Barbiturice: structură, aplicare, acțiune, efecte secundare, dependență

Barbituricele sunt folosite atât ca anticonvulsivante, cât și pentru a se intoxica sau pentru a efectua ... pedeapsa cu moartea. În trecut, barbituricele erau folosite destul de des în medicină, acum rolul lor în lumea medicală a scăzut semnificativ. Acest lucru a fost din cauza riscurilor asociate cu utilizarea lor de barbiturice - acestea includ riscul de a deveni dependent de aceste medicamente și faptul că supradozajul poate apărea destul de ușor odată cu utilizarea lor.

Cuprins

1. Barbiturice: aplicare în medicină
2. Barbiturice: uz nemedical
3. Barbiturice: mecanism de acțiune
4. Barbiturice: exemple
5. Barbiturice: interacțiuni și precauții
6. Barbiturice: Efecte secundare
7. Barbiturice: dependență și supradozaj
8. Barbiturice și sarcină și alăptare

Barbituricele, sau mai bine zis acidul barbituric, au fost sintetizate pentru prima dată în 1864 în Germania de către chimistul Adolf von Baeyer.

Există câteva fapte interesante legate de descoperirea primului preparat de barbituric - există cel puțin câteva teorii cu privire la motivul pentru care compusul descoperit de Baeyer a fost numit acid barbituric. Una dintre ele este cea potrivit căreia savantul a mers să-și sărbătorească descoperirea într-o tavernă, care a fost sărbătorită și în legătură cu o sărbătoare într-o parte a Sfintei Barbara. În cele din urmă, numele acidului barbituric ar fi derivat din acest nume feminin.

O altă teorie despre originea numelui acidului barbituric se bazează pe ceea ce a fost folosit pentru sintetizarea acestuia. Ei bine, unul dintre substraturi era atunci ureea, care poate fi găsită, printre altele în urină. În cazul acestei din urmă teorii, susținătorii ei susțin că numele de acid barbituric provine din faptul că ureea utilizată în laboratorul lui Baeyer provine din urina unei chelnerițe pe nume Barbara.

Acidul barbituric poate fi tratat ca un compus prototip din grupa barbiturică - de la producerea sa, au fost sintetizate peste două mii de derivați ai acestuia. De mulți ani de la apariția compușilor din acest grup, aceștia au fost folosiți pe scară largă și, interesant, au fost folosiți în medicină, desigur, dar nu numai.

Barbiturice: aplicare în medicină

Barbituricele sunt agenți care exercită un efect depresiv asupra activității sistemului nervos. Din acest motiv, la scurt timp după ce au apărut pe piața medicală, preparatele din acest grup au început să fie folosite ca somnifere - acum, însă, sunt utilizate foarte rar în acest scop (au fost oarecum înlocuite de benzodiazepine care sunt mai sigure în ceea ce privește utilizarea).

Barbituricele au fost utilizate în medicina intervențională - în acest caz au fost utilizate ca anestezic.

O altă utilizare a acestor medicamente vine din faptul că au un efect anticonvulsivant - din acest motiv, uneori sunt recomandate persoanelor care suferă de epilepsie (oricum, barbituricele sunt utilizate în prezent în principal ca anticonvulsivante).

Barbituricele sunt uneori folosite și în și în cazul unor boli complet diferite de cele menționate. Uneori sunt utilizate la persoanele cu presiune intracraniană crescută, uneori există și încercări de a le utiliza în tratamentul icterului, durerilor de cap de migrenă sau în tratamentul sindromului de sevraj la persoanele dependente de alcool sau benzodiazepine.

Barbiturice: uz nemedical

Cu toate acestea, nu numai medicii folosesc barbiturice. Pregătirile aparținând acestui grup au fost, de asemenea, utilizate de către diverse servicii de investigații, așa-numitele „serul adevărului” (adică agentul după care persoana interogată ar fi mai dispusă să răspundă la întrebările puse).

În cazul barbituricelor, granița dintre doza terapeutică și doza toxică și care poate duce la moarte este relativ mică - existența acestei relații a condus la faptul că medicamentele aparținând acestui grup sunt utilizate în unele țări ale lumii pentru eutanasie sau pentru pedeapsa cu moartea.

Barbiturice: mecanism de acțiune

Barbituricele au un efect depresiv asupra sistemului nervos datorită faptului că duc la hiperpolarizarea celulelor nervoase (prin urmare, acești agenți fac neuronii mai puțin excitabili).

Preparatele din acest grup exercită un astfel de efect prin mai multe mecanisme. Barbituricele se leagă de receptorii GABAergici, ceea ce înseamnă că GABA, un neurotransmițător care inhibă activitatea celulelor nervoase, se leagă mai ușor de acești receptori.

Acest lucru are ca rezultat un aflux de ioni clorură în interiorul neuronilor și acest lucru duce la hiperpolarizarea lor. Barbituricele conduc, de asemenea, direct la deschiderea canalelor de clorură în membranele celulelor nervoase și, de asemenea, reglează fluxul de ioni de sodiu și calciu către interiorul lor.

În plus, preparatele din acest grup au și capacitatea de a inhiba activitatea celulelor nervoase aparținând formațiunii reticulare și cortexului cerebral.

Barbiturice: exemple

S-a menționat deja că au fost sintetizate un număr extrem de mare de barbiturice. Ar fi imposibil să enumerăm aici mai mult de două mii de derivați ai acidului barbituric, prin urmare ar trebui să ne limităm la a da câteva exemple de preparate care aparțin grupei barbiturice - acestea sunt:

• tiopental
• fenobarbital
• ciclobarbital
• pentobarbital
• metilfenobarbital
• barbital
• metohexital

Barbiturice: interacțiuni și precauții

În situația în care medicul îi spune pacientului să ia barbiturice, pacientul trebuie să-l informeze despre orice alte medicamente pe care le ia. Această necesitate apare deoarece barbituricele interacționează cu o mare varietate de produse farmaceutice.

Medicamentele din acest grup pot, de exemplu, să slăbească efectele altor produse farmaceutice - acesta este cazul, printre altele, în unii agenți HIV, ranolazina (un medicament utilizat uneori în bolile ischemice ale inimii) sau voriconazolul (un medicament antifungic).

Cu toate acestea, barbituricele pot duce la interacțiuni inverse, adică acolo unde pot spori efectele altor medicamente. Vorbim în primul rând despre alte preparate care pot avea un efect depresiv asupra sistemului nervos - cum ar fi benzodiazepinele și hipnotice, cum ar fi zaleplon sau zolpidem.

Din aceste motive, este întotdeauna necesar să luați acest tip de medicament extrem de atent împreună cu barbiturice.

Barbiturice: Efecte secundare

Astăzi, barbituricele sunt utilizate în medicină mult mai rar decât în ​​trecut - și pentru un motiv întemeiat. Unul dintre aceste motive este ușoara diferență menționată mai sus între dozele terapeutice și cele toxice ale acestor medicamente, iar un alt motiv pentru care barbituricele sunt utilizate mai rar sunt efectele lor secundare.

Problemele care pot apărea în timpul utilizării barbituricelor includ:

• ameţeală
• greaţă
• vărsături
• Durere de cap
• tulburări de coordonare psihomotorie și tulburări de echilibru
• tulburări de memorie
• încetinind ritmul gândirii
• tulburări de concentrare
• somnolenţă

Barbiturice: dependență și supradozaj

Utilizarea limitată a barbituricelor se datorează nu numai riscului de efecte secundare, ci și faptului că acestea pot duce la dependență.

Luarea barbituricelor poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și mentale, din păcate chiar și după un timp relativ scurt de administrare a acestor preparate.

Riscul de a deveni dependent de aceste droguri se datorează mai multor factori diferiți. În primul rând, apare datorită faptului că toleranța se dezvoltă destul de repede atunci când se iau barbiturice - acest lucru duce la faptul că, pentru a obține efectul administrării medicamentului, este necesar să se ia doze din ce în ce mai mari.

Riscul de dependență este, de asemenea, cauzat de faptul că barbituricele nu numai că au un efect sedativ, dar aportul lor poate duce și la dezvoltarea euforiei, un sentiment de satisfacție și relaxare.

Dependența de barbiturici este periculoasă în sine, dar riscul crește, deoarece nu este dificil de supradozaj cu aceste medicamente. O supradoză de astfel de preparate poate fi foarte periculoasă - dacă se întâmplă acest lucru, pacientul poate suferi de:

• lipsa completă de coordonare motorie
• vorbire neclară, de neînțeles
• dificultăți în evaluarea situației
• probleme de respirație (de exemplu, respirație foarte superficială)
• încetinire severă a ritmului cardiac (bradicardie)
• probleme cu rinichii (care pot duce la insuficiență renală)
• comă

În cele mai grave cazuri de otrăvire cu barbiturice, pacientul poate muri. Cu toate acestea, nu doar o singură supradoză de barbiturice este periculoasă - utilizarea pe termen lung a acestor medicamente poate duce, de asemenea, la diferite dificultăți, inclusiv tulburări de memorie persistente, dificultăți în menținerea concentrării și concentrării sau tulburări sexuale.

Dependența de barbiturice este o problemă cu adevărat gravă - pot apărea diverse tulburări atât în ​​timpul utilizării lor cronice, cât și atunci când o persoană încetează brusc să le ia. Se poate dezvolta atunci un sindrom de sevraj, ale cărui simptome pot fi afecțiuni precum neliniște, insomnie, dureri musculare sau greață, vărsături și creșterea temperaturii corpului.

Riscul de convulsii, halucinații și iluzii este, de asemenea, asociat cu sindromul de sevraj asociat cu întreruperea barbituricelor.

Barbiturice și sarcină și alăptare

Barbituricele la femeile gravide și care alăptează sunt recomandate numai atunci când este necesar. Acest lucru se datorează faptului că la femeile gravide aceste medicamente pot trece prin placentă la făt, iar la mamele care alăptează, medicamentele din acest grup pot trece în hrana lor.

Când barbituricele intră în corpul unui copil, pot apărea efecte secundare ale acestor medicamente. În plus, există riscul ca, dacă mama a luat barbiturice în timpul sarcinii, copilul să dezvolte sindromul de abstinență după sarcină - mai ales dacă femeia nu alăptează mai târziu.

Datorită acestor riscuri și a altor câteva riscuri, barbituricele sunt mai degrabă evitate la femeile însărcinate și care alăptează.