Amantadina este un compus chimic organic care este utilizat ca medicament antiviral și este utilizat în prezent pentru tratarea bolii Parkinson. Cum acționează amantadina? Când se folosește? Care sunt efectele secundare ale amantadinei?
Cuprins:
- Amantadina în tratamentul bolii Parkinson
- Amantadina - mecanismul de acțiune al amantadinei în tulburările neurologice
- Amantadina ca medicament colinolitic
- Amantadina - efect neuroprotector și neuromodulator
- Amantadina în terapia combinată cu levodopa
- Amantadina - efecte secundare
- Amantadină - contraindicații de utilizare
- Amantadină - indicații pentru întreruperea tratamentului
- Amantadina - interacțiuni cu alte medicamente
Amantadina a fost introdusă în medicină ca medicament antiviral. Indicația pentru utilizarea acestei substanțe este prevenirea și tratamentul infecțiilor cauzate de virusul gripal A. Este extrem de important ca acest medicament să nu fie activ împotriva altor tipuri de virus gripal. În prezent, utilizarea amantadinei în tratamentul infecțiilor este abandonată din cauza rezistenței ridicate a microorganismelor la această substanță.
Mecanismul acțiunii antivirale a medicamentului se bazează pe blocarea proteinei canalului M2 pe suprafața virusului. Se poate spune că amantadina formează un fel de dop în canalul proteic.
Proteina M2 este utilizată pentru transportul ionilor de hidrogen, adică pentru a genera un pH acid necesar pentru a sparge învelișul protejând materialul genetic viral. Ca o consecință a acțiunii medicamentului, este prevenită eliberarea de material genetic din plic. Prin urmare, microorganismele nu se pot înmulți în organismul gazdă.
Amantadina a fost înlocuită în medicină cu rimantadină, care se caracterizează printr-un mecanism terapeutic similar cu efecte secundare reduse.
Amantadina în tratamentul bolii Parkinson
Eficacitatea terapeutică a amantadinei în terapia Parkinson a fost descoperită accidental în 1968. Un pacient cu simptome moderate ale bolii a luat medicamentul timp de trei luni pentru a preveni gripa. Medicul ei, Schwab, a observat și a descris o reducere semnificativă a simptomelor, cum ar fi tremurături, rigiditate și lentoare la femeia afectată în timpul acestui tratament. Ameliorarea s-a diminuat la ceva timp după ce amantadina a fost întreruptă.
Un an mai târziu, Schwab a publicat rezultatele studiilor clinice privind utilizarea amantadinei în terapia pacienților cu Parkinson. Au arătat că doza zilnică de 200 mg a acestui medicament a redus semnificativ simptomele bolii la 66% dintre pacienți. De asemenea, medicul a observat o îmbunătățire semnificativă a performanței intelectuale.
Amantadina - mecanismul de acțiune al amantadinei în tulburările neurologice
Mecanismul activității terapeutice a amantadinei în bolile neurologice nu este pe deplin înțeles. Cercetările sugerează că există mai multe căi de activitate pentru acest medicament. Una dintre ele este stimularea conductivității dopaminergice.
În boala Parkinson, se observă o scădere a nivelului de dopamină în substanța neagră a creierului. Acest lucru duce la tulburări motorii, cum ar fi încetinirea mișcărilor, tremurături și rigiditate corporală.
Amantadina stimulează eliberarea dopaminei de la terminalele presinaptice. De asemenea, inhibă recaptarea acestui neurotransmițător și stimulează receptorii dopaminergici.
În plus, amantadina blochează receptorul ionotrop NMDA și are un efect colinolitic. Există teorii conform cărora receptorii NMDA și aminoacizii care îi stimulează joacă un rol important în cursul proceselor neurodegenerative din creier.
Stimularea excesivă a acestui sistem duce la neurodegenerare și inflamație legate de ischemie. Prin urmare, proprietățile modulante ale activității receptorului NMDA prezentate de amantadină sunt benefice terapeutic.
Amantadina ca medicament colinolitic
Medicamentele cu efect colinolitic sunt cele care au o activitate opusă neurotransmițătorului colinei. Multe substanțe utilizate în tratamentul bolii Parkinson au acest profil terapeutic. Astfel de medicamente sunt:
- trihexifenidil
- prydinol
- biperiden
Mecanismul acțiunii colinolitice este benefic în bolile neurodegenerative. Medicamentele care îl au stimulează sistemul nervos. În același timp, blocarea neurotransmisiei asociate colinei are un efect relaxant asupra mușchilor.
În boala Parkinson, există o rigiditate crescută a mușchilor, astfel încât proprietățile spasmolitice ale amantadinei, datorită naturii sale colinolitice, vor fi benefice.
Colinoliticele sunt medicamente care afectează puternic întregul corp. Luarea lor cauzele:
- dilatarea pupilelor
- bronhodilatație
- inhibarea peristaltismului intestinal
- gură uscată
- agitația sistemului nervos care duce la halucinații, agitație, delir
- creșterea temperaturii corpului
Reacțiile menționate mai sus ale organismului la substanțele colinolitice pot fi benefice terapeutic în anumite situații. Din păcate, însă, ele devin adesea efecte secundare deranjante.
Medicamentele cu un profil de acțiune similar pot interacționa între ele, crescând efectul lor negativ asupra organismului. Prin urmare, nu este recomandată asocierea amantadinei cu alte anticolinergice utilizate în tratamentul bolii Parkinson.
Amantadina - efect neuroprotector și neuromodulator
Datorită efectului său modulator asupra activității receptorilor NMDA care pot participa la procesele neurodegenerative, amantadina este eficientă în inhibarea dezvoltării bolii Parkinson.
Aceste proprietăți au fost confirmate în studiile clinice de 15 ani. Speranța de viață a pacienților care au luat acest medicament a fost statistic semnificativ mai lungă decât cea a altor pacienți cu Parkinson.
Amantadina inhibă procesele inflamatorii și stimulează factorii de creștere din sistemul nervos. Prin urmare, poate fi utilizat ca medicament neuroprotector și neuromodulant în stadiile incipiente ale bolii Parkinson.
Amantadina în terapia combinată cu levodopa
Amantadina cu eliberare susținută este utilizată pentru a trata dischineziile, care sunt un efect secundar al levodopa, care este în prezent principalul și cel mai important medicament în terapia Parkinson.
Dischinezia este o problemă caracteristică stadiului avansat de dezvoltare a bolii. Sunt tulburări de mișcare asociate cu concentrația maximă de levodopa în sânge și scăderea ulterioară a acesteia.
Organizația Mondială a Sănătății recomandă acum utilizarea amantadinei în terapia combinată pentru a reduce efectele secundare ale levodopa. În același timp, OMS a recunoscut monoterapia cu acest medicament ca o opțiune de tratament ineficientă.
Amantadina - efecte secundare
Există anumite reacții adverse legate de sistemul nervos central asociate cu utilizarea amantadinei. Pacienții prezintă adesea amețeli și halucinații. Ele pot contribui la căderi necontrolate care duc la rănire.
Un alt grup de efecte secundare este legat de natura anticolinergică a medicamentului. Pacienții care iau amantadină pot suferi de constipație și uscăciunea gurii.
Efectul colinolitic este, de asemenea, asociat cu riscul de îmbunătățire a comportamentului psihotic la pacienții cu o astfel de predispoziție.
Efectele secundare grave pot include:
- somnolenţă
- gânduri de sinucidere
- depresie
- halucinații
- activități distructive care duc la dependență: jocuri de noroc, activitate sexuală riscantă, cheltuieli nerezonabile
- probleme cu autocontrolul
- tensiune arterială scăzută
- Sindromul Stevens-Johnson
Amantadină - contraindicații de utilizare
Principalele contraindicații pentru administrarea amantadinei sunt:
- insuficiență cardiacă congestivă severă
- cardiomiopatie
- miocardită,
- bradicardie
- probleme cardiace asociate cu prelungirea intervalului QT
- antecedente familiale de sindrom congenital cu interval QT lung
- aritmii ventriculare severe
- consumul de medicamente care prelungesc intervalul QT
- epilepsie
- hipokaliemie
- hipomagneziemie
- sarcina
- perioada alăptării
Datorită naturii anticolinergice a medicamentului, persoanele care suferă de următoarele ar trebui să fie deosebit de atenți atunci când iau amantadină:
- hiperplazie de prostată
- glaucom
- psihoze exogene
Amantadină - indicații pentru întreruperea tratamentului
Utilizarea amantadinei trebuie întreruptă în caz de:
- palpitații cardiace
- slab
- ameţeală
Medicamentul nu trebuie întrerupt brusc la pacienții care iau neuroleptice concomitente. Un medic specialist ar trebui consultat cu privire la decizia de a întrerupe sau de a continua tratamentul.
Amantadina - interacțiuni cu alte medicamente
Când utilizați amantadină, aveți grijă când luați medicamente:
- anticolinergice
- antidepresive
- antidiscriminatoriu
- antihistaminice
- derivați fenotiazinici
Interacțiuni grave ale amantadinei cu alte medicamente
Amantadina crește efectele secundare ale medicamentelor colinolitice. Această combinație poate provoca halucinații și stări confuzionale.
Este contraindicat să-l combinați cu medicamente care prelungesc intervalul QT. Interacțiunea poate duce la probleme cardiace grave.
Stimulanții SNC în combinație cu amantadina cresc riscul de efecte secundare, cum ar fi neliniște, nervozitate, insomnie și probleme cardiace.
Triamterenul și hidroclorotiazida pot duce la creșteri periculoase ale nivelurilor de amantadină din sânge.
Literatură:
- Amantadină (sulfat de amantadină) (descriere profesională) mp.pl
- Importanța clinică a blocării receptorilor NMDA, Jarosław Sławek, Via Medica, acces online
- Amantadină (CID: 2130) în baza de date PubChem, Biblioteca Națională de Medicină a Statelor Unite
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: Chimia medicamentelor: pentru studenții de farmacie și farmaciști. Poznań: editor științific al Academiei Medicale Karol Marcinkowski, 2006.
Mai multe articole ale acestui autor
