil. Comprimatul suplimentar trebuie administrat în decurs de 12 ore de la doza uzuală. Dacă pacientul nu dorește să schimbe programul obișnuit de dozare, trebuie luat un comprimat suplimentar din ambalajul următor; dacă au trecut> 12 ore, trebuie respectate instrucțiunile pentru comprimatele omise. Managementul pentru a întârzia sau reprograma sângerarea. Pentru a întârzia o sângerare de retragere, continuați cu următorul pachet fără o pauză de 7 zile. Întârzierea sângerării poate fi prelungită prin administrarea mai multor comprimate, chiar până la sfârșitul celui de-al doilea pachet. În acest ciclu prelungit, poate apărea o ușoară sângerare sau spotting. Apoi faceți o pauză de 7 zile și reluați aportul regulat al preparatului. Pentru a schimba ziua sângerării într-o altă zi a săptămânii, puteți scurta intervalul de 7 zile fără comprimate cu câte zile doriți. Cu cât este mai scurt intervalul fără comprimate, cu atât este mai mare probabilitatea ca o sângerare de sevraj să nu apară; poate apărea o ușoară sângerare sau spotting odată cu următorul pachet de preparat.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienți. Prezență sau risc de tromboembolism venos: tromboembolism venos - activ (tratat cu anticoagulante) sau antecedente de tromboembolism venos, de exemplu tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară; predispoziție ereditară sau dobândită cunoscută pentru tromboembolism venos, de exemplu, rezistență la proteina C activată (inclusiv factorul V Leiden), deficit de antitrombină III, deficit de proteină C, deficit de proteină S; chirurgie extinsă asociată cu imobilizarea prelungită; risc crescut de tromboembolism venos din cauza factorilor de risc multipli. Prezență sau risc de tromboembolism arterial: tromboembolism arterial - simptome active (de exemplu infarct miocardic) sau prodrom (de exemplu angina pectorală; boală cerebrovasculară - accident vascular cerebral activ, istoric de accident vascular cerebral sau antecedente de simptome prodromale (de exemplu, tranzitorii) atac ischemic tranzitor (TIA); tendință cunoscută ereditară sau dobândită de a dezvolta tulburări tromboembolice arteriale, de ex.hiperhomocisteinemie și prezența anticorpilor antifosfolipidici (anticorpi anticardiolipinici, anticoagulant lupic); migrenă cu antecedente de simptome neurologice focale; risc crescut de tromboembolism arterial datorat multiplilor factori de risc sau prezenței unuia dintre factorii de risc grave precum: diabet zaharat cu complicații vasculare, hipertensiune arterială severă, dislipoproteinemie severă. Boală hepatică severă actuală sau anterioară (până când testele funcției hepatice revin la normal). Insuficiență renală severă sau acută. Tumori hepatice benigne sau maligne actuale sau trecute. Prezența sau suspiciunea de neoplasme maligne dependente de hormonii steroizi sexuali (de exemplu, tumori ale organelor genitale sau ale sânilor). Sângerarea din tractul genital de etiologie necunoscută.

$config[ads_text3] not found

Precauții

Înainte de a începe utilizarea preparatului (sau înainte de reutilizarea acestuia după pauză), sarcina trebuie exclusă, trebuie efectuate antecedente medicale complete (inclusiv antecedente familiale), măsurarea tensiunii arteriale și examinarea fizică pentru a exclude contraindicațiile și afecțiunile care necesită îngrijiri speciale. Testele de control trebuie repetate în mod regulat în timpul utilizării preparatului, în conformitate cu liniile directoare aplicabile. Dacă sângerările menstruale neregulate persistă sau apar la o femeie care a avut anterior cicluri menstruale regulate, ar trebui luată în considerare etiologia non-hormonală și trebuie efectuată o evaluare adecvată pentru a exclude afecțiunile maligne sau sarcina. La femeile cu factori care cresc riscul de tromboembolism venos sau arterial, ar trebui să se acorde o atenție deosebită (evaluarea beneficiu-risc), care includ: vârsta (riscul crește odată cu vârsta), istoricul familial pozitiv, puerperiul, imobilizarea prelungită, intervenția chirurgicală , intervenția chirurgicală a membrelor inferioare sau leziuni grave (se recomandă întreruperea preparatului cu cel puțin 4 săptămâni înainte de procedura planificată și refolosirea acestuia la numai 2 săptămâni după revenirea la mobilitate completă; dacă preparatul nu este întrerupt în prealabil, trebuie luată în considerare tratamentul anticoagulant), obezitatea (indice de masă corporală> 30 kg / m2), fumat, dislipoproteinemie, hipertensiune, migrenă, defecte ale valvei cardiace, fibrilație atrială. Există discrepanțe în rolul varicelor și tromboflebitei superficiale în stadiul inițial sau progresia trombozei venoase. Prezența unuia sau a mai multor factori de risc pentru bolile venoase sau arteriale poate fi o contraindicație pentru utilizarea preparatului. În astfel de cazuri, trebuie luată în considerare opțiunea tratamentului anticoagulant. De asemenea, trebuie făcută precauție în prezența altor boli care duc la tulburări circulatorii, cum ar fi diabetul zaharat, lupusul eritematos sistemic, sindromul hemolitic uremic, boala inflamatorie cronică a intestinului și anemia falciformă. Datorită riscului de pancreatită, utilizați cu precauție la pacienții cu hipertrigliceridemie sau cu antecedente familiale pozitive de hipertrigliceridemie. Aveți grijă la pacienții cu: angioedem ereditar, depresie endogenă, epilepsie, boala Crohn, colită ulcerativă, icter și / sau prurit asociat cu colestază, colelitiază, porfirie, lupus eritematos sistemic, sindrom uremic hemolitic, sindrom uremic sydolitic , herpes în timpul sarcinii, pierderea auzului legată de otoscleroză, deoarece aceste boli pot fi agravate de contraceptivele hormonale. La pacienții cu insuficiență renală sau ale căror niveluri de potasiu se aflau în limita superioară a intervalului normal înainte de începerea tratamentului, în special în cazul utilizării concomitente a diureticelor care economisesc potasiu, se recomandă monitorizarea nivelurilor de potasiu în timpul primului ciclu de tratament. Pacienții cu diabet zaharat trebuie monitorizați cu atenție, în special în perioada inițială de utilizare a preparatului, din cauza riscului unei influențe a medicamentului asupra rezistenței periferice la insulină și a toleranței la glucoză. Femeile cu tendință la cloasmă trebuie să evite expunerea la lumina soarelui sau radiații UV în timpul utilizării preparatului. Preparatul trebuie întrerupt în caz de tromboză suspectată sau diagnosticată, frecvență crescută sau agravarea durerii de migrenă, disfuncție hepatică acută sau cronică (până când parametrii funcției hepatice revin la normal), icter colestatic recurent și / sau mâncărime asociate colestazei. În cazul unei hipertensiuni semnificative clinic în timpul utilizării preparatului sau hipertensiunii arteriale care nu răspund la tratamentul farmacologic, preparatul trebuie păstrat; în cazuri justificate, preparatul poate fi utilizat din nou atunci când terapia antihipertensivă duce la normalizarea valorii presiunii. Atunci când apar dureri abdominale superioare severe, mărirea ficatului sau semne de hemoragie intraabdominală, în diagnosticul diferențial trebuie luată în considerare posibilitatea unei tumori hepatice. Pacienții cu intoleranță ereditară la lactoză, cu deficit de lactază Lapp, malabsorbție la glucoză-galactoză și care urmează o dietă fără lactoză ar trebui să ia în considerare conținutul de lactoză al preparatului.

Activitate nedorită

Frecvente: labilitate emoțională, cefalee, dureri abdominale, acnee, dureri ale sânilor, mărirea sânilor, sensibilitate a sânilor, dismenoree, sângerări care nu sunt legate de ciclul menstrual, creștere în greutate. Mai puțin frecvente: candidoză, infecție cu virusul herpes simplex, reacții alergice, apetit crescut, depresie, nervozitate, tulburări de somn, parestezie, amețeli, tulburări vizuale; extrasistole, tahicardie, embolie pulmonară, hipertensiune arterială, hipotensiune arterială, migrenă, vene varicoase, faringită, greață, vărsături, gastroenterită, diaree, constipație, tulburări gastro-intestinale, angioedem, alopecie, eczeme, mâncărime, erupții cutanate, piele uscată, seboree, boli de piele, dureri de gât, dureri la nivelul extremităților, crampe musculare, cistită, cancer de sân, displazie fibrocistică a sânului, galactoree, chist ovarian, bufeuri, tulburări menstruale, amenoree, sângerări menstruale excesive, candidoză vaginală , vaginite, scurgeri vaginale, boli vulvovaginale, uscăciune vaginală, dureri pelvine, citologie anormală a frotiului Papanicolaou, scăderea libidoului, edem, slăbiciune, durere, sete excesivă, transpirație, scădere în greutate. Rare: astm, deficiențe de auz, tromboembolism, eritem nodos, eritem multiform. Următoarele reacții adverse grave au fost raportate la femeile care utilizează COC: evenimente tromboembolice venoase și arteriale (tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară, infarct miocardic, atac ischemic tranzitor; tromboza în venele și arterele hepatice, mezenterice și mezenterice a fost raportată foarte rar). rinichi, cerebral sau retinal), hipertensiune arterială, disfuncție hepatică acută sau cronică, tumori hepatice (benigne, mai rar maligne; acestea pot duce la sângerări intra-abdominale care pun viața în pericol), cloasma. La femeile care sunt inerent predispuse la angioedem exogen, estrogenii pot declanșa sau agrava simptomele angioedemului. Există date neclare despre asocierea COC cu inducerea sau agravarea următoarelor boli: boala Crohn, colită ulcerativă, epilepsie, migrenă, fibroame uterine, porfirie, lupus eritematos sistemic, herpes gestațional, coreea Sydenham, sindrom uremic hemolitic, icter colestatic. Cancerul de col uterin la utilizatorii pe termen lung ai pilulei s-a dovedit a prezenta un risc crescut în mai multe studii epidemiologice - nu se știe în ce măsură aceste rezultate sunt influențate, de exemplu, de comportamentul sexual și de infecția cu papilomavirus uman (HPV). Cancerul de sân este diagnosticat puțin mai des (cu toate acestea, relația cauză și efect cu utilizarea COC este necunoscută).

Comentarii

Utilizarea preparatului poate afecta rezultatele testelor de laborator, de exemplu parametrii biochimici ai funcției ficatului, tiroidei, suprarenalei și rinichilor, concentrațiile de proteine purtătoare (de exemplu SHBH, lipoproteine), parametrii metabolismului glucidic, precum și indicii de coagulare și fibrinoliză; modificările sunt, în general, în limitele laboratorului. Drospirenona determină o creștere a activității reninei plasmatice și o creștere a nivelului de aldosteron din sânge.

Interacțiuni

Medicamentele care induc metabolismul hepatic (inclusiv fenitoină, barbiturice, primidonă, carbamazepină, rifampicină, bosentan, ritonavir, nevirapină și, eventual, oxcarbazepină, topiramat, felbamat, griseofulvină și preparate care conțin sunătoare - pot slăbi efectul de sângerare intermitentă al Hypericului). . Inducția maximă a enzimei are loc în general în ziua 10, dar poate fi susținută cel puțin 4 săptămâni după oprirea tratamentului. De asemenea, unele antibiotice, cum ar fi penicilinele și tetraciclinele, pot reduce, de asemenea, eficacitatea preparatului. Femeile care iau oricare dintre cele menționate mai sus pe termen scurt medicamentele (cu excepția rifampicinei) ar trebui să utilizeze temporar un contraceptiv suplimentar de barieră în plus față de contraceptivul oral combinat în timpul și timp de 7 zile după terminarea tratamentului combinat. Femeile care iau rifampicină trebuie să utilizeze măsuri contraceptive suplimentare în timp ce iau antibioticul și timp de 28 de zile după oprirea acestuia. Dacă durata de utilizare a acestei terapii combinate depășește timpul de administrare a ultimei pastile din pachetul actual de COC, a doua zi a următorului pachet de COC trebuie început fără o pauză fără comprimate. La pacienții tratați pe termen lung cu inductori ai enzimei hepatice, se recomandă o metodă contraceptivă non-hormonală alternativă. Preparatul poate crește concentrația de ciclosporină și reduce concentrația de lamotrigină în sânge și țesuturi. Riscul influenței drospirenonei asupra altor medicamente metabolizate de CYP-450 este scăzut, după cum sa confirmat in vitro și in vivo folosind substraturile marker omeprazol, simvastatină și midazolam. Administrarea concomitentă de drospirenonă și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei sau AINS nu a avut un efect semnificativ asupra nivelului de potasiu din sânge la pacienții cu funcție renală normală. Cu toate acestea, efectele utilizării concomitente cu antagoniști de aldosteron sau diuretice care economisesc potasiu nu au fost studiate - în acest caz, nivelurile de potasiu din sânge trebuie măsurate în timpul primului ciclu de tratament.