Acid ursodeoxicolic - formare, efecte secundare

Acidul ursodeoxicolic este un acid biliar secundar produs de microbiota intestinului. Ajută la metabolizarea grăsimilor dietetice prin încetinirea ratei de absorbție a colesterolului în intestin și accelerarea descompunerii micelelor care conțin colesterol. Datorită proprietăților hidrofile și a toxicității neglijabile a acidului ursodeoxicolic în comparație cu alți acizi biliari, acesta și-a găsit aplicarea în medicină ca medicament în prevenirea și tratamentul bolii biliare.

Acidul ursodeoxicolic sau ursodiolul este un compus chimic organic care aparține grupului de acizi biliari secundari.

Cuprins:

1. Acid ursodeoxicolic - formare
2. Acid ursodeoxicolic - mecanism de acțiune
3. Acid ursodeoxicolic - căi de eliminare și toxicitate
4. Acid ursodeoxicolic - indicații medicale
5. Acid ursodeoxicolic - contraindicații
6. Acid ursodeoxicolic - efecte secundare

Denumirea de acid ursodeoxicolic provine din cuvântul latin „ursus” care înseamnă „urs”. La urși, acidul ursodeoxicolic este produs în ficat ca principal acid biliar, spre deosebire de om, unde este produs prin transformarea altor acizi biliari și reprezintă doar 1-3% din cantitatea totală de acid biliar.

Interesant este faptul că bila ursului negru chinez este listată în numeroase farmacopee din țările asiatice ca o componentă a medicamentelor utilizate în diferite boli, iar în medicina tradițională chineză este considerată un medicament, de exemplu pentru tratamentul bolilor hepatice. Practica colectării bilei de la urși este acum condamnată în întreaga lume. Pe piață există peste 50 de înlocuitori ai bilei, majoritatea de origine artificială. Activiștii asiatici se luptă pentru a interzice fermele în care urșii mutilați permanent sunt păstrați în condiții inumane, iar bila este colectată de la ei.

Acid ursodeoxicolic - formare

Bila umană conține în principal acizi biliari primari (de exemplu acid colic, acid chenodeoxicolic), care sunt produși de ficat și apoi se acumulează în vezica biliară. Acizii biliari primari sunt apoi excretați în lumenul intestinal unde sunt transformați de microbiota intestinală în acizi biliari secundari, de exemplu acid ursodeoxicolic.

Acid ursodeoxicolic - mecanism de acțiune

S-a demonstrat că acizii biliari lipofili, inclusiv acidul deoxicolic și acidul chenodeoxicolic, au un efect toxic asupra hepatocitelor prin creșterea permeabilității membranei plasmatice și inducerea apoptozei.

Citește și: Boli hepatice grase: cercetare și tratament

În schimb, acidul ursodeoxicolic este hidrofil și netoxic în comparație cu alți acizi biliari și, atunci când este administrat oral, deplasează acizii biliari toxici.

Datorită acestei proprietăți, acidul ursodeoxicolic a fost utilizat în medicină ca medicament în tratamentul inoperabil al bolii biliare. Medicamentul inhibă absorbția colesterolului în intestin și reduce secreția de colesterol în bila, prevenind astfel formarea de noi calculi biliari și dizolvarea celor existente. Medicamentele care conțin acid ursodeoxicolic pe piața poloneză sunt: ​​Proursan, Ursocam, Ursofalk, Ursopol, Ursoxyn.

De asemenea, s-a demonstrat că acidul ursodeoxicolic împiedică macrofagele hepatice (celulele Kupffer) să producă specii reactive de oxigen, reducând astfel nivelul de stres oxidativ din celulele hepatice și căile biliare. În plus, acidul ursodeoxicolic reduce nivelurile crescute de enzime hepatice.

Recomandăm: Testele hepatice: norme. Test de sânge pentru monitorizarea funcției hepatice

Acid ursodeoxicolic - căi de eliminare și toxicitate

Acidul ursodeoxicolic este absorbit rapid din jejun și ileonul superior, atingând concentrația maximă în sânge după aproximativ 30-60 de minute.

În tractul gastrointestinal, acidul ursodeoxicolic este transformat în acid litocolic, care este apoi transformat în ficat, de ex. în acid chenodeoxicolic și excretat din nou în bilă în tractul gastro-intestinal și în cele din urmă excretat în fecale.

Aproximativ 60% din acidul ursodeoxicolic este metabolizat la prima trecere prin ficat. Timpul de înjumătățire biologic al acidului ursodeoxicolic este de 3 până la 6 zile.

Acid ursodeoxicolic - indicații medicale

• dizolvarea calculilor biliari de colesterol, cu un diametru de maximum 15 mm, permeabil la raze X, la pacienții a căror funcție a vezicii biliare este menținută în ciuda prezenței pietrelor
• ciroză biliară primară a ficatului în stadiul inițial al bolii
• colangită sclerozantă primară
• inflamație a mucoasei stomacului cauzată de pierderea bilei (numită reflux alcalin)
• tulburări hepatobiliare asociate cu fibroză chistică la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani

Acid ursodeoxicolic - contraindicații

• inflamație acută a vezicii biliare și a tractului biliar
• obstrucția canalului biliar (canal biliar comun sau canal chistic)
• episoade frecvente de colici biliare
• calculi biliari calcificați vizibili pe raze X.
• afectarea contractilității vezicii biliare
• hipersensibilitate la acizii biliari
• portoenterostomie nereușită sau nicio îmbunătățire a fluxului biliar la copiii cu obstrucție biliară

Acidul ursodeoxicolic nu trebuie utilizat concomitent cu colestiramină, colestipol sau antiacide care conțin hidroxid de aluminiu sau alți compuși de aluminiu, deoarece leagă acidul ursodeoxicolic în intestin și împiedică absorbția acestuia, făcând tratamentul ineficient.

Acidul ursodeoxicolic poate spori absorbția ciclosporinei din intestin, de aceea nivelurile sanguine trebuie monitorizate la pacienții tratați cu ciclosporină.

Acid ursodeoxicolic - efecte secundare

Acidul ursodeoxicolic este în general un medicament foarte bine tolerat la o doză de 10-20 mg / kg greutate corporală. pe zi. În majoritatea studiilor clinice, cele mai frecvente efecte secundare au fost diareea și durerile abdominale. Alte reacții adverse după administrarea medicamentului includ:

• durere a vezicii urinare
• urină tulbure
• hematurie
• urinare frecventă și dureroasă
• ameţeală
• bataie rapida de inima
• indigestie
• dureri de spate
• greață și vărsături
• erupții cutanate sau mâncărime pe tot corpul
• urticarie
• slăbiciune

Literatură

1. Habior A. Acid ursodeoxicolic în bolile hepatice colestatice - în ce situații este eficient? Clinică de gastroenterologie 2011, 3, 2, 79-87.
2. Roma M.G. și colab. Acidul ursodeoxicolic în colestază: conectarea mecanismelor de acțiune la aplicațiile terapeutice. Clin. Știință. 2011 121 (12), 523-44.
3. Lazaridis K.N. et al. Acidul ursodeoxicolic „mecanisme de acțiune și utilizare clinică în tulburările hepatobiliare”. J. Hepatol. 2001 35 (1), 134-46.
4. Kotb M.A. Mecanisme moleculare ale toxicității acidului ursodeoxicolic și efecte secundare: acidul ursodeoxicolic îngheță regenerarea și induce modul de hibernare. Int J Mol Sci. 2012, 13 (7), 8882-914.
5. Rezumatul caracteristicilor produsului pentru Proursan
6. www.drugbank.ca

Despre autor

Karolina Karabin, MD, dr., Biolog molecular, diagnostic de laborator, Cambridge Diagnostics Polska Format ca biolog cu specializare în microbiologie și diagnostic de laborator cu peste 10 ani de experiență în activitatea de laborator. Absolvent al Școlii de Medicină Moleculară și membru al Societății Poloneze de Genetică Umană.Sef de granturi de cercetare la Laboratorul de Diagnostic Molecular de la Departamentul de Hematologie, Oncologie și Boli Interne ale Universității Medicale din Varșovia. Ea a susținut titlul de doctor în științe medicale în domeniul biologiei medicale la Facultatea I de Medicină a Universității Medicale din Varșovia. Autor al multor lucrări științifice și științifice populare în domeniul diagnosticului de laborator, al biologiei moleculare și al nutriției. În fiecare zi, în calitate de specialist în domeniul diagnosticului de laborator, el conduce departamentul de fond de la Cambridge Diagnostics Polska și cooperează cu o echipă de nutriționiști la Clinica Dietetică CD. Își împărtășește cunoștințele sale practice cu privire la diagnosticul și terapia dietetică a bolilor cu specialiști la conferințe, traininguri, reviste și site-uri web. Este interesată în special de influența stilului de viață modern asupra proceselor moleculare din organism.

Citiți mai multe articole ale acestui autor