Cefalosporine - aplicare și mecanism de acțiune

Cefalosporinele sunt antibiotice β-lactamice. Mecanismul lor de acțiune și structură sunt similare cu penicilinele. Similitudinea este că penicilinele și cefalosporinele împărtășesc același „nucleu” - inelul β-lactamic, cefalosporinele având un atom suplimentar în inelul lateral.

Cuprins:

1. Cefalosporine - cum funcționează?
2. Cefalosporine - clasificare
3. Cefalosporine - pot fi administrate femeilor însărcinate?
4. Cefalosporine și contracepție
5. Cefalosporine - efecte secundare
6. Rezistența la antibiotice β-lactamice

Cefalosporinele, un antibiotic β-lactamic, au fost izolate din culturile fungiceCephalosporium acremonium. S-a întâmplat în 1948 - au fost izolați de omul de știință italian Giuseppe Brotzu. Anterior, s-a observat că extractele de ciuperci sunt active împotriva bacteriilor care provoacă salmoneloză, bruceloză, ciumă, holeră și împotriva bacteriilor Staphylococcus aureus. Cu toate acestea, cercetarea s-a încheiat acolo.

În septembrie 1953, o echipă condusă de Edward Abraham și Guy Newton a izolat cefalosporina C, care era rezistentă la beta-lactamaze (adică, enzime bacteriene care perturbă legătura β-lactamă). Abia în 1961 s-a produs prima cefalosporină la scară industrială și a fost introdusă în 1964 pe piața americană.

Cefalosporine - cum funcționează?

Cefalosporinele inhibă construcția peretelui celular bacterian, adică pe scurt, au un efect bactericid. Se leagă de enzimele bacteriene și le inhibă creșterea prin sinteza peretelui celular bacterian. În prezent, se utilizează cefalosporine din prima, a 2-a, a 3-a, a 4-a și a 5-a generație. Care sunt diferențele dintre antibiotice? Cu cât nivelul de generație este mai ridicat, cu atât acțiunea împotriva bacteriilor gram-negative este mai puternică.

Cefalosporine - clasificare

• Cefalosporinele din prima generație au un efect mai puternic asupra gram-pozitiv decât asupra gram-negativ. Este utilizat în tratamentul cocilor și bacililor, de exemplu E.colisau bacilii pneumoniei. Nu sunt potrivite pentru tratarea infecțiilor cauzate de salmonella și bacteriile Proteus. Nu acționează împotriva enterococilor, MRSA sau speciilor Listeria. Ceea ce poate fi important este că acestea reprezintă o alternativă la peniciline pentru infecțiile tractului urinar greu de tratat. Nu sunt medicamentele de primă alegere pentru infecțiile la copii!

• Cefalosporinele de a doua generație sunt mai active împotriva bacteriilor Gram-negative decât împotriva bacteriilor Gram-pozitive. Sunt bactericide în cazul Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E. coli și bacteriilor anaerobe Gram-pozitive. Acestea sunt utilizate, printre altele, în tratamentul infecțiilor nosocomiale, tratamentul gonoreei rezistente la penicilină sau a infecțiilor tractului urinar și a rinichilor cauzate de bacterii gram-negative și în inflamația osoasă severă. Acestea sunt utilizate ca medicamente de linia a doua pentru infecții ale pielii, țesuturilor moi și ale căilor respiratorii, inclusiv otita medie, pneumonie și sinuzită bacteriană acută.

• Cefalosporinele de generația a treia sunt eficiente în tratarea infecțiilor rezistente la alte antibiotice. Cefalosporinele de generația a treia traversează bariera hematoencefalică și, prin urmare, sunt utilizate în tratamentul meningitei bacteriene. Acestea afectează bacteriile gram-pozitive și gram-negative, sunt active în special împotriva tijelor de ulei albastru.

• Cefalosporinele din a patra generație au cel mai larg spectru de acțiune dintre toate cefalosporinele. Acestea ajung la lichidul cefalorahidian, dar pot fi administrate numai parenteral. În Polonia, cefepima este disponibilă din acest grup de medicamente. Este activ atât împotriva bacteriilor gram-negative, cât și a bacteriilor gram-pozitive.

• Cefalosporinele de generația a V-a sunt, de asemenea, administrate numai intravenos. Acestea inhibă dezvoltarea stafilococului rezistent la meticilină și a altor microorganisme rezistente la tratamentul cu antibiotice.

Cefalosporine - pot fi administrate femeilor însărcinate?

Antibioticele care sunt sigure în toate etapele sarcinii includ penicilinele, cefalosporinele și eritromicina. Medicamentele la alegere la femeile gravide sunt cefalosporinele din a doua sau a treia generație sau penicilina semisintetică cu un inhibitor de beta-lactamază. Cefalosporinele, conform Clasificării FDA (Food and Drug Administration), aparțin categoriei B, adică „Medicamentele cu care experimentele pe animale nu au arătat efecte dăunătoare pentru făt, dar nu au fost efectuate studii de control la femeile gravide sau medicamente cu efecte dăunătoare asupra fătului a fost găsit la animale, dar nu a fost confirmat la femeile însărcinate ".1

Cefalosporine și contracepție

Cefalosporinele pot reduce eficacitatea contraceptivelor hormonale orale. Se recomandă utilizarea unor metode contraceptive suplimentare, non-hormonale, în timpul utilizării acestui grup de antibiotice, precum și la 7 zile după terminarea tratamentului.

Cefalosporine - efecte secundare

Cefalosporinele, în special cele mai noi (generația a 2-a, a 3-a, a 4-a), sunt relativ netoxice. Cu toate acestea, acestea pot provoca:

• reacții alergice (în special la persoanele alergice)
• tulburări ale florei bacteriene (diaree), de aceea se recomandă utilizarea simultană a preparatelor probiotice
• afectarea rinichilor (mai ales atunci când este administrat împreună cu alte antibiotice nefrotoxice, cum ar fi aminoglicozidele)
• tulburare de coagulare a sângelui (în acest caz, nu uitați să informați medicul dacă pacientul ia suplimentar diluanți de sânge)
• reacție disulfiram (în combinație cu alcool)

Cu toate acestea, dacă apar efectele date și cu ce intensitate depinde de starea generală a pacientului, de alte preparate utilizate în paralel și dacă pacientul folosește medicamentul în conformitate cu recomandările medicului.

Unul dintre efectele secundare ale utilizării cefalosporinelor pot fi reacțiile anafilactice. Cu toate acestea, acestea sunt relativ rare. Este de la 0,1% la 0,0001% din toate cazurile și nu trebuie să afecteze întregul corp, ci doar organele individuale - de exemplu:

• piele: apoi apar modificări ale urticariei cu severitate variabilă, eritem, mâncărime, umflarea buzelor,
• ochi: roșeață conjunctivă, rupere, mâncărime sunt vizibile atunci
• tractul gastro-intestinal: acestea pot include dureri abdominale, diaree, greață, vărsături
• sistemul cardiovascular: aici, poate exista o scădere a tensiunii arteriale, aritmii cardiace și, în cazuri extreme, chiar colaps
• ale tractului respirator: pacientul, în acest caz, se poate plânge de mâncărime la nivelul nasului, curgerea nasului, strănut dificil de controlat, răgușeală, dificultăți de respirație, tuse paroxistică „uscată” și chiar respirație șuierătoare
• alte simptome sistemice includ dureri de cap, anxietate, dureri în piept și usturime, convulsii

Reacțiile anafilactice severe pot fi precedate de simptome precum: mâncărime a palatului, feței, mâinilor, picioarelor; un gust metalic în gură, răgușeală, neliniște, anxietate, eritem.

Rezistența la antibiotice β-lactamice

În prezent, există un abuz din ce în ce mai mare de antibiotice și utilizarea abuzivă a acestora. Acest lucru determină răspândirea rezistenței microbiene în întreaga lume. Pericolul crește atunci când bacteriile sensibile până acum la un anumit grup de antibiotice devin rezistente la acesta și acest lucru se datorează schimbului de material genetic între tulpinile unei specii date și chiar între speciile de bacterii.

De aceea este atât de important să nu luați antibiotice „pentru orice eventualitate”, și numai atunci când este cu adevărat necesar și, în al doilea rând, să urmați instrucțiunile medicului și să luați antibioticele în modul corect.

Sursă:

1.Optimizarea terapiei cu antibiotice în timpul sarcinii - implicații clinice: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Cefalosporine