Haloperidol WZF

1 ml de soluție pentru șoc conține 5 mg haloperidol.

Acțiune

Un medicament neuroleptic aparținând grupului derivaților butirofenonei. Are un puternic efect antipsihotic și sedativ. Reduce anxietatea, agresivitatea, agitația psihomotorie, tendința la halucinații și iluzii. Haloperidolul este un antagonist puternic al receptorilor dopaminergici centrali și periferici. Are proprietăți anticolinergice și, de asemenea, se leagă de receptorii opioizi. Este bine absorbit din tractul gastro-intestinal, ajungând la Cmax în sânge la 3-6 ore după administrare. Aproximativ 92% din acesta este legat de proteinele plasmatice. Se elimină aproximativ 40% în urină și 15% în fecale. T0.5 este 12-37 h. Haloperidol traversează bariera hematoencefalică.

Dozare

Intramuscular. Adulți. Controlul rapid al simptomelor de agitație psihomotorie acută severă în cursul tulburărilor psihotice sau în episoadele maniacale în tulburarea bipolară atunci când tratamentul oral nu poate fi utilizat: 5 mg. Doza poate fi repetată la fiecare oră până când simptomele sunt controlate în mod adecvat. Doze de până la 15 mg / zi sunt suficiente pentru majoritatea pacienților. Doza maximă este de 20 mg / zi. Utilizarea continuă a preparatului trebuie evaluată într-un stadiu incipient al tratamentului. Întrerupeți soluția de injecție imediat ce este indicat clinic, dar dacă este necesar un tratament suplimentar, inițiați haloperidol oral pe bază de doză 1: 1 și ajustați doza în funcție de răspunsul clinic. Tratamentul de urgență al delirului după eșecul tratamentului non-farmacologic: 1-10 mg. Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză posibilă și apoi, dacă agitația persistă, reglați doza la intervale de 2-4 ore până la o doză maximă de 10 mg / zi. Tratamentul coreii ușoare până la moderate în boala Huntington atunci când alte medicamente nu sunt eficiente sau tolerate și nu pot fi tratate cu terapie orală: 2-5 mg. Doza poate fi repetată la fiecare oră până când se obține un control adecvat al simptomelor sau doza maximă este de 10 mg / zi. Prevenirea vărsăturilor și greaței postoperatorii, singure sau în combinație, la pacienții cu risc moderat sau ridicat, atunci când alte medicamente nu sunt eficiente sau nu sunt tolerate: 1-2 mg în momentul inducerii anesteziei sau timp de 30 de minute. înainte de a te trezi. Tratamentul combinat al greaței și vărsăturilor postoperatorii atunci când alte medicamente sunt ineficiente sau nu sunt tolerate: 1-2 mg. Grupuri speciale de pacienți. Doza inițială recomandată pentru haloperidol la pacienții vârstnici este jumătate din cea mai mică doză recomandată pentru adulți. Doza maximă la vârstnici este de 5 mg / zi. Dozele peste 5 mg / zi trebuie luate în considerare numai la pacienții care au tolerat dozele mai mari și, după reevaluarea profilului beneficiu individual, riscul pentru fiecare pacient. Nu este necesară ajustarea dozei atunci când se utilizează medicamentul la pacienții cu insuficiență renală, cu toate acestea, este necesară prudență. Cu toate acestea, pacienții cu funcție renală sever redusă pot necesita o doză inițială mai mică, iar dozele ulterioare trebuie ajustate în funcție de răspunsul la tratament. Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii haloperidolului nu a fost evaluat. Deoarece haloperidolul este metabolizat extensiv de ficat, se recomandă înjumătățirea dozei inițiale și dozele ulterioare trebuie ajustate în funcție de răspunsul la tratament.

Indicații

Adulți. Controlați rapid simptomele agitației acute severe în tulburările psihotice sau în episoadele maniacale în tulburarea bipolară atunci când terapia orală nu poate fi utilizată. Tratamentul de urgență al delirului după eșecul terapiei non-medicamentoase. Tratamentul coreii ușoare până la moderate în boala Huntington atunci când alte tratamente nu au funcționat sau nu sunt tolerate și nu se poate administra terapia orală. Pentru a preveni vărsăturile și greața postoperatorii, singure sau în asociere, la pacienții cu risc moderat sau ridicat atunci când alte medicamente nu sunt eficiente sau nu sunt tolerate. Tratamentul combinat al greaței și vărsăturilor postoperatorii atunci când alte medicamente sunt ineficiente sau nu sunt tolerate.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Comă. Depresia SNC. Boala Parkinson. Demență cu corpuri Lewy. Paralizie supranucleară progresivă. Cunoscut pentru prelungirea QTc sau sindromul QT lung congenital. Infarct miocardic acut recent. Insuficiență cardiacă decompensată. Istoria aritmiilor ventriculare sau a torsadei vârfurilor. Hipokaliemie necorectată. Utilizarea altor medicamente care prelungesc intervalul QT.

Precauții

A se utiliza cu precauție la pacienții vârstnici cu psihoză legată de demență din cauza riscului crescut de deces. Cu utilizarea haloperidolului, au fost raportate cazuri de prelungire QTc și / sau aritmii ventriculare, în cazuri rare de moarte subită. Riscul unor astfel de evenimente crește cu doze mari, concentrații plasmatice ridicate și la pacienții predispuși sau după administrare parenterală, în special intravenoasă. Se recomandă prudență la pacienții cu bradicardie, boli de inimă, antecedente familiale de prelungire a QTc sau care au antecedente sau antecedente actuale de abuz de alcool. De asemenea, trebuie făcută precauție la pacienții la care concentrațiile plasmatice de haloperidol pot deveni mari. Înainte de a începe tratamentul, se recomandă un ECG. În timpul tratamentului, trebuie luată în considerare necesitatea unui ECG pentru prelungirea QTc sau aritmii ventriculare la fiecare pacient. Dacă intervalul QT este prelungit în timpul tratamentului, se recomandă reducerea dozei, dar dacă intervalul QTc depășește 500 ms, haloperidolul trebuie întrerupt. Tulburările electrolitice, cum ar fi hipokaliemia și hipomagneziemia, cresc riscul de aritmii ventriculare și trebuie corectate înainte de a începe tratamentul cu haloperidol. De aceea, se recomandă ca electroliții să fie testați înainte de inițierea tratamentului și monitorizați periodic în timpul tratamentului. De asemenea, au fost raportate cazuri de tahicardie și hipotensiune (inclusiv hipotensiune ortostatică) și se recomandă prudență la administrarea haloperidolului la pacienții cu simptome de hipotensiune arterială sau hipotensiune arterială ortostatică. Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu factori de risc pentru accident vascular cerebral. Dacă apare sindromul neuroleptic malign, administrarea antipsihoticului trebuie întreruptă imediat și trebuie instituit un tratament simptomatic adecvat și pacientul trebuie monitorizat îndeaproape. Haloperidolul trebuie întrerupt în prezența semnelor sau simptomelor diskineziei tardive. Pot apărea simptome ale unui sindrom extrapiramidal (de exemplu, tremor, hipertonie, hipersalivație, lentoare a mișcării, acatisie, distonie acută). Creșterea dozei poate agrava simptomele acatisiei. Bărbații și tinerii prezintă un risc mai mare de distonie. Distonia acută poate necesita întreruperea preparatului. Dacă este necesară administrarea concomitentă de medicamente antiparkinsoniene, acestea pot fi continuate după retragerea haloperidolului dacă eliminarea lor este mai rapidă decât cea a haloperidolului, pentru a evita apariția sau agravarea EPS.Trebuie amintit că presiunea intraoculară poate crește în cazul utilizării concomitente de anticolinergice, inclusiv medicamente utilizate în parkinsonism, cu haloperidol. Se recomandă prudență la pacienții cu epilepsie și la cei predispuși la convulsii (de exemplu, retragerea alcoolului și leziuni cerebrale). Se recomandă ajustarea dozei și precauție atunci când se utilizează medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică. Tiroxina poate crește efectele toxice ale haloperidolului. La persoanele cu hipertiroidism, antipsihoticele trebuie administrate numai cu precauție, în timp ce se utilizează întotdeauna un tratament pentru menținerea funcției tiroidiene normale. Efectul endocrin al antipsihoticelor include hiperprolactinemia. Se recomandă prudență la pacienții cu hiperprolactinemie, la pacienții cu antecedente de tumori dependente de prolactină sau cu antecedente de cancer de sân. Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos (TEV) în asociere cu utilizarea medicamentelor antipsihotice. Deoarece pacienții cărora li se administrează antipsihotice prezintă adesea factori de risc dobândiți pentru TEV, toți factorii de risc posibili pentru TEV trebuie identificați înainte și în timpul tratamentului cu haloperidol și trebuie luate măsurile preventive adecvate. În schizofrenie, răspunsul terapeutic la medicamentele antipsihotice poate fi întârziat. După oprirea medicamentelor antipsihotice, este posibil ca revenirea simptomelor bolii de bază să nu fie evidentă timp de săptămâni sau luni. Dacă depresia este simptomul predominant, se recomandă să nu utilizați preparatul ca monoterapie. Haloperidolul poate fi utilizat cu antidepresive în condiții în care depresia și psihozele coexistă. Există riscul de a trece de la manie la depresie în tratamentul episoadelor maniacale în tulburarea bipolară. Este important să se monitorizeze pacienții pentru schimbarea fazei în faza depresivă cu riscuri asociate, cum ar fi comportamentul suicidar, pentru a iniția un tratament adecvat atunci când apare o astfel de modificare. Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții care sunt metabolizatori slabi cu citocromul P450 2D6 și care primesc concomitent un inhibitor al CYP3A4. Siguranța și eficacitatea soluției injectabile la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Activitate nedorită

Foarte frecvente: agitație, insomnie, simptome ale sindromului extrapiramidal, hiperkinezie, cefalee. Frecvente: tulburări psihotice, depresie, diskinezie tardivă, acatisie, bradikinezie, diskinezie, distonie, hipokinezie, hipertonie, amețeli, somnolență, tremor, privire paroxistică, tulburări vizuale, hipotensiune arterială (inclusiv ortostatică), vărsături, greață , constipație, gură uscată, salivație, testul funcției hepatice anormal, erupție cutanată, retenție urinară, disfuncție erectilă, creștere în greutate, scădere în greutate. Mai puțin frecvente: leucopenie, hipersensibilitate, stare confuzională, pierderea libidoului, scăderea libidoului, anxietate, convulsii, parkinsonism, sedare, contracții musculare involuntare, vedere încețoșată, tahicardie, dispnee, hepatită, icter, reacție de fotosensibilitate, urticarie, prurit, transpirație torticolis, rigiditate musculară, spasme musculare, rigiditate musculo-scheletală, amenoree, galactoree, dureri menstruale, dureri de sân, sensibilitate la sân, febră mare, tulburări de mers. Rare: hiperprolactinemie, sindrom neuroleptic malign, funcție motoră afectată, nistagmus, bronhospasm, trism, tremurături ale fasciculului muscular, menstruație abundentă, tulburări menstruale, disfuncție sexuală, interval QT prelungit pe ECG. Cu frecvență necunoscută: pancitopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, neutropenie, reacție anafilactică, sindrom de secreție inadecvată de hormon antidiuretic, hipoglicemie, imobilitate, rigiditate musculară vârf, mască față, torsadă vârfurilor, tahicardie ventriculară, extrasistole, edem laringian, spasm laringian insuficiență hepatică, colestază, angioedem, dermatită exfoliativă, vasculită leucocitoclastică, rabdomioliză, sindrom de sevraj neonatal, priapism, ginecomastie, moarte subită, edem facial, hipotermie. Au fost raportate cazuri de stop cardiac cu medicamente antipsihotice. În plus, au fost raportate cazuri de tromboembolism venos, inclusiv cazuri de embolie pulmonară și cazuri de tromboză venoasă profundă. Frecvența este necunoscută.

Sarcina și alăptarea

Este de preferat să se evite utilizarea în timpul sarcinii. O cantitate moderată de date privind femeile gravide (peste 400 de sarcini finalizate) nu prezintă malformații sau toxicitate fetotoxică / neonatală cu haloperidol. Cu toate acestea, au fost raportate izolate de leziuni fetale în urma utilizării haloperidolului, în principal în asociere cu alte medicamente. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere. Nou-născuții expuși la antipsihotice (inclusiv haloperidol) în al treilea trimestru de sarcină prezintă risc de efecte adverse, inclusiv simptome extrapiramidale și / sau de sevraj, a căror severitate și durată pot varia după naștere - se recomandă monitorizarea neonatală. Haloperidolul este excretat în laptele uman. Ar trebui luată o decizie dacă întreruperea alăptării sau întreruperea utilizării preparatului, luând în considerare beneficiul alăptării pentru copil și beneficiul terapiei pentru mamă. Fertilitate. Haloperidolul crește nivelul prolactinei. Hiperprolactinemia poate inhiba secreția de gonadoliberină de către hipotalamus, ceea ce poate duce la scăderea secreției de gonadotrofine de către glanda pituitară. Acest lucru poate inhiba activitatea reproductivă prin afectarea procesului de steroidogeneză gonadică atât la bărbați, cât și la femei.

Comentarii

Se recomandă retragerea treptată a medicamentului. Medicamentul are o influență moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Poate apărea un anumit grad de somnolență sau tulburări ale concentrației, în special la doze mari și la începutul tratamentului. Alcoolul poate agrava aceste simptome. Pacienții trebuie sfătuiți să nu conducă vehicule sau să nu folosească utilaje în timpul tratamentului până când nu sunt mulțumiți de răspunsul la tratament.

Interacțiuni

Utilizarea concomitentă cu substanțe care prelungesc intervalul QTc este contraindicată, cum ar fi antiaritmice de clasa IA (de exemplu, disopiramidă, chinidină), antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă, dofetilidă, dronedaronă, ibutilidă, sotalol), unele antidepresive (de exemplu, citalopram , escitalopram), unele antibiotice (de exemplu azitromicină, claritromicină, eritromicină, levofloxacină, moxifloxacină, telitromicină), alte antipsihotice (de exemplu derivați de fenotiazină, sertindol, pimozidă, ziprasidonă), unele antifungice (de ex. antimalarice (de ex. halofantrină), anumite medicamente gastrointestinale (de exemplu dolasetron), anumite medicamente oncologice (de exemplu toremifen, vandetanib), alte medicamente de exemplu bepridil, metadonă. Se recomandă prudență atunci când haloperidolul este utilizat în asociere cu medicamente care afectează echilibrul electroliților. Preparate care pot crește concentrația plasmatică a haloperidolului: inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi alprazolam, fluvoxamină, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodonă, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol; Inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi alprazolam, fluvoxamină, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodonă, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol; inhibitori ai CYP3A4 și CYP2D6: fluoxetină, ritonavir; buspirona. Se recomandă ca pacienții care iau haloperidol concomitent cu astfel de medicamente să fie monitorizați pentru semne și simptome ale efectelor farmacologice crescute sau prelungite ale haloperidolului și, dacă este necesar, o reducere a dozei acestuia. Utilizarea concomitentă cu medicamente care induc puternic CYP3A4 (carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, rifampicină, sunătoare) poate reduce treptat concentrația plasmatică a haloperidolului într-o asemenea măsură încât eficacitatea sa este redusă. Se recomandă ca în timpul tratamentului concomitent cu inductori ai CYP3A4, pacienții să fie monitorizați și, dacă este necesar, să crească doza de haloperidol. După retragerea inductorului CYP3A4, concentrația de haloperidol poate crește treptat și, prin urmare, poate fi necesară reducerea dozei. Haloperidolul poate crește depresia sistemului nervos central (SNC) cauzată de alcool sau droguri care deprimă SNC, inclusiv somnifere, sedative sau analgezice puternice. Efecte crescute ale SNC au fost raportate, de asemenea, atunci când sunt utilizate concomitent cu metildopa. Haloperidolul se poate opune epinefrinei și altor agenți simpatomimetici (de exemplu stimulanți precum amfetaminele) și poate inversa efectul antihipertensiv al medicamentelor care blochează adrenergic, cum ar fi guanetidina. Poate reduce efectul levodopa și al altor agoniști ai dopaminei și poate inhiba metabolismul antidepresivelor triciclice (de exemplu, imipramină, desipramină), crescând astfel concentrația plasmatică a acestora. În cazuri rare, după utilizarea concomitentă de litiu și haloperidol au fost raportate următoarele simptome: encefalopatie, sindrom extrapiramidal, diskinezie tardivă, sindrom neuroleptic malign, sindrom cerebral acut și comă. Tratamentul trebuie întrerupt dacă apar aceste simptome. S-a raportat că haloperidolul este antagonist față de medicamentul anticoagulant fenindion.

Preț

Haloperidol WZF, preț 100% PLN 24,2

Preparatul conține substanța: Haloperidol