Falsigra

Acțiune

Sildenafilul este un inhibitor puternic și selectiv al fosfodiesterazei specifică cGMP de tip 5 (PDE5), care este responsabil pentru descompunerea cGMP în corpul cavernos. Produce o erecție prin acțiunea sa periferică. Nu prezintă un efect relaxant direct asupra corpului cavernos uman izolat, dar crește semnificativ efectul relaxant al oxidului nitric asupra acestui țesut. În timpul excitării sexuale, când sunt activate modificările metabolice care implică oxid nitric și cGMP, inhibarea activității PDE5 de către sildenafil crește concentrația de cGMP în corpul cavernos. Stimularea sexuală este necesară pentru ca sildenafilul să aibă efectele sale farmacologice benefice. Sildenafilul produce o reducere modestă și tranzitorie a tensiunii arteriale, în majoritatea cazurilor fără nicio semnificație clinică. Se absoarbe rapid. După administrarea orală în stare de post, Cmax seric apare după 30-120 minute. Administrarea de sildenafil cu o masă reduce rata de absorbție a acestuia. Sildenafilul și principalul său metabolit N-desmetil circulant sunt legați de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 96%. Legarea proteinelor este independentă de concentrațiile totale ale medicamentului. Sildenafilul este metabolizat în principal de sistemul enzimatic al citocromului microsomal hepatic P450, inclusiv izoenzima sa CYP3A4 și, într-o măsură mai mică, de CYP2C9. Principalul metabolit al sildenafilului este format prin N-demetilare. T0.5 este de 3-5 ore. După administrarea orală, este excretat sub formă de metaboliți, în principal în fecale și într-o măsură mai mică în urină.

Dozare

Oral. Adulți: 50 mg la nevoie, cu aproximativ 1 oră înainte de activitatea sexuală planificată. În funcție de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului, doza poate fi crescută la 100 mg sau scăzută la 25 mg. Doza maximă recomandată este de 100 mg. Nu se recomandă utilizarea medicamentului mai mult de o dată pe zi. Dacă acest medicament este luat cu o masă, debutul acțiunii poate fi întârziat în comparație cu administrarea medicamentului pe stomacul gol. Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (clearance-ul creatininei 30-80 ml / min) și la pacienții vârstnici. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml / min) sau cu intoleranță hepatică, trebuie luată în considerare o doză de 25 mg și, în funcție de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului, doza poate fi crescută la 50 mg sau 100 mg. La pacienții cărora li se administrează concomitent inhibitori ai CYP3A4 (cu excepția ritonavirului) sau alfa-blocante, se recomandă începerea tratamentului cu o doză de 25 mg.

Contraindicații

Hipersensibilitate la sildenafil sau la alte ingrediente ale preparatului. Utilizarea concomitentă cu medicamente care eliberează oxid nitric (adică azotat de amil) sau nitrați. Insuficiență hepatică severă. Hipotensiune (<90/50 mmHg). Accident vascular cerebral recent sau infarct miocardic. Tulburări degenerative retiniene ereditare cunoscute, adică retinita pigmentară. A nu se utiliza la bărbați pentru care activitatea sexuală nu este recomandabilă (pacienți cu tulburări cardiovasculare severe, cum ar fi angină pectorală instabilă sau insuficiență cardiacă severă) și bărbați care au pierdut vederea într-un ochi ca urmare a neuropatiei optice ischemice anterioare non-arteriale, indiferent dacă este sau nu aceasta a fost legată de expunerea anterioară la inhibitorul PDE5.

Precauții

Nu utilizați preparatul la femei și la persoane cu vârsta sub 18 ani. Înainte de a prescrie preparatul, trebuie evaluat dacă pacientul poate fi susceptibil la efecte vasodilatatoare, în special în timpul activității sexuale (pacienții cu tulburare de scurgere a sângelui ventricular stâng, de exemplu, stenoză aortică sau cardiomiopatie hipertrofică și sindromul de atrofie multiorgană caracterizat printr-un control sever al presiunii afectate sunt mai sensibili. fluxul sanguin din sistemul nervos autonom). Utilizați cu precauție la pacienții cu deformări anatomice ale penisului (de exemplu, kink, fibroză cavernoasă sau boala Peyronie) și afecțiuni predispozante la priapism (de exemplu, anemie cu celule falciforme, mielom multiplu sau leucemie). Siguranța și eficacitatea utilizării concomitente a sildenafilului și a altor tratamente pentru disfuncția erectilă nu au fost studiate; utilizarea acestor conexiuni nu este recomandată. Preparatul trebuie întrerupt în caz de tulburări vizuale bruște. Nu se recomandă combinația de sildenafil și ritonavir. Se recomandă prudență la administrarea sildenafilului la pacienții care iau alfa-blocante din cauza riscului de hipotensiune arterială, care apare cel mai frecvent în decurs de 4 ore de la administrarea sildenafilului. Sildenafilul trebuie utilizat numai după o analiză atentă a posibilelor beneficii și riscuri la pacienții cu tulburare de coagulare sau boală activă a ulcerului. Medicamentul conține lactoză - nu trebuie utilizat la pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză.

Activitate nedorită

Foarte frecvente: cefalee. Frecvente: amețeli; tulburări vizuale, tulburări de vedere a culorii; bufeuri; nas înfundat; indigestie. Mai puțin frecvente: somnolență, hipoestezie; tulburări conjunctivale, tulburări oculare, tulburări lacrimare, alte tulburări oculare; vertij, tinitus; palpitații, tahicardie; vărsături, greață, gură uscată; erupții cutanate; dureri musculare; dureri în piept, oboseală; ritm cardiac crescut. Rare: reacții de hipersensibilitate; accident cerebrovascular, leșin, pierderea auzului, hipertensiune arterială, hipotensiune arterială, infarct miocardic, fibrilație atrială; epistaxis. Cu frecvență necunoscută: atac ischemic tranzitor, convulsii, convulsii recurente; neuropatie optică ischemică anterioară non-arterială, ocluzie vasculară retiniană, defecte ale câmpului vizual; aritmie ventriculară, angină instabilă, moarte subită cardiacă; priapism, erecție prelungită.

Comentarii

Înainte de a utiliza preparatul, trebuie efectuate un istoric medical și un examen fizic, precum și starea cardiovasculară a pacientului. Datorită riscului de amețeli și tulburări de vedere, pacienții trebuie să știe cum reacționează la acest medicament înainte de a conduce o mașină sau de a folosi utilaje.

Interacțiuni

Inhibitorii izoenzimelor CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, eritromicină, cimetidină) și CYP2C9 pot reduce clearance-ul sildenafilului; trebuie luată în considerare o doză inițială de 25 mg. Administrarea concomitentă de ritonavir cu sildenafil a dus la o creștere a Cmax a sildenafilului și la o creștere a ASC a acesteia în ser - nu se recomandă administrarea concomitentă de sildenafil și ritonavir, totuși, dacă are loc administrarea concomitentă de medicamente, doza maximă de sildenafil nu trebuie să depășească 25 mg în decurs de 48 de ore. sildenafilul a dus la o creștere a Cmax a sildenafilului și la o creștere a ASC a sildenafilului; sildenafilul nu a afectat farmacocinetica saquinavirului. Administrarea concomitentă de sildenafil cu eritromicină a dus la o creștere a ASC a sildenafilului. Administrarea concomitentă de cimetidină cu sildenafil a dus la creșterea nivelului seric. Sucul de grepfrut, un inhibitor slab al CYP3A4 în peretele intestinal, poate crește ușor concentrația serică a sildenafilului. Nicorandil, datorită componentei sale azotate, poate avea interacțiuni grave cu sildenafilul. Sildenafilul îmbunătățește efectul hipotensiv al nitraților. Este contraindicată utilizarea concomitentă a sildenafilului și a medicamentelor care eliberează oxid nitric sau nitrat sub orice formă. Administrarea concomitentă de sildenafil la pacienții care iau alfa-blocante poate duce la hipotensiune simptomatică la câțiva pacienți sensibili. Dozele unice de antiacide nu au afectat biodisponibilitatea sildenafilului. Nu s-au găsit interacțiuni semnificative atunci când sildenafil 50 mg a fost utilizat concomitent cu tolbutamidă (250 mg) și warfarină (40 mg). Sildenafilul în doză de 50 mg nu a crescut prelungirea timpului de sângerare după administrarea acidului acetilsalicilic (150 mg) și nu a crescut efectul de scădere a tensiunii arteriale al alcoolului. Nu s-a demonstrat că următoarele medicamente afectează farmacocinetica sildenafilului: inhibitori CYP2C9 și CYP2D6, diuretice tiazidice și medicamente conexe, diuretice care economisesc bucla și potasiu, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, blocanți ai canalelor de calciu, β-blocanți și inductori ai enzimelor CYP450.