Bupropion în tratamentul depresiei, dependenței și obezității

Bupropionul este un medicament cu proprietăți psihotrope. În prezent, este utilizat în principal ca medicament antidepresiv atipic. Substanța nu are proprietăți de dependență și, în același timp, are un potențial ridicat de a reduce poftele de sevraj la dependenți.

Cuprins

1. Mecanismul de acțiune al bupropionului
2. Buprion - istoria medicamentului
3. Bupropion pentru tratamentul depresiei
4. Bupropion în tratamentul dependenței de nicotină
5. Bupropion în tratamentul obezității
6. Reacții adverse cauzate de bupropion

Bupropionul este un compus chimic organic din grupul catinonelor. Preparatele care conțin bupropion sunt cercetate și introduse pe piața farmaceutică ca medicamente utilizate în tratamentul dependenței. Acest lucru se datorează capacității acestei substanțe de a reduce poftele de sevraj. De asemenea, din acest motiv, bupropionul are o utilizare potențială ca medicament de reducere a alimentelor în tratamentul obezității.

Mecanismul de acțiune al bupropionului

Bupropionul este utilizat ca medicament cu proprietăți antidepresive. Mecanismul principal de acțiune al acestui medicament este blocarea recaptării dopaminei și noradrenalinei în creier.

Multe antidepresive acționează prin limitarea recaptării neurotransmițătorilor serotonină și noradrenalină.

Bupropionul este un medicament neobișnuit, deoarece afectează recaptarea dopaminei (DA). Dopamina este un neurotransmițător important a cărui concentrație scăzută este implicată în modificările din creier care apar în timpul depresiei. Majoritatea antidepresivelor nu afectează nivelul acestui neurotransmițător.

Buprion - istoria medicamentului

Bupropinona a fost descoperită în 1969 de Nariman Mehta. În cele din urmă, medicamentul a fost aprobat de FDA din SUA ca antidepresiv în 1985. Pentru prima dată, bupropionul a fost introdus pe piață sub numele de Wellbutrin.

Primul medicament care conțin bupropion a fost retras rapid de pe piață. Acest lucru s-a întâmplat în 1986, la mai puțin de un an după ce a fost introdus în terapie. S-a dovedit că, în practica clinică, substanța utilizată în doza recomandată a cauzat convulsii la mulți pacienți. În cele din urmă, studii ulterioare au stabilit că efectul convulsiilor a fost dependent de doză. În cazul Wellbutrin, a fost de la 400 la 600 mg.

În 1989, bupropionul a revenit la practica medicală. Pentru a minimiza riscul de reacții adverse, doza zilnică maximă a fost redusă. Cantitatea maximă de substanță pe zi a fost de 450 mg. Preparatul a fost recomandat să fie administrat în trei doze divizate pe zi.

O altă formă a medicamentului care garantează o siguranță mai mare este forma cu eliberare lentă. A fost introdus de GlaxoSmithKline sub numele Wellbutrin SR. FDA din SUA a aprobat această formă a medicamentului în 1996. Preparatul a fost recomandat să fie administrat de două ori pe zi.

În 1997, bupropionul a fost aprobat de FDA ca substanță pentru tratamentul dependenței de nicotină. Preparatul Zyban a fost introdus pe piață, destinat fumătorilor care doresc să renunțe la dependență.

În 2003, FDA a aprobat o altă formă de bupropion cu eliberare susținută sub numele Wellbutrin XL. A fost suficient să luați medicamentul o dată pe zi. Datorită mecanismului de eliberare modificat, dozei reduse și administrării mai puțin frecvente a preparatului, frecvența convulsiilor după utilizarea acestui medicament este similară sau chiar mai mică decât cea a altor antidepresive. Cu toate acestea, se recomandă în continuare precauții speciale atunci când se utilizează bupropion la persoanele cu risc de convulsii.

Bupropion pentru tratamentul depresiei

Dopamina este considerată un neurotransmițător „hedonic”. Este important pentru capacitatea de a simți plăcere, precum și pentru funcționarea centrului de recompensă al creierului. Nivelul său determină abilitatea de a se angaja în activități, motivații, precum și satisfacerea nevoilor de viață și fiziologice. Persoanele cu depresie au adesea probleme cu activități care susțin funcțiile vieții, cum ar fi somnul și alimentația.

Bupropionul este utilizat în tratamentul depresiei sezoniere fie ca preparat independent, fie în terapia combinată cu alte antidepresive. Acest medicament este adesea combinat cu preparate din grupul SSRI. Bupropionul a fost, de asemenea, aprobat pentru prevenirea depresiei sezoniere.

O caracteristică importantă care distinge bupropionul de majoritatea antidepresivelor este că nu afectează negativ funcția sexuală.Majoritatea medicamentelor utilizate în tratamentul depresiei înrăutățesc viața erotică a pacienților.

Bupropionul nu are efecte secundare, ceea ce duce la scăderea libidoului și a disfuncției erectile. Există, de asemenea, studii care arată că acest medicament poate fi util în tratamentul disfuncției sexuale.

Bupropion în tratamentul dependenței de nicotină

Bupropionul este, de asemenea, un antagonist al receptorilor nicotinici. Datorită acestui fapt, medicamentul reduce pofta de nicotină și efectele neplăcute de sevraj. Din acest motiv, este deosebit de util în tratamentul dependenței de nicotină.

În plus, bupropionul inhibă recaptarea dopaminei, care afectează sistemul de recompensare, care este important pentru starea dependenței de nicotină.

Din punct de vedere chimic, acest medicament seamănă cu catinonă și feniletilamină, adică substanțe cu proprietăți psihostimulatoare puternice.

Mai mult, efectele stimulante produse de bupropion în sistemul nervos central sunt similare cu cele ale nicotinei. Ca urmare, dozele mici de acest medicament pot acționa ca un substitut al nicotinei în timpul terapiei de întrerupere.

În 1997, au fost efectuate studii pentru a evalua efectele bupropionului asupra dependenței de nicotină. 615 pacienți au participat la studiu. Au fost randomizați pentru a primi fie placebo, fie bupropion 100, 150 sau 300 mg pe zi. Munca de cercetare a durat șapte săptămâni. Persoanele care suferă de depresie nu au putut participa la studiu. Aceasta a fost pentru a exclude o influență a efectului antidepresiv asupra rezultatului.

Studiul a confirmat efectele benefice ale terapiei cu bupropion. În teste, proporția pacienților care au renunțat cu succes la fumat a fost de 19,0% în grupul placebo, 28,8% în grupul cu 100 mg bupropion, 38,6% în grupul bupropion 150 mg și 44,2% în grupul bupropion 300 mg. Rezultatele au fost confirmate prin măsurători ale monoxidului de carbon din aerul expirat.

Bupropion în tratamentul obezității

Există studii clinice care arată potențialul bupropinei în tratamentul obezității. Cu toate acestea, substanța nu a fost încă aprobată pentru tratamentul acestei boli. Cu toate acestea, pe piața farmaceutică există un preparat care conține bupropion în combinație cu naltrexonă.

GlaxoSmithKline a promovat în trecut Wellbutrin care conține bupropion în alte scopuri decât cele aprobate de FDA. Producătorul a prezentat medicamentul ca un remediu pentru obezitate și disfuncții sexuale. A fost o activitate ilegală. În cele din urmă, GlaxoSmithKline a fost amendat cu 3 miliarde de dolari.

Bupropionul este utilizat în combinație cu naltrexonă pentru controlul greutății pe termen lung. Aceste două componente afectează probabil zonele creierului implicate în reglarea aportului de alimente. Aceasta include hipotalamusul, care este implicat în reglarea poftei de mâncare. Din acest motiv, un preparat combinat care conține bupropion este utilizat în tratamentul obezității.

Un alt aspect important pentru utilizarea acestui medicament în tratamentul tulburărilor de greutate este efectul său asupra sistemului dopaminergic. Dopamina are o importanță deosebită pentru centrul de recompensă. Lipsa controlului asupra consumului de alimente este adesea asociată cu activitatea acestui centru din creier.

Reacții adverse cauzate de bupropion

Cele mai frecvente efecte secundare cauzate de bupropion includ:

• insomnie
• Durere de cap
• gură uscată
• tulburări ale tractului digestiv
• greață și vărsături
• reacții de hipersensibilitate precum urticarie
• pierderea poftei de mâncare
• stimulare
• iritabilitate
• tremurături
• ameţeală
• tulburări ale gustului
• vedere încețoșată
• bâzâind în urechi
• creșterea tensiunii arteriale
• înroșirea pielii
• transpiraţie
• febră
• durere în piept
• slăbiciune

Convulsiile sunt cel mai grav efect secundar al bupropionului. Riscul unei convulsii depinde de medicament și doză. Forma cu eliberare prelungită a preparatului reduce riscul acestor reacții adverse.
Un risc crescut de convulsie apare la persoanele care:

• a suferit un traumatism cranian
• utilizează alte medicamente care scad pragul excitabilității convulsive
• sunteți diabetici și luați medicamente pentru această afecțiune
• sunt dependenți de alcool
• luați preparate care stimulează sau reduc pofta de mâncare

Medicul care supraveghează terapia ar trebui să fie informat despre toate aceste situații.

Când să nu folosiți bupropion?

Bupropion nu ar trebui să fie utilizat de oameni:

• care au convulsii
• diagnosticat cu o tumoare a sistemului nervos central
• care suferă de ciroză hepatică
• care au avut antecedente de episoade bulimice sau anorexice
• folosind inhibitori MAO

Literatură:

1. Bupropion - un medicament antidepresiv eficient cu un profil de acțiune favorabil în sfera sexuală, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83-88
2. Bupropion (CID: 444) în PubChem, Biblioteca Națională de Medicină a Statelor Unite.
3. Bupropion (DB01156) - informații despre substanța activă (.). DrugBank.
4. Comert cu ridicata et al: O comparație între bupropion cu eliberare susținută și placebo pentru renunțarea la fumat. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, acces online

Despre autor

Sara Janowska, doctorand în studii doctorale interdisciplinare în domeniul științelor farmaceutice și biomedicale la Universitatea Medicală din Lublin și Institutul de Biotehnologie din Białystok. Absolventă a studiilor farmaceutice la Universitatea Medicală din Lublin, cu specializarea Medicină vegetală. A obținut o diplomă de master care susține o teză în domeniul botanicii farmaceutice privind proprietățile antioxidante ale extractelor obținute din douăzeci de specii de mușchi. În prezent, în activitatea sa de cercetare, el se ocupă cu sinteza de noi substanțe anticanceroase și studiul proprietăților acestora pe liniile celulare canceroase. Timp de doi ani a lucrat ca master în farmacie într-o farmacie deschisă.

Citiți mai multe articole ale acestui autor