Levodopa este numită „etalonul de aur” în tratamentul bolii Parkinson. În ciuda introducerii pe piață a unor preparate mai moderne, acesta rămâne în continuare medicamentul de bază și cel mai important în tratamentul acestei boli. Cu toate acestea, utilizarea sa ridică multe îngrijorări la pacienți legate de efectele secundare. Au dreptate? Cum acționează levodopa?
Cuprins
- Levodopa - mecanism de acțiune
- Levodopa și simptomele și evoluția parkinsonului
- Opțiuni de tratament pentru boala Parkinson
- Levodopa ca medicament simptomatic
- Levodopa și progresul Parkinson
- Levodopa - dilema primei doze
- Levodopa - efecte secundare
- De ce ar trebui să fiu conștient atunci când iau levodopa?
- Levodopa - contraindicații
- Interacțiuni ale levodopa cu alte medicamente
Levodopa, introdus pe piața farmaceutică în anii 1970, s-a dovedit a fi o descoperire în tratamentul bolii Parkinson. Acest medicament s-a schimbat în bine și a extins viața a milioane de oameni din întreaga lume. Descoperirea sa a câștigat Premiul Nobel pentru Arvid Carlsson în 2000. Până în prezent, nu a fost găsit niciun medicament care să arate o potență mai mare în terapia Parkinson.
Introducerea levodopa a extins semnificativ statistic viața pacienților. Ca urmare, după introducerea sa, au apărut simptome Parkinson noi și mai avansate. Acest lucru se datorează faptului că această boală se caracterizează printr-un progres constant de dezvoltare. Odată cu prelungirea vieții, procesul Parkinson s-a prelungit și fazele ulterioare ale acestei boli s-au dezvăluit.
Parkinson este o boală neurologică care provoacă leziuni permanente creierului. Medicina modernă nu este capabilă să anuleze aceste schimbări, ci doar le poate modifica cursul.
Boala Parkinson provoacă degenerarea structurilor creierului. În timpul acestuia, celulele nervoase din substantia nigra mor. Aceste celule sunt responsabile pentru producerea de dopamină. Acest lucru duce la o scădere a concentrației acestui neurotransmițător în unele zone ale creierului importante pentru controlul mișcării.
Levodopa - mecanism de acțiune
Levodopa este chimic un aminoacid precursor al dopaminei. În organism, după trecerea barierei hematoencefalice, acesta este transformat în neurotransmițătorul menționat. Ca urmare, crește concentrația de dopamină în structurile creierului relevante.
Levodopa și simptomele și evoluția parkinsonului
Încă nu știm cauza bolii. Acest lucru face dificilă găsirea medicamentului perfect pentru Parkinson. Levodopa în combinație cu preparatele însoțitoare este considerată cea mai eficientă opțiune disponibilă astăzi.
Cercetările arată că o predispoziție la Parkinson este transmisă genetic într-o oarecare măsură. Factorii de mediu care cauzează leziuni ale sistemului nervos sunt probabil responsabili de dezvoltarea bolii la persoanele sensibile.
Principalul, cel mai important simptom al acestei boli este încetinirea mișcărilor. Este vizibil la pacienți sub formă de probleme cu începerea activității fizice și accelerarea acesteia. Drept urmare, persoanele care suferă au dificultăți de vorbire, mers pe jos și activități zilnice de bază.
Un alt simptom comun este rigiditatea musculară. Poate fi percepută de pacient ca durere în timpul mișcării. Rigiditatea musculară poate fi văzută și în expresiile faciale. Drept urmare, pacienții au adesea o față caracteristică „mascată”.
Parkinson este, de asemenea, asociat cu tulburări ale posturii corporale specifice acestei boli. Ele rezultă din probleme de menținere a echilibrului. Pacienții o interpretează adesea ca „amețeală”. Instabilitatea mișcării este periculoasă din cauza riscului ridicat de căderi care duce la răniri grave.
Inițial, medicii credeau că boala Parkinson se manifesta doar prin tulburări de mișcare. După introducerea terapiei cu primul medicament extrem de eficient, adică levodopa, sa dovedit a fi o boală mult mai complexă, cu o gamă largă de simptome. Parkinson este responsabil pentru dezvoltarea demenței, precum și a tulburărilor psihotice. Se poate spune că aceste simptome se datorează faptului că și funcțiile mentale încetinesc.
Opțiuni de tratament pentru boala Parkinson
Datorită faptului că nu cunoaștem cauza Parkinson, nu există medicamente cauzale pentru această boală. Posibilele metode de terapie sunt:
- administrarea de medicamente care modifică progresul bolii
- folosind medicamente de ameliorare
Sunt posibile și tratamente non-farmacologice:
- tratament chirurgical constând în stimulare profundă a creierului
- reabilitare
- terapia genică
Tratamentul farmacologic folosește de obicei levodopa în combinație cu alte medicamente, cum ar fi:
- inhibitori ai catecol metiltransferazei (COMT)
- agoniști ai dopaminei: bromryptină, pergolidă, cabergolină, pramipexol, ropinirol, piribedil, apomorfină, rotigotină
- medicamente colinolitice: trihesifenidil, biperiden
- Inhibitori MAO: selegilină, rasagilină
- amantadină
Inhibitorii MAO și COMT sunt utilizați pentru a prelungi activitatea levodopa și a crește biodisponibilitatea acesteia în organism. Ambele grupuri blochează defalcarea medicamentului pe enzime. Ca urmare, mai multă substanță activă ajunge la creier.
Anticolinergicele și amantadina sunt utilizate pentru ameliorarea simptomelor, cum ar fi tremurările corpului.
Levodopa ca medicament simptomatic
Levodopa are o acțiune pe termen scurt în reducerea simptomelor motorii Parkinson. Efectul terapeutic apare la scurt timp după administrare. Are cel mai puternic efect simptomatic al tuturor medicamentelor disponibile pentru utilizarea în această boală. Levodopa funcționează foarte repede, dar efectul puternic durează doar câteva ore. Efectele secundare de severitate ridicată sunt asociate cu efectul pe termen scurt.
Efectul pe termen lung al levodopa durează de la câteva zile la câteva săptămâni după administrarea medicamentului. Acest efect este semnificativ mai slab decât efectul pe termen scurt, cu toate acestea, este stabil și durează o perioadă lungă de timp. Efectele secundare de intensitate scăzută sunt asociate cu efecte pe termen lung.
Un preparat combinat care conține levodopa este disponibil în Polonia:
- levodopa + benserazidă
- levodopa + carbidopa
Levodopa și progresul Parkinson
Boala Parkinson este progresivă. În ciuda tratamentului adecvat, starea pacientului va continua să se deterioreze. Medicamentele selectate corespunzător pot, totuși, prelungi semnificativ durata de viață și îi pot crește calitatea.
Prima perioadă de dezvoltare a bolii este uneori numită „luna de miere”. De obicei durează 5 ani. Are un răspuns foarte bun la levodopa. Medicamentele utilizate elimină simptomele bolii. Dozele utilizate sunt mici, ceea ce reduce efectele secundare.
Pe măsură ce boala progresează, există o pierdere tot mai mare de celule nervoase. Daunele cerebrale sunt în creștere. Odată cu aceste modificări, răspunsul la medicamente scade. Este necesar să creșteți în mod constant doza de medicament. Există, de asemenea, noi probleme cu răspunsul la medicament, numite fluctuații.
Imediat după ce pacientul folosește medicamentul, există o îmbunătățire. Din păcate, este scurt, aproximativ 3 ore. După acest timp, apare rigiditatea corpului, tremurături și lentoare. Aceste simptome dispar doar odată cu următoarea doză. Starea pacientului este denumită „oprită”.
Pe măsură ce boala progresează, răspunsul la medicamente este întârziat. În stadiile incipiente ale Parkinson, levodopa funcționează aproape imediat după ce ați luat-o. Mai târziu în dezvoltare, durează 30 de minute sau chiar o oră pentru a se îmbunătăți. Pacienții simt adesea că medicamentele lor au încetat să mai funcționeze. Acest fenomen se numește întârziat.
Având nevoie de creșterea dozei de levodopa, există o problemă de creștere a efectelor secundare. Există o fază „on”. În momentul dozei maxime, care este cea mai mare concentrație de medicament din creier, apar mișcări involuntare ale coreei. Aceste mișcări se numesc diskinezii.
Toate aceste probleme, asociate cu un răspuns înrăutățit la droguri, îngreunează viața de zi cu zi pentru cel care suferă. Ca urmare, apar adesea căderi, ceea ce poate duce la răniri grave. Cu toate acestea, în acest stadiu de dezvoltare, pacientul este de obicei relativ independent.
Răspunsul la levodopa este neglijabil în ultima, cea mai severă etapă a bolii. Tulburările de mers se agravează treptat până când pacientul își petrece cea mai mare parte a timpului în pat sau într-un scaun cu rotile.
Levodopa - dilema primei doze
Problema introducerii levodopa în terapie imediat după diagnostic este încă discutabilă. Cea mai comună soluție este de a începe tratamentul cu cea mai mică doză care aduce un efect terapeutic.
O altă opțiune populară este de a începe tratamentul cu agoniști de dopamină. În acest regim de tratament, levodopa este introdusă numai în etapele ulterioare ale bolii.
După cum sa menționat anterior, mecanismul de debut și dezvoltare a bolii Parkinson este puțin înțeles. În consecință, există încă dezbateri cu privire la cel mai bun regim de tratament posibil. Există susținători ai amânării levodopa, precum și specialiști care cred că începerea terapiei cu doze de activitate ridicată este cea mai bună soluție.
Levodopa - efecte secundare
O complicație gravă care apare uneori cu terapia cu levodopa este sindromul de dereglare dopaminergică. Se manifestă prin euforie și mișcări involuntare. Uneori există halucinații și hiper-excitație. De obicei, rezultă din prea mult medicament în organism.
Se întâmplă ca pacienții să crească singuri doza fără să consulte un medic, deoarece au impresia că cea actuală a încetat să mai funcționeze. Din păcate, aceasta este o cale directă către sindromul de dereglare dopaminergică.
Cele mai frecvente efecte secundare ale levodopa includ:
- greaţă
- vărsături
- somnolenţă
- modificări ale dispoziției
- urină roșie
- medicamente
- halucinații
- tulburări de mișcare - mișcări bruște involuntare ale membrelor și capului
- tulburări senzoriale
- tulburări cardiovasculare
De ce ar trebui să fiu conștient atunci când iau levodopa?
Levodopa trebuie administrat cu 30 de minute înainte sau cu cel puțin o oră după masă. Acest lucru se datorează faptului că alimentele reduc absorbția acestui medicament. Se recomandă și o dietă cu conținut scăzut de proteine, deoarece aminoacizii conținuți concurează cu levodopa în timpul absorbției, ceea ce reduce biodisponibilitatea acesteia.
Excepția este atunci când pacientul vomită după administrarea medicamentului, ceea ce împiedică administrarea corectă a medicamentului. Se recomandă apoi administrarea comprimatului sau capsulei cu o masă pentru a reduce efectele secundare ale tractului gastro-intestinal.
Este extrem de important în terapia cu levodopa să luați doze regulate la anumite ore. Acest lucru asigură eficacitatea terapeutică, precum și limitează efectele secundare.
Pacienții care încep tratamentul trebuie să fie pregătiți pentru faptul că selectarea dozei corecte de medicament poate dura ceva timp. Pentru ca terapia să fie eficientă, sunt necesare consultări frecvente cu medicul. Prima abordare a drogului poate fi descurajantă, dar nu renunțați. Utilizarea unei doze adecvate de levodopa în combinație cu alte medicamente este cel mai eficient model de tratament disponibil în prezent.
Tratamentul cu Levodopa nu trebuie oprit niciodată brusc singur. Orice îndoieli cu privire la lipsa de eficacitate sau la reacțiile adverse trebuie discutate cu medicul dumneavoastră.
Levodopa - contraindicații
Levodopa este contraindicat la pacienții cu schizofrenie. De asemenea, are un efect advers asupra evoluției glaucomului.
Interacțiuni ale levodopa cu alte medicamente
- reseprina și neurolepticele pot reduce efectul levodopa
- medicamentele pentru hipertensiune arterială în asociere cu levodopa pot provoca hipotensiune arterială
- vitamina B6 inhibă acțiunea levodopa
Literatură
- Urszula Fiszer „Locul actual al levodopa în tratamentul bolii Parkinson” Borgis - Postępy Nauk Medycznych 1/2012, pp. 60-64
- prof. dr hab. med. Jarosław Sławek "Boala Parkinson" mp.pl
- Jarosław Sławek, Andrzej Friedman, Monika Białecka, Urszula Fiszer, Andrzej Bogucki, Dariusz Koziorowski „Lewodopa - standardul de aur al tratamentului bolii Parkinson”
Mai multe articole ale acestui autor
