Ebivol

1 comprimat conține 5 mg nebivolol sub formă de clorhidrat. Preparatul conține lactoză.

Acțiune

Nebivololul este un racemat de doi enantiomeri: nebivolol SRRR (d-nebivolol) și nebivolol RSSS (l-nebivolol) cu acțiune farmacologică dublă. Este un antagonist competitiv și selectiv al receptorilor β-adrenergici (enantiomer SRRR), are un efect vasodilatator ușor legat de influența asupra căii L-arginină / oxid azotic. Reduce ritmul cardiac și scade tensiunea arterială în repaus și în timpul exercițiilor fizice, atât la persoanele cu tensiune arterială normală, cât și cu hipertensiune. La doze terapeutice, nu prezintă antagonism alfa-adrenergic. După administrarea orală, ambii enantiomeri ai nebivololului sunt absorbiți rapid din tractul gastro-intestinal (absorbția nu este afectată de alimente). Nebivololul este metabolizat extensiv, parțial în metaboliți hidroxi activi. Nebivololul este metabolizat prin hidroxilare aliciclică și aromatică, N-dealchilare și conjugare cu acid glucuronic; în plus, se formează glucuronide ale metaboliților hidroxi. Metabolizarea nebivololului prin hidroxilare aromatică este dependentă de polimorfismul genetic oxidativ al enzimei CYP2D6. Biodisponibilitatea orală a nebivololului este de aproximativ 12% la metabolizatorii extensivi și este aproape completă la metabolizatorii săraci. La aceleași doze, Cmaxul nebivololului nemodificat în sânge este de aproximativ 23 de ori mai mare la metabolizatorii săraci comparativ cu metabolizatorii extensivi. Enantiomerii T0.5 la persoanele cu metabolism rapid sunt de aproximativ 10 ore; la metabolizatorii săraci este de 3-5 ori mai lungă. La metabolizatorii extensivi, concentrația sanguină a enantiomerului RSSS este ușor mai mare decât cea a enantiomerului SRRR, diferența fiind mai mare la metabolizatorii săraci. La pacienții cu metabolism rapid, T0.5 al metaboliților hidroxil ai ambilor enantiomeri este de aproximativ 24 de ore, este de două ori mai lung la persoanele cu metabolism lent. La majoritatea pacienților (metabolizatori extensivi), concentrațiile sanguine în starea de echilibru ale nebivololului sunt atinse în 24 de ore și ale metaboliților hidroxil în câteva zile. Ambii enantiomeri se leagă în principal de albumina plasmatică (98,1% pentru nebivolol SRRR și 97,9% pentru nebivolol RSSS). În decurs de o săptămână de la administrare, 38% din doza administrată este excretată în urină și 48% în fecale.

Dozare

Oral. Adulți. Hipertensiune arterială: 1 comprimat (5 mg) pe zi în același timp (efectul apare după 1-2 săptămâni de tratament, în unele cazuri - după 4 săptămâni). Este posibil să se utilizeze beta-blocante ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive, până acum, un efect antihipertensiv aditiv a fost observat numai cu nebivolol și hidroclorotiazidă (12,5-25 mg). Grupuri speciale de pacienți. La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții vârstnici (> 65 de ani), doza inițială recomandată este de 2,5 mg pe zi, care poate fi crescută la 5 mg, dacă este necesar. La pacienții cu vârsta peste 75 de ani, trebuie să se facă prudență și o monitorizare atentă (experiență clinică limitată). La pacienții cu insuficiență hepatică sau funcție hepatică afectată, utilizarea medicamentului este contraindicată. Din cauza lipsei de cercetare, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Insuficiență cardiacă cronică. Tratamentul insuficienței cardiace cronice stabile trebuie inițiat prin creșterea treptată a dozei până la atingerea dozei optime de întreținere pentru fiecare pacient. Pacienții trebuie să aibă insuficiență cardiacă cronică stabilă fără insuficiență acută în ultimele 6 săptămâni. La pacienții cărora li se administrează medicamente cardiovasculare, inclusiv diuretice, digoxină, inhibitori ai ECA, antagoniști ai receptorilor de angiotensină II, dozarea acestor medicamente trebuie stabilizată în ultimele 2 săptămâni. cu o săptămână înainte de a începe tratamentul cu nebivolol. Doza inițială trebuie crescută la fiecare 1-2 săptămâni, în funcție de tolerabilitatea pacientului: 1,25 mg nebivolol, crește la 2,5 mg nebivolol o dată pe zi, apoi la 5 mg o dată pe zi și apoi la 10 mg o dată pe zi. Doza maximă recomandată este de 10 mg nebivolol o dată pe zi. Inițierea tratamentului și orice creștere a dozei trebuie efectuate sub supravegherea unui medic cu experiență, pacientul trebuie observat timp de cel puțin 2 ore pentru a se asigura că starea pacientului rămâne stabilă (tensiune arterială, ritm cardiac, tulburări de conducere, semne de agravare a insuficienței cardiace) . Dacă este necesar, doza de întreținere poate fi, de asemenea, redusă treptat și re-crescută, după cum este necesar. În timpul titrării dozei, în caz de agravare a insuficienței cardiace sau a intoleranței la medicamente, se recomandă mai întâi o reducere a dozei de nebivolol sau, dacă este necesar, întreruperea imediată a tratamentului (în caz de hipotensiune arterială severă, agravarea insuficienței cardiace cu edem pulmonar acut, șoc cardiogen, bradicardie simptomatică sau blocul atrioventricular). Tratamentul insuficienței cardiace cronice stabile cu nebivolol este de obicei un tratament pe termen lung. Retragerea medicamentului. Nu se recomandă oprirea bruscă a tratamentului cu nebivolol, deoarece acest lucru poate duce la agravarea temporară a insuficienței cardiace. Dacă este necesară întreruperea tratamentului, doza trebuie redusă treptat la jumătate în fiecare săptămână. Grupuri speciale de pacienți. Pentru pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei, deoarece doza este crescută treptat până la doza maximă tolerată. Nu este necesară ajustarea dozei pentru insuficiența renală ușoară până la moderată, deoarece doza este crescută treptat până la doza maximă tolerată de pacient. Datorită lipsei de experiență la pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină serică ≥ 250 μmol / L), utilizarea nebivololului la acești pacienți nu este recomandată. Datorită datelor limitate la pacienții cu insuficiență hepatică, utilizarea medicamentului în acest grup este contraindicată. Din cauza lipsei de cercetare, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Mod de a da. Comprimatul trebuie înghițit cu o cantitate suficientă de apă (de exemplu, 1 pahar), administrată indiferent de mese.

Indicații

Tratamentul hipertensiunii esențiale. Tratamentul insuficienței cardiace cronice stabile, ușoare și moderate ca adjuvant la terapia standard la pacienții vârstnici (≥70 de ani).

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Insuficiență hepatică sau disfuncție hepatică. Insuficiență cardiacă acută, șoc cardiogen sau episoade de insuficiență cardiacă decompensată care necesită terapie inotropă intravenoasă. Sindromul sinusului bolnav, incluzând blocul sinoatrial. Blocul atrioventricular IIst. sau gradul 3 (fără stimulator cardiac). Istoricul bronhospasmului și astmului bronșic. Feocromocitom netratat. Acidoza metabolică. Bradicardie (ritm cardiac <60 bpm înainte de începerea tratamentului). Hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică <90 mmHg). Tulburări circulatorii periferice severe.

Precauții

Blocarea β-adrenergică persistentă reduce riscul de aritmie în timpul anesteziei și intubației. Dacă beta-blocada este întreruptă în pregătirea pentru intervenția chirurgicală, beta-blocantele trebuie întrerupte cu cel puțin 24 de ore înainte de operație. Se recomandă prudență la utilizarea anumitor anestezice care deprimă miocardul. Reacțiile vagale pot fi prevenite prin administrarea intravenoasă de atropină. Beta-blocantele nu trebuie utilizate la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă netratată până când starea lor nu este stabilizată. La pacienții cu boală cardiacă ischemică, tratamentul cu beta-blocante trebuie întrerupt treptat, adică pe o perioadă mai mare de 1-2 săptămâni. Blocanții Β-adrenergici pot induce bradicardie: dacă pulsul este sub 50-55 bpm și / sau pacientul prezintă simptome care indică bradicardie, doza trebuie redusă. Se recomandă prudență la utilizarea beta-blocantelor la pacienții cu: tulburări ale circulației periferice (boala sau fenomenul Raynaud, claudicație intermitentă) - poate să apară exacerbarea acestor tulburări; la pacienții cu bloc atrioventricular Ist. (prelungirea timpului de conducere de către β-blocante); la pacienții cu angină prinzmetală (risc de contracție a arterelor coronare mediată de receptorul α neinhibat, numărul crescut și durata atacurilor de angină); la pacienții cu diabet zaharat, nebivololul poate masca unele dintre simptomele hipoglicemiei; la pacienții cu hipertiroidism (mascarea simptomelor tahicardiei) - întreruperea bruscă a preparatului poate agrava simptomele; la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică (agravarea obstrucției căilor respiratorii). Pacienții cu antecedente de psoriazis trebuie să ia beta-blocante numai după o analiză atentă. Medicamentul poate crește sensibilitatea la alergeni și intensifica reacțiile anafilactice. Beta-blocantele pot reduce producția de lacrimi (informații pentru purtătorii de lentile de contact). Preparatul conține lactoză; nu trebuie administrat de pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză.

Activitate nedorită

Hipertensiune. Frecvente: cefalee și amețeli, parestezie, dispnee, constipație, greață, diaree, oboseală, edem. Mai puțin frecvente: depresie, coșmaruri, tulburări vizuale, bradicardie, insuficiență cardiacă, conducere AV încetinită / bloc AV, hipotensiune arterială, claudicație intermitentă nouă sau agravare, bronhospasm, dispepsie, flatulență, vărsături, prurit, erupție cutanată eritematoasă, impotenţă. Foarte rare: leșin, agravarea psoriazisului. Cu frecvență necunoscută: angioedem, hipersensibilitate, urticarie. Efecte adverse asociate cu aportul unor beta-blocante: halucinații, psihoză, confuzie, extremități reci / albastre, fenomenul Raynaud, ochi uscați și sindrom oculo-mucocutanat asemănător proctololului. Insuficiență cardiacă cronică. S-au observat următoarele: bradicardie, amețeli, insuficiență cardiacă agravată, hipotensiune ortostatică, intoleranță la medicamente, bloc atrioventricular Ist. și edemul membrelor inferioare.

Sarcina și alăptarea

Nebivololul poate provoca efecte dăunătoare asupra sarcinii și / sau asupra fătului / nou-născutului. Beta-blocantele reduc fluxul placentar care este asociat cu întârzierea creșterii fetale, moartea fetală intrauterină, avort spontan sau naștere prematură.La făt și nou-născut, nebivololul poate provoca, printre altele, hipoglicemie și bradicardie. Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. Dacă tratamentul cu nebivolol este considerat necesar, fluxul sanguin uteroplacentar și dezvoltarea fetală trebuie monitorizate. Nou-născutul trebuie monitorizat îndeaproape. Simptomele hipoglicemiei și bradicardiei apar de obicei în primele 3 zile. Alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului cu nebivolol.

Comentarii

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Studiile farmacodinamice au arătat că nebivololul nu are niciun efect asupra performanței psihomotorii. Când conduceți vehicule sau folosiți mașini, trebuie luat în considerare faptul că pot apărea amețeli și oboseală.

Interacțiuni

Combinații nerecomandate: antiaritmice de clasa I - chinidină, hidroquinidină, cibenzolină, flecainidă, disopiramidă, lidocaină, mexiletină, propafenonă (efect crescut asupra conducerii atrioventriculare, efect inotrop negativ crescut); antagoniști de calciu de tip verapamil, diltiazem (efect negativ asupra contractilității și conducerii atrioventriculare, administrarea intravenoasă de verapamil la pacienții tratați cu un beta-blocant poate duce la hipotensiune arterială severă și bloc atrioventricular); medicamente antihipertensive cu acțiune centrală - clonidină, guanfacină, moxonidină, metildopa, rilmenidină (risc de agravare a insuficienței cardiace prin reducerea tonusului simpatic, adică o reducere a ritmului cardiac și a debitului cardiac, vasodilatație) întreruperea bruscă a medicamentului, mai ales înainte de întreruperea tratamentului cu beta-blocante, poate crește riscul de „hipertensiune de rebound”) Terapie combinată care trebuie utilizată cu precauție: antiaritmice de clasa III - amiodaronă (risc de efect crescut asupra conducerii atrioventriculare); inhalanți halogenați (risc de suprimare a tahicardiei reflexe și hipotensiune) principiul evitării întreruperii bruște a medicamentului beta-blocant; medicul anestezist trebuie informat când pacientul ia nebivolol; insulină și medicamente antidiabetice orale (simptome de mascare a hipoglicemiei, cum ar fi palpitații, tahicardie); baclofen, amifostină (niveluri crescute de tratament antihipertensiv) - ajustați doza de medicament antihipertensiv. Combinații care trebuie luate în considerare: glicozide digitale (risc de prelungire a timpului de conducere atrioventriculară, studiile clinice nu au arătat semne clinice de interacțiune); antagoniști ai calciului de tip dihidropiridină - amlodipină, felodipină, lacidipină, nifedipină, nicardipină, nimodipină, nitrendipină (risc de hipotensiune arterială și deteriorarea ulterioară a contracțiilor ventriculare la pacienții cu insuficiență cardiacă); antidepresive triciclice, barbiturice și fenotiazine, nitrați organici și alte medicamente antihipertensive (efect antihipertensiv crescut); AINS (nu afectează efectul hipotensiv al nebivololului); medicamente simpaticomimetice (efect scăzut al beta-blocantelor, risc de hipertensiune, bradicardie severă și blocaj cardiac). Utilizarea concomitentă a nebivololului cu inhibitori ai CYP2D6, cum ar fi paroxetina, fluoxetina, tioridazina, chinidina, terbinafina, bupropionul, clorochina, levpromazina pot crește concentrația de nebivolol în sânge (risc crescut de bradicardie și efecte secundare). Cimetidina crește nivelul sanguin al nebivololului fără a modifica efectul clinic. Farmacocinetica nebivololului nu a fost afectată de administrarea concomitentă de ranitidină. Nebivololul și antiacidele pot fi utilizate în același timp, atât timp cât nebivololul este administrat cu o masă și antiacidele sunt administrate între mese. Administrarea concomitentă de nebivolol și nicardipină a crescut ușor concentrațiile plasmatice ale ambelor medicamente, fără a modifica efectul clinic. Farmacocinetica nebivololului nu este afectată de consumul concomitent de alcool, de utilizarea furosemidului, hidroclorotiazidei sau ranitidinei. Nebivololul nu a afectat farmacocinetica și farmacodinamica warfarinei.

Preț

Ebivol, preț 100% PLN 13,93

Preparatul conține substanța: Nebivolol