Xalacom®

1 ml soluție conține 0,05 mg latanoprost și 5 mg timolol (sub formă de maleat). Preparatul conține clorură de benzalconiu.

Acțiune

Preparatul conține două substanțe active care reduc presiunea intraoculară ca urmare a diferitelor mecanisme de acțiune. Efectele combinate ale ambelor medicamente duc la reduceri mai mari ale PIO decât atunci când oricare dintre medicamente a fost utilizat singur. Latanoprost este un analog al prostaglandinei F2α, un agonist selectiv al receptorului FP prostanoid. Scade presiunea intraoculară prin creșterea fluxului de umor apos - crește fluxul coroid-scleral și reduce rezistența la ieșire prin rețeaua trabeculară. Nu are niciun efect semnificativ asupra producerii umorului apos, a barierei sânge-apoase și a circulației sanguine intraoculare. După injectarea în sacul conjunctival, acesta este absorbit prin cornee și hidrolizat la acidul biologic activ al latanoprostului. Concentrația maximă a medicamentului în umorul apos are loc la aproximativ 2 ore după administrare. T0.5 în plasmă este de aproximativ 17 minute. După administrarea topică, biodisponibilitatea sistemică a acidului latanoprost este de 45%. Acidul latanoprost este legat în proporție de 87% de proteinele plasmatice. Metabolismul are loc în principal în ficat. Metaboliții inactivi sunt excretați în principal în urină. Timololul este un β-blocant neselectiv, lipsit de activitate simpatomimetică intrinsecă, inhibiție directă a miocardului și efecte nespecifice de stabilizare a membranei. Timololul reduce presiunea intraoculară prin reducerea producției de umor apos în epiteliul ciliar. Nu s-a găsit niciun efect semnificativ asupra permeabilității barierei fluidului sânge-apos la proteinele plasmatice. Concentrația maximă în umorul apos apare la aproximativ 1 oră după administrarea topică a medicamentului. O parte din doză pătrunde în fluxul sanguin - concentrația plasmatică maximă este atinsă după 10-20 de minute. T0.5 în plasmă este de 6 ore. Metabolismul are loc în ficat. Metaboliții timololului sunt excretați în urină cu medicament neschimbat. Există o tendință pentru o concentrație de 2 ori mai mare de latanoprost în umorul apos la 1-4 ore după administrarea picăturilor de ochi care conțin latanoprost și timolol, comparativ cu monoterapia.

Dozare

Adulți (inclusiv vârstnici): 1 picătură în sau în ambii ochi afectați o dată pe zi. Dacă se omite o doză, tratamentul trebuie continuat cu următoarea doză programată. Dacă se utilizează alte medicamente oftalmice topice, lăsați cel puțin 5 minute între administrarea lor. Dacă, în timpul instilației, canalul nazolacrimal este comprimat sau pleoapele sunt închise timp de 2 minute, absorbția sistemică este redusă. Acest lucru poate limita efectele sistemice ale medicamentului și poate crește efectele sale locale.

Indicații

Reducerea PIO la pacienții cu glaucom cu unghi deschis și creșterea presiunii intraoculare la care răspunsul la beta-blocante topice sau analogi de prostaglandine este insuficient.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Boli asociate cu hiperreactivitate bronșică, inclusiv astm bronșic, antecedente de astm bronșic și boli pulmonare obstructive cronice severe. Bradicardie sinusală, sindrom sinusal bolnav, bloc sinoatrial, bloc atrioventricular IIst. sau a III-a. necontrolat de un stimulator cardiac, insuficiență cardiacă evidentă, șoc cardiogen.

Precauții

Beta-blocantul din timolol este absorbit în fluxul sanguin și provoacă efecte secundare, la fel ca și beta-blocantele sistemice, inclusiv cele legate de sistemul cardiovascular și pulmonar (incidența este mai mică decât pentru administrarea sistemică). Pacienții cu boli cardiovasculare (de exemplu, boli coronariene, sindromul Prinzmetal, insuficiență cardiacă) și hipotensiune arterială tratați cu beta-blocante trebuie evaluați în mod critic și trebuie luată în considerare terapia cu alte substanțe active. Pacienții cu boli cardiovasculare trebuie monitorizați pentru a detecta semne de deteriorare a acestor boli sau de reacții adverse. Datorită efectului negativ asupra conducerii, blocantele β trebuie administrate cu precauție la pacienții cu bloc cardiac I. La pacienții cu tulburări circulatorii periferice severe (de exemplu, forme severe ale bolii Raynaud sau sindromului Raynaud), trebuie luate măsuri de precauție adecvate. Simptomele respiratorii, inclusiv moartea cauzată de bronhospasm brusc la pacienții cu astm bronșic, au fost raportate după administrarea oculară a unor beta-blocante. Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică ușoară și / sau moderată (BPOC) și numai dacă beneficiile depășesc riscurile potențiale. Beta-blocantele trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu risc de hipoglicemie spontană sau la pacienții diabetici (în special cei cu diabet zaharat controlat inadecvat), deoarece pot masca semnele și simptomele hipoglicemiei acute. Beta-blocantele pot masca, de asemenea, simptomele unei tiroide hiperactive. Întreruperea bruscă a tratamentului vă poate agrava boala. Beta-blocantele oftalmice pot provoca uscăciunea ochilor - pacienții cu boli ale corneei trebuie tratați cu prudență.La pacienții cărora li se administrează concomitent β-blocante sistemice, poate apărea o creștere a efectului de scădere a PIO sau a efectelor cunoscute ale blocării β-adrenergice sistemice cu timololul. Acești pacienți trebuie monitorizați îndeaproape. În timp ce iau beta-blocante, pacienții cu antecedente de boală atopică sau cu antecedente de reacții anafilactice severe datorate diferiților alergeni, pot fi mai sensibili la re-expunerea la alergeni și pot să nu răspundă la dozele obișnuite de adrenalină utilizate pentru tratarea reacțiilor anafilactice. S-a observat detașarea coroidiană după procedurile de filtrare cu utilizarea medicamentelor care reduc presiunea intraoculară (de exemplu, timolol, acetazolamidă). Beta-blocantele oftalmice pot bloca efectele sistemice ale beta-agoniștilor, cum ar fi, de exemplu, adrenalina. Anestezistul trebuie informat atunci când pacientul primește timolol. Trebuie luată în considerare o retragere treptată a β-blocantelor înainte de o intervenție chirurgicală majoră. Beta-blocantele interferează cu capacitatea inimii de a răspunde la stimularea β-adrenergică, ceea ce poate crește riscul de anestezie generală în chirurgie. Au fost raportate hipotensiune arterială severă prelungită în timpul anesteziei și dificultăți la reluarea și menținerea ritmului cardiac. În timpul intervenției chirurgicale, efectele blocantelor β-adrenergice pot fi inversate prin administrarea de doze adecvate de agoniști adrenergici. Nu este recomandată utilizarea a două beta-blocante locale sau a două prostaglandine locale. Latanoprost poate schimba treptat culoarea ochilor prin creșterea cantității de pigment maro în iris. Schimbarea culorii irisului nu este asociată cu efecte secundare sau modificări patologice. Cu toate acestea, pacienții trebuie monitorizați în mod regulat și poate fi luată în considerare întreruperea tratamentului dacă există o creștere a pigmentării irisului și în funcție de starea clinică. În prezent, nu există experiență cu utilizarea latanoprostului în: glaucom inflamator, glaucom neovascular, glaucom cronic cu închidere unghiulară, glaucom cu unghi deschis la pacienții pseudofakici și glaucom pigmentar. Latanoprost are un efect redus sau deloc asupra elevilor și nu a fost încă utilizat în atacurile acute de glaucom cu unghi închis. Ar trebui să se acorde prudență la administrarea medicamentului în aceste stări de boală până când sunt disponibile date complete. Latanoprost trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de cheratită herpetică. Evitați utilizarea la pacienții cu cheratită herpetică actuală și la pacienții cu antecedente de cheratită herpetică recurentă asociată cu utilizarea analogilor de prostaglandină. Edemul macular, inclusiv forma sa chistică, a fost raportat în timpul tratamentului cu latanoprost, în principal la pacienții afakici, pseudofaki cu capsula ruptă a cristalinului posterior și, de asemenea, la pacienții cu risc de edem macular. Preparatul trebuie utilizat cu precauție la acești pacienți. Creșterea slăbiciunii musculare cauzată de maleat de timolol (de exemplu diplopie, ptoză, slăbiciune generalizată) a fost raportată la unii pacienți cu miastenie gravis sau cu simptome de miastenie gravis. Preparatul conține clorură de benzalconiu, care poate provoca cheratită punctată și / sau cheratită ulcerativă toxică sau iritarea ochilor și poate schimba culoarea lentilelor moi de contact. La pacienții cu sindrom de ochi uscat și la pacienții cu leziuni ale corneei, utilizarea frecventă sau pe termen lung a preparatului necesită o monitorizare atentă. Clorura de benzalconiu poate fi absorbită de lentilele de contact și trebuie îndepărtată înainte de administrare. Lentilele pot fi reaplicate la 15 minute după administrarea picăturilor. Siguranța și eficacitatea preparatului la copii și adolescenți nu au fost stabilite.

Activitate nedorită

Foarte frecvente: creșterea pigmentării irisului (în special la pacienții cu iris mixt, de ex. Verde-maroniu, galben-maroniu sau albastru / gri-maroniu; schimbarea culorii irisului este foarte lentă, nu este asociată cu efecte secundare sau modificări patologice) , poate fi permanent; la pacienții cu ochi albaștri, gri, verzi sau căprui omogeni, decolorarea apare doar în cazuri izolate). Frecvente: diabet zaharat, hipercolesterolemie, depresie, cefalee, iritații oculare (inclusiv senzații de usturime, arsură și mâncărime), dureri oculare, iritații oculare (inclusiv senzație de usturime, arsură și mâncărime), dureri oculare, vedere anormală, blefarită, boală conjunctivită, conjunctivită, roșeață a ochilor, cheratită, boală corneeană, fotofobie, hirsutism și tulburări ale pielii, puncții epiteliale, ochi uscați, edem al pleoapelor. Mai puțin frecvente: vedere încețoșată, lacrimare crescută, erupție pe piele, mâncărime. Efecte secundare suplimentare asociate cu utilizarea componentelor individuale ale preparatului. Latanoprost: foarte frecvent: modificări ale genelor și părului original (creșterea lungimii, grosimii, pigmentării și cantității); frecvente: defecte epiteliale punctate, ochi uscați, edem al pleoapelor; mai puțin frecvente: angină instabilă, durere în piept; Cu frecvență necunoscută: cheratită herpetică, amețeli, irită și / sau uveită, edem macular incluzând edem macular chistic, gene direcționate greșit care duc uneori la iritarea ochilor, umflături și eroziuni ale corneei, aspect dublu rând gene pe deschiderile glandelor tiroide (distichiază), modificări ale orificiilor și pleoapelor care duc la adâncirea brazdei pleoapelor, chistul irisului, palpitații, astm, exacerbarea astmului, dificultăți de respirație, întunecarea pielii pleoapelor, reacții ale pielii pe pleoape, dureri musculare, dureri articulare. Timolol: frecvență necunoscută: reacție alergică sistemică, incluzând angioedem, urticarie, reacție anafilactică, hipoglicemie, mascarea simptomelor hipoglicemiei, insomnie, coșmaruri, pierderi de memorie, modificări de comportament și tulburări mentale, inclusiv senzație de confuzie, halucinații, neliniște, confuzie, nervozitate, leșin, accident vascular cerebral, ischemie cerebrală, exacerbarea miasteniei gravis, parestezie, semne și simptome de iritare a ochilor (de exemplu, arsură, usturime, mâncărime, rupere, roșeață), dezlipire coroidiană după intervenția chirurgicală cu filtru, senzație de cornee scăzută, eroziune corneeană , ptoză, diplopie, tinitus, bradicardie, edem, aritmii, insuficiență cardiacă congestivă, bloc atrioventricular, stop cardiac, insuficiență cardiacă, scăderea tensiunii arteriale, fenomen Raynaud, simptome reci ale mâinilor și picioarelor, bronhospasm (în principal la pacienții cu apariție anterioară bronhospasm), dispnee, tuse, congestie nazală, edem pulmonar, suferință respiratorie, disgeuzie, greață, indigestie, diaree, gură uscată, dureri abdominale, vărsături, fibroză retroperitoneală, alopecie, pseudopemfigoid, erupție asemănătoare psoriazisului sau agravare simptome de psoriazis, disfuncție sexuală, scăderea libidoului, oboseală. La unii pacienți cu cornee grav deteriorate, au fost raportate cazuri foarte rare de calcificare a corneei în asociere cu utilizarea picăturilor oftalmice care conțin fosfat.

Sarcina și alăptarea

Preparatul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării.

Comentarii

Înainte de începerea tratamentului, pacienții trebuie informați cu privire la posibilitatea decolorării irisului ochiului tratat. Tratarea unui ochi poate duce la heterocromie permanentă. Este posibil să experimentați o perioadă temporară de vedere încețoșată atunci când utilizați picăturile pentru ochi - până când aceasta dispare, nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje.

Interacțiuni

Au fost raportate creșteri paradoxale ale presiunii intraoculare după administrarea concomitentă oculară a doi analogi ai prostaglandinelor. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea a două sau mai multe prostaglandine, analogi ai prostaglandinelor sau derivați ai prostaglandinelor. Este posibil să se intensifice efectul preparatului și să se inducă hipotensiune arterială și / sau bradicardie semnificativă atunci când se utilizează picături oftalmice cu un beta-blocant cu blocante ale canalelor de calciu pe cale orală, beta-blocante, antiaritmice (inclusiv amiodaronă), glicozide digitale, parasimpatomimetice eliminând catecolaminele și guanetidina. Au fost raportate cazuri de potențare sistemică a blocadei β (de exemplu, scăderea ritmului cardiac, colaps) atunci când timololul este administrat concomitent cu inhibitori ai CYP2D6 (de exemplu, chinidină, fluoxetină, paroxetină). Efectul asupra presiunii intraoculare sau efectul cunoscut asupra β-blocării sistemice poate fi crescut atunci când se utilizează preparatul la pacienții care primesc β-blocante orale, prin urmare nu se recomandă utilizarea a doi sau mai mulți β-blocanți local. S-a raportat ocazional midriază în timpul administrării concomitente de beta-blocante oftalmice cu adrenalină (epinefrină). Creșterea tensiunii arteriale după retragerea bruscă a clonidinei poate fi potențată cu beta-blocante. Beta-blocantele pot crește efectul hipoglicemiant al medicamentelor antidiabetice. Acestea pot masca semnele și simptomele hipoglicemiei.

Preț

Xalacom®, preț 100% PLN 40,79

Preparatul conține substanța: Latanoprost, Timolol